OR4K5 Inhibitoren
Gängige OR4K5 Inhibitors sind unter underem Icilin CAS 36945-98-9, Capsaicin CAS 404-86-4, (±)-Menthol CAS 89-78-1, Ruthenium red CAS 11103-72-3 und Chloroform CAS 67-66-3.
OR4K5-Inhibitoren sind eine Gruppe chemischer Verbindungen, die die Aktivität von Geruchsrezeptoren beeinflussen, indem sie verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse in sensorischen Neuronen modulieren. Diese Inhibitoren üben ihre Wirkung aus, indem sie mit Transient-Receptor-Potential (TRP)-Kanälen wie TRPM8 und TRPA1 interagieren, die an der Thermosensation beteiligt sind und mit den Geruchsbahnen konkurrieren können, was letztlich zu einer Verringerung der OR4K5-Aktivität durch Überschneidungen zwischen den Sinnesmodalitäten führt. Darüber hinaus interagieren einige dieser Hemmstoffe mit TRPV1-Kanälen, die für das Wärmeempfinden verantwortlich sind, und können die Umgebung der sensorischen Neuronen verändern, was sich indirekt auf die Aktivität des Geruchsrezeptors auswirkt, indem sie um gemeinsame intrazelluläre Signalmoleküle konkurrieren. Die nicht-selektive Blockade von TRP-Kanälen kann auch die Aktivität von sensorischen Neuronen, einschließlich derjenigen, die OR4K5 exprimieren, vermindern, indem sie den normalen Ionenfluss und die daraus resultierenden Veränderungen des Membranpotenzials stört, die für die Einleitung und Ausbreitung von Aktionspotenzialen entscheidend sind. Diese Störung kann zu einer Verringerung der Fähigkeit des Rezeptors führen, auf seine spezifischen Geruchsliganden zu reagieren. Darüber hinaus können bestimmte Inhibitoren auf die Lipid-Raft-Domänen innerhalb der neuronalen Membran abzielen, in denen OR4K5 lokalisiert ist, und so die Mikroumgebung verändern und die Konformation und Funktion des Rezeptors beeinträchtigen. Indem sie die physikalische und chemische Landschaft der Membran verändern, können diese Verbindungen die Fähigkeit von OR4K5 zur Geruchserkennung und Signaltransduktion beeinträchtigen.
Zusätzlich zu diesen Mechanismen kann die OR4K5-Aktivität durch die Regulierung von G-Protein-Signalkaskaden beeinflusst werden, die für den Geruchstransduktionsprozess von entscheidender Bedeutung sind. Substanzen, die die Aktivität der Adenylatzyklase, der Phosphodiesterasen oder der an diesen Signalwegen beteiligten Proteinkinasen modulieren, können zu einer veränderten Reaktion des Rezeptors auf Geruchsstoffe führen. Indem sie den Abbau von zyklischem AMP, dem sekundären Botenstoff der olfaktorischen Signaltransduktion, erhöhen oder den Phosphorylierungszustand der am Signalweg beteiligten Proteine beeinflussen, können diese Hemmstoffe die Empfindlichkeit und Reaktionsfähigkeit von OR4K5 verringern. Einige dieser Verbindungen können auch die Expressionsmengen oder die Stabilität des OR4K5-Proteins beeinträchtigen, was zu einer verminderten Präsenz auf der Oberfläche der sensorischen Neuronen und damit zu einer reduzierten funktionellen Reaktion auf Geruchsreize führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Agonist für Transient-Rezeptor-Potential-Kanäle (TRP), insbesondere TRPM8 und TRPA1, die an der Thermosensorik beteiligt sind. Die Aktivierung dieser Kanäle kann die olfaktorische Signalübertragung modulieren, indem sie aufgrund von Übersprechen zwischen thermosensorischen und olfaktorischen sensorischen Neuronen mit OR4K5-verwandten Signalwegen konkurriert, was zu einer Hemmung führt. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Aktivator des TRPV1-Kanals, der an der Wahrnehmung von Wärme beteiligt ist. Diese Aktivierung kann die OR4K5-Funktion hemmen, indem sie die Umgebung der sensorischen Neuronen verändert und indirekt die Aktivität der Geruchsrezeptoren beeinflusst, da sie mit intrazellulären Signalmolekülen und -wegen konkurriert. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Agonist für TRPM8-Kanäle. Seine Wirkung kann indirekt OR4K5 hemmen, indem es die Signalübertragung sensorischer Neuronen durch einen Kompetitionseffekt auf die gemeinsamen intrazellulären Signalwege, die sensorische Reize verarbeiten, verändert, was zu einer verminderten OR4K5-Aktivität führt. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Nicht-selektiver Blocker von TRP-Kanälen, der zu einer Abnahme der Aktivität sensorischer Neuronen führen kann, wodurch indirekt die olfaktorischen Signalwege gehemmt werden, an denen OR4K5 aufgrund des Zusammenspiels verschiedener sensorischer Modalitäten und der gemeinsamen nachgeschalteten Signalkomponenten beteiligt ist. | ||||||
Chloroform | 67-66-3 | sc-239527A sc-239527 | 1 L 4 L | $110.00 $200.00 | 1 | |
Kann indirekt OR4K5 hemmen, indem es die Lipidumgebung der olfaktorischen Rezeptorneuronen verändert, was wiederum die Konformation des Rezeptors oder den Zugang zu seinen Liganden verändern kann, was zu einer verminderten Aktivität führt. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Es ist bekannt, dass es Ionenkanäle in sensorischen Neuronen beeinflusst. Es kann indirekt OR4K5 hemmen, indem es die Aktivität dieser Kanäle moduliert, die Teil der Signaltransduktionsmechanismen in olfaktorischen Neuronen sind, was zu einer Veränderung der intrazellulären Signalkaskaden führt, die für die Funktion von OR4K5 unerlässlich sind. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Es ist bekannt, dass es mit verschiedenen Ionenkanälen und Membranrezeptoren interagiert und diese hemmt. Es kann indirekt OR4K5 hemmen, indem es an diese Ionenkanäle in Riechnervenzellen bindet und deren Funktion verändert, wodurch die Signaltransduktionsprozesse, an denen OR4K5 beteiligt ist, beeinträchtigt werden. | ||||||
Pentyl acetate | 628-63-7 | sc-215691 | 250 ml | $65.00 | ||
Es wird häufig als Geruchsstoff in Geruchsstudien verwendet und kann Geruchsrezeptoren sättigen und indirekt OR4K5 durch kompetitive Hemmung hemmen, da es OR4K5-Bindungsstellen besetzen und so verhindern könnte, dass der Rezeptor mit seinen spezifischen Liganden interagiert. | ||||||
Methyl Salicylate | 119-36-8 | sc-204802 sc-204802A | 250 ml 500 ml | $46.00 $69.00 | ||
Eine Verbindung mit geruchsintensiven Eigenschaften, die mehrere Geruchsrezeptoren ansprechen und möglicherweise eine kompetitive Hemmung von OR4K5 verursachen kann, indem sie dessen Ligandenbindungsstellen besetzt oder die Rezeptorkonformation verändert, was zu einer Hemmung seiner Signalaktivität führt. | ||||||
Diethyl phthalate | 84-66-2 | sc-239738 sc-239738A | 25 ml 500 ml | $26.00 $32.00 | ||
Es ist bekannt, dass es Geruchsrezeptoren beeinflusst und indirekt die OR4K5-Aktivität durch kompetitive Bindung oder durch Veränderung der Rezeptorkonformation hemmen könnte, wodurch seine Fähigkeit, bei Ligandenbindung Signale zu senden, verringert wird. | ||||||