Date published: 2025-9-11

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A-317491 sodium salt (CAS 475205-49-3 (free acid))

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Alternative Namen:
5-[[[(3-Phenoxyphenyl)methyl][(1S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl]amino]carbonyl]-1,2,4-benzenetricarboxylic acid sodium salt
Anwendungen:
A-317491 sodium salt ist ein nicht-nukleotider P2X3- und P2X2/3-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
475205-49-3 (free acid)
Molekulargewicht:
565.57
Summenformel:
C33H27NO8•xNa
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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A-317491 Natriumsalzhydrat ist ein nicht-nukleotider P2X3- und P2X2/3-Rezeptorantagonist, der den durch die Rezeptoren vermittelten Kalziumfluss hemmt. Es ist bekannt, dass P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren bei ihrer Aktivierung die pronozizeptiven Wirkungen von ATP stimulieren. Studien deuten darauf hin, dass die P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren stereoselektiv für das S-Enantiomer sind. Diese Studien zeigen, dass A-317491 Natriumsalzhydrat auch an 86 andere Rezeptoren, Enzyme und Ionenkanäle binden kann.


A-317491 sodium salt (CAS 475205-49-3 (free acid)) Literaturhinweise

  1. A-317491, ein neuartiger potenter und selektiver Nicht-Nukleotid-Antagonist von P2X3- und P2X2/3-Rezeptoren, reduziert chronische entzündliche und neuropathische Schmerzen bei der Ratte.  |  Jarvis, MF., et al. 2002. Proc Natl Acad Sci U S A. 99: 17179-84. PMID: 12482951
  2. [3H]A-317491, ein neuer hochaffiner Nicht-Nukleotid-Antagonist, der spezifisch menschliche P2X2/3- und P2X3-Rezeptoren markiert.  |  Jarvis, MF., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 310: 407-16. PMID: 15024037
  3. Antinozizeptive Eigenschaften eines nicht-nukleotiden P2X3/P2X2/3-Rezeptor-Antagonisten.  |  McGaraughty, S. and Jarvis, MF. 2005. Drug News Perspect. 18: 501-7. PMID: 16391720
  4. Die Aktivierung des purinergen P2X-Rezeptors löst Brechreaktionen bei Frettchen und Suncus murinus (Haus-Moschusspitzmaus) aus.  |  Nagakura, Y., et al. 2007. Br J Pharmacol. 152: 464-70. PMID: 17700716
  5. Myokardiale ischämische nozizeptive Signalübertragung durch den P2X3-Rezeptor in Neuronen des stellaten Ganglions der Ratte.  |  Zhang, C., et al. 2008. Brain Res Bull. 75: 77-82. PMID: 18158099
  6. BPTU, ein allosterischer Antagonist des P2Y1-Rezeptors, blockiert nervenvermittelte hemmende neuromuskuläre Reaktionen im Gastrointestinaltrakt von Nagetieren.  |  Mañé, N., et al. 2016. Neuropharmacology. 110: 376-385. PMID: 27496690
  7. Abacavir induziert arterielle Thrombose in einem Mausmodell.  |  Collado-Diaz, V., et al. 2018. J Infect Dis. 218: 228-233. PMID: 29346575
  8. Purinerge Signalübertragung zwischen Neuronen und Satellitengliazellen der Spinalganglien der Maus moduliert die neuronale Erregbarkeit in vivo.  |  Chen, Z., et al. 2022. Pain. 163: 1636-1647. PMID: 35027518
  9. Auswirkungen von Stickstoffmonoxid auf die Aktivität von P2X- und TRPV1-Rezeptoren in meningealen Afferenzen des Trigeminusnervs der Ratte.  |  Koroleva, K., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 37108677
  10. Beteiligung zentraler $ P2X_7 $-Rezeptoren an CFA-induzierten entzündlichen Schmerzen im Orofazialbereich von Ratten  |  Yang, K. Y., Kim, M. D., Ju, J. S., Kim, M. J., & Ahn, D. K. 2014. International Journal of Oral Biology. 39(1): 49-56.

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A-317491 sodium salt, 5 mg

sc-300144
5 mg
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