OST-PTP Inhibitoren

Gängige OST-PTP Inhibitors sind unter underem Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, Phenylarsine oxide CAS 637-03-6, Calyculin A CAS 101932-71-2, Cantharidin CAS 56-25-7 und Endothall CAS 145-73-3.

Chemische Inhibitoren von OST-PTP umfassen eine Reihe von Verbindungen, die mit dem Protein interagieren und seine Phosphataseaktivität behindern. Natriumorthovanadat ist ein Phosphataseinhibitor, der die Dephosphorylierung von Proteinen durch OST-PTP verhindert, ein Prozess, der für die Regulierung verschiedener Signalwege entscheidend ist. Phenylarsinoxid zielt auf OST-PTP ab, indem es sich an vicinale Thiole bindet, die für die katalytische Wirkung des Proteins wesentlich sind, und so seine Funktion wirksam hemmt. Calyculin A und Cantharidin wirken beide durch Bindung an die katalytische Untereinheit von Phosphatasen wie OST-PTP, wobei Calyculin A die enzymatische Aktivität blockiert und Cantharidin das aktive Zentrum irreversibel hemmt und so die Dephosphorylierung von Substraten verhindert. Endothall konkurriert mit natürlichen Substraten um die aktive Stelle von OST-PTP, während Okadainsäure an die aktive Stelle bindet und die Hydrolyse von Phosphorsäuren verhindert, die OST-PTP normalerweise katalysieren würde.

Weitere Inhibitoren wie Tautomycin und Fostriecin hemmen OST-PTP, indem sie den Substratzugang zum katalytischen Zentrum behindern bzw. an die Phosphatasedomäne binden, was beides zu einer Hemmung der Enzymaktivität führt. Microcystin-LR übt seine hemmende Wirkung aus, indem es kovalent an OST-PTP bindet und eine Konformationsänderung hervorruft, die die Substratbindung behindert. Dechloran Plus und Bisphenol A können OST-PTP durch unspezifische Bindung an das Enzym hemmen, was zu strukturellen und funktionellen Veränderungen des Proteins führen kann. Rosmarinsäure schließlich, die für ihre enzymhemmenden Eigenschaften bekannt ist, kann OST-PTP hemmen, indem sie mit dem aktiven Zentrum interagiert und dadurch die Fähigkeit des Proteins blockiert, seine Substrate zu dephosphorylieren und seine Rolle in den zellulären Signalwegen zu erfüllen.