P2X3 Inhibitoren
Gängige P2X3 Inhibitors sind unter underem NF 449 CAS 389142-38-5, PPADS tetrasodium salt, anhydrous CAS 192575-19-2, RO-3 CAS 1026582-88-6, NF 110 CAS 111150-22-2 und A-317491 sodium salt CAS 475205-49-3 (free acid).
Die P2X-Purinorezeptoren, auch als P2X-Rezeptoren bekannt, sind eine Familie von ligandenaktivierten Ionenkanälen, die eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung der extrazellulären ATP-Signalübertragung (Adenosintriphosphat) spielen. Diese Rezeptoren kommen in verschiedenen Geweben und Zelltypen im gesamten Körper vor, darunter im Nervensystem, im Immunsystem und in mehreren Organen.
P2X-Rezeptoren bestehen aus drei Untereinheiten, die üblicherweise als P2X1 bis P2X7 bezeichnet werden. Jede Untereinheit besteht aus zwei Transmembrandomänen (TM1 und TM2), einer großen extrazellulären Schleife und intrazellulären N- und C-Termini. Die drei Untereinheiten bilden zusammen einen homo- oder heterotrimeren Komplex, wobei die häufigsten Formen Homotrimere (z. B. P2X1-Trimer) oder Heterotrimere (z. B. P2X2/3-Trimer) sind. Die Zusammensetzung der Untereinheiten bestimmt die funktionellen Eigenschaften und pharmakologischen Merkmale des Rezeptors.
P2X-Rezeptoren werden durch die Bindung von extrazellulärem ATP aktiviert, was die Öffnung der Ionenkanal-Pore auslöst, die durch die Transmembrandomänen der Rezeptor-Untereinheiten gebildet wird. Nach der Aktivierung ermöglichen diese Kanäle den Einstrom von Kationen, hauptsächlich Na+ und Ca2+, in die Zelle. Dieser Ionenfluss führt zu einer Depolarisation der Zellmembran und zur Einleitung nachgeschalteter Signalkaskaden.
P2X-Rezeptoren sind an einer Vielzahl physiologischer Prozesse beteiligt, darunter Neurotransmission, Neuromodulation, Immunreaktionen, Entzündungen und Schmerzwahrnehmung. Im Nervensystem werden P2X-Rezeptoren von Neuronen und Gliazellen exprimiert, wo sie zur synaptischen Übertragung, zur Regulierung der neuronalen Erregbarkeit und zur Modulation der synaptischen Plastizität beitragen. Im Immunsystem befinden sich diese Rezeptoren auf Immunzellen wie Makrophagen, T-Zellen und dendritischen Zellen und sind an der Aktivierung von Immunzellen, der Freisetzung von Zytokinen und der Regulierung der Entzündungsreaktion beteiligt.
Zusammenfassend lässt sich sagen, dass P2X-Purinorezeptoren eine Familie von ligandenabhängigen Ionenkanälen sind, die auf extrazelluläres ATP reagieren. Sie sind im gesamten Körper weit verbreitet und spielen bei zahlreichen physiologischen Prozessen eine entscheidende Rolle. Das Verständnis der Struktur und Funktion dieser Rezeptoren kann zu neuen wissenschaftlichen Entdeckungen bei verschiedenen Krankheiten und Leiden führen. P2X3-Inhibitoren von Santa Cruz Biotechnology hemmen P2X3 und in einigen Fällen auch andere Purinorezeptoren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF 449 wirkt als selektiver Antagonist des P2X3-Rezeptors und besitzt die einzigartige Fähigkeit, die ATP-vermittelte Signalübertragung zu hemmen. Seine molekularen Interaktionen umfassen spezifische Bindungsstellen, die inaktive Rezeptorkonformationen stabilisieren und so die Permeabilität des Ionenkanals effektiv reduzieren. Diese Modulation verändert die nachgeschalteten Signalwege und wirkt sich auf die nozizeptive Übertragung aus. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, was detaillierte Studien der Dynamik purinerger Rezeptoren und ihrer physiologischen Auswirkungen ermöglicht. | ||||||
NF 110 | 111150-22-2 | sc-203642 sc-203642A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
NF 110 wirkt als selektiver Modulator des P2X3-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die ATP-Bindung durch einzigartige allosterische Wechselwirkungen zu stören. Diese Verbindung verändert die Rezeptorkonformation, was zu einer Verringerung des Ionenflusses und anschließenden Veränderungen der zellulären Erregbarkeit führt. Seine ausgeprägte Reaktionskinetik ermöglicht eine präzise Erforschung der Rezeptoraktivierung und -desensibilisierung, was Einblicke in die purinergen Signalmechanismen und ihre breiteren biologischen Auswirkungen ermöglicht. | ||||||
A 740003 | 861393-28-4 | sc-291774 sc-291774A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | 8 | |
Hochselektiver P2RX3-Antagonist, der ATP-vermittelten Calciumeinstrom und -ströme in vitro hemmt. | ||||||
A-317491 sodium salt | 475205-49-3 (free acid) | sc-300144 | 5 mg | $200.00 | ||
A-317491 Natriumsalz wirkt als selektiver Antagonist des P2X3-Rezeptors und weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die den inaktiven Rezeptorzustand stabilisiert. Der Wirkstoff beeinflusst die Ionenkanaleigenschaften des Rezeptors, indem er den Kalziumeinstrom wirksam moduliert und die nachgeschalteten Signalwege verändert. Seine ausgeprägten molekularen Wechselwirkungen ermöglichen ein differenziertes Verständnis der Desensibilisierung und Erholung des Rezeptors und tragen zur Erforschung der Funktionen purinerger Rezeptoren in verschiedenen physiologischen Zusammenhängen bei. | ||||||
A-317491 | 475205-49-3 | sc-474921 | 5 mg | $150.00 | ||
A-317491 ist ein selektiver P2X3-Rezeptorantagonist, der eine einzigartige allosterische Modulation aufweist und die Rezeptorkonformation und Ionenpermeabilität beeinflusst. Seine Bindungsaffinität verändert die Kinetik der ATP-induzierten Kanalaktivierung, was zu einem unterschiedlichen Profil der Rezeptordesensibilisierung führt. Die Wechselwirkungen der Substanz mit spezifischen Aminosäureresten bieten Einblicke in die mechanistischen Wege der purinergen Signalübertragung und verbessern unser Verständnis der Rezeptordynamik und ihrer physiologischen Auswirkungen. | ||||||
RO-3 | 1026582-88-6 | sc-204242 | 10 mg | $145.00 | ||
Selektiver Antagonist von P2RX3. Hemmt ATP-induzierte Calciummobilisierung und Ionenkanalströme. | ||||||
PPADS tetrasodium salt, anhydrous | 192575-19-2 | sc-202770 sc-202770A | 10 mg 50 mg | $97.00 $390.00 | 9 | |
Ein nicht-selektiver Antagonist von P2X-Rezeptoren, einschließlich P2RX3, blockiert ATP-induzierte Reaktionen. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Nicht-selektiver P2-Rezeptor-Antagonist, hemmt P2RX3 und andere Subtypen durch Blockierung der ATP-Bindung. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
Blockiert P2RX3-Rezeptoren sowie andere P2X-Subtypen und hemmt den Kalziumeinstrom. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Ein potenter P2RX1-Antagonist mit hemmender Wirkung auf P2RX3, der die ATP-Bindung beeinträchtigt. | ||||||