Ost-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Ost durch Modulation spezifischer intrazellulärer Signalwege erhöhen. Forskolin, IBMX, Sildenafil, Rolipram und BAY 60-7550 wirken alle durch eine Erhöhung des cAMP-Spiegels, der wiederum PKA aktiviert, eine Kinase, die in der Lage ist, Ost oder seine regulatorischen Proteine zu phosphorylieren und so die Aktivität von Ost zu steigern. Die Erhöhung des cAMP-Spiegels wird durch die direkte Aktivierung der Adenylylzyklase durch Forskolin oder durch die Hemmung bestimmter Phosphodiesterasen durch die anderen Verbindungen erreicht, die den cAMP-Abbau verhindern. Der Epac-Aktivator 007-AM verfolgt einen anderen Ansatz, indem er direkt auf Epac, einen cAMP-regulierten Guanin-Nukleotid-Austauschfaktor, abzielt, was zu einer Aktivierung der nachgelagerten Rap1-Signalisierung führt, die die Ost-Funktion unterstützen kann. Anisomycin, das die stressaktivierte Proteinkinase JNK aktiviert, sorgt für eine indirekte Verstärkung der Ost-Aktivität, indem es die Phosphorylierung von Ost oder verwandten Signalproteinen fördert.
Die Modulation der Kalzium-Signalübertragung durch Verbindungen wie Capsaicin und A23187 trägt ebenfalls zur Aktivierung von Ost bei. Die Stimulierung der TRPV1-Kanäle durch Capsaicin und die ionophorische Wirkung von A23187 führen zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels, der möglicherweise kalziumabhängige Kinasen dazu veranlasst, Ost zu phosphorylieren und damit seine Aktivität zu verstärken. In ähnlicher Weise unterstützen PMA und TPA, beides Aktivatoren von PKC, die Aktivierung von Ost durch Phosphorylierungsvorgänge. Diese Chemikalien mit ihrer jeweils einzigartigen Wirkungsweise konvergieren bei der Verstärkung der Aktivität von Ost durch Beeinflussung des Phosphorylierungszustands von Ost
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin wirkt durch direkte Stimulierung der Adenylylcyclase, was zu einer erhöhten Produktion von zyklischem AMP (cAMP) führt. Erhöhte cAMP-Spiegel aktivieren die Proteinkinase A (PKA), die dann verschiedene Substrate, einschließlich Ost, phosphorylieren kann, was zu einer erhöhten Aktivität führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Polyphenol, das mehrere Proteinkinasen hemmt und möglicherweise Signalwege verändert, die die Aktivität von Ost begünstigen. Durch die Hemmung konkurrierender Signalwege wird die Ost-Aktivität aufgrund der verringerten negativen Regulierung verstärkt. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht, wodurch Calcium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMKs) aktiviert werden können. Diese Kinasen könnten dann die Aktivierung von Ost durch direkte Phosphorylierung oder durch die Schaffung einer calciumreichen Umgebung, die die Aktivität von Ost begünstigt, verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die an einer Vielzahl von Signalwegen beteiligt ist. Die Aktivierung von PKC kann zu Phosphorylierungsereignissen führen, die die Aktivität von Ost entweder direkt oder indirekt durch Veränderung der Interaktion des Proteins mit anderen zellulären Komponenten erhöhen. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein weiterer Kalziumionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und damit möglicherweise die Aktivität von Ost durch ähnliche Mechanismen wie Ionomycin verstärkt, einschließlich der Aktivierung von CaMKs. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zu einer veränderten Aktivität von nachgeschalteten Signalmolekülen wie Akt führen kann. Durch die Hemmung von PI3K könnte Ost aufgrund der Reduzierung negativer Rückkopplungsmechanismen auf Signalwegen, an denen Ost beteiligt ist, aktiver werden. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die Hemmung von p38 kann Signalkaskaden in einer Weise verschieben, die die Ost-Aktivierung begünstigt, indem sie die Konkurrenz durch stressaktivierte Signalwege verringert. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 ist ein potenter RAF-Kinase-Inhibitor, der möglicherweise den MAPK/ERK-Signalweg beeinflusst. Diese Veränderung im Signalweg kann zu einer verstärkten Aktivität von Ost führen, indem sie die hemmende Querkommunikation reduziert oder Proteine stabilisiert, die synergistisch mit Ost interagieren. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ist ein weiterer MEK-Inhibitor mit ähnlicher Wirkung wie U0126 und könnte daher die Aktivität von Ost durch denselben Mechanismus verstärken, nämlich durch die Verhinderung der Phosphorylierung von negativen Regulatoren von Ost. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7-Hydrochlorid ist ein Calmodulin-Antagonist, der die Wirkung von Calmodulin-abhängigen Enzymen, einschließlich CaMKs, blockiert. Dies kann zu einer kompensatorischen Hochregulierung anderer Signalwege führen, die Ost aktivieren, wodurch indirekt seine Aktivität gesteigert wird. |