Date published: 2025-9-11

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A 740003 (CAS 861393-28-4)

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Alternative Namen:
N-[1-[[(Cyanoamino)(5-quinolinylamino)methylene]amino]- 2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxybenzeneacetamide
Anwendungen:
A 740003 ist ein potenter, selektiver und kompetitiver P2X7-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
861393-28-4
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
474.56
Summenformel:
C26H30N6O3
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ein 740003 ist ein kompetitiver Antagonist von P2X7-Rezeptoren, der gezeigt hat, dass er die proinflammatorische Zytokin-Interleukin-1beta (IL-1beta)-Freisetzung potenziell blockiert. Experimente haben berichtet, dass eine leichte Aktivierung von P2X7-Rezeptoren einen schnellen Anstieg der Öffnung nicht-selektiver Kationenkanäle verursacht. P2X7-Rezeptoren sind ATP-sensitiv und auf Zellen immunologischen Ursprungs lokalisiert.


A 740003 (CAS 861393-28-4) Literaturhinweise

  1. A-740003 [N-(1-{[(Cyanoimino)(5-Chinolinylamino) methyl]amino}-2,2-dimethylpropyl)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)acetamid], ein neuartiger und selektiver P2X7-Rezeptor-Antagonist, reduziert dosisabhängig neuropathische Schmerzen bei der Ratte.  |  Honore, P., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 1376-85. PMID: 16982702
  2. Neuartige P2X7-Rezeptor-Antagonisten lindern den Schmerz.  |  King, BF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 565-7. PMID: 17471176
  3. Pharmakologie des P2X7-Rezeptors bei Säugetieren: Vergleich von rekombinanten P2X7-Rezeptoren von Maus, Ratte und Mensch.  |  Donnelly-Roberts, DL., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 1203-14. PMID: 19558545
  4. P2X₇-vermittelter Kalziumeinstrom löst einen anhaltenden, PI3K-abhängigen Anstieg der metabolischen Säureproduktion durch osteoblastenähnliche Zellen aus.  |  Grol, MW., et al. 2012. Am J Physiol Endocrinol Metab. 302: E561-75. PMID: 22185840
  5. Synthese und erste präklinische Bewertung des P2X7-Rezeptorantagonisten [¹¹C]A-740003 als neuartiger Tracer für Neuroinflammation.  |  Janssen, B., et al. 2014. J Labelled Comp Radiopharm. 57: 509-16. PMID: 24995673
  6. Die Aktivierung von P2X7-Rezeptoren im periaquäduktalen Grau des Mittelhirns von Ratten fördert die Morphintoleranz.  |  Xiao, Z., et al. 2015. Pharmacol Biochem Behav. 135: 145-53. PMID: 26054441
  7. Die Rolle von P2X7R bei der Entwicklung und dem Fortschreiten der pulmonalen Hypertonie.  |  Yin, J., et al. 2017. Respir Res. 18: 127. PMID: 28646872
  8. Ein zyklischer Weg der P2 × 7-, Bradykinin- und Dopaminrezeptor-Aktivierung induziert eine anhaltende artikuläre Hyperalgesie im Kniegelenk von Ratten.  |  Teixeira, JM., et al. 2018. Inflamm Res. 67: 301-314. PMID: 29260240
  9. Die Aktivierung des P2X7-Rezeptors im periaquäduktalen Grau des Mittelhirns ist an der analgetischen Wirkung von Tramadol bei Ratten mit Knochenkrebsschmerzen beteiligt.  |  Li, P., et al. 2018. Mol Pain. 14: 1744806918803039. PMID: 30198382
  10. Die Aktivierung des P2X7-Rezeptors im Zahnmarkgewebe trägt zu den Schmerzen bei Ratten mit akuter Pulpitis bei.  |  Xiao, Z., et al. 2022. Mol Pain. 18: 17448069221106844. PMID: 35748325
  11. ATP-Ionenkanal P2X purinerge Rezeptoren in der Entzündungsreaktion.  |  Liu, JP., et al. 2023. Biomed Pharmacother. 158: 114205. PMID: 36916431
  12. P2X- und P2Y-Rezeptorantagonisten reduzieren die Entzündung in ATP-induzierten Mikroglia.  |  Imraish, A., et al. 2023. Pharm Pract (Granada). 21: 2788. PMID: 37090457

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A 740003, 10 mg

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