OR4D10 Inhibitoren
Gängige OR4D10 Inhibitors sind unter underem Amiloride • HCl CAS 2016-88-8, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Genistein CAS 446-72-0, Forskolin CAS 66575-29-9 und Propranolol CAS 525-66-6.
OR4D10-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die mit verschiedenen Aspekten der zellulären Signal- und Transportwege interagieren, was indirekt zu einer Hemmung der Aktivität des OR4D10-Rezeptors führen kann. Amilorid könnte durch die Modulation des intrazellulären pH-Werts über die Hemmung des Na+/H+-Austauschers die Konformation und Signalübertragung von OR4D10 beeinflussen. Brefeldin A verringert durch die Störung des Proteinverkehrs die Expression von Rezeptoren wie OR4D10 auf der Zelloberfläche, wodurch seine Fähigkeit, mit Liganden zu interagieren und die Signaltransduktion einzuleiten, verringert wird. Die Tyrosinkinase-Aktivität, die für viele Rezeptor-Signalkaskaden von entscheidender Bedeutung ist, kann durch Genistein gehemmt werden, wodurch möglicherweise nachgeschaltete Signalwege, an denen OR4D10 beteiligt ist, unterbrochen werden. Forskolin könnte durch den Anstieg von cAMP zu einem Rückkopplungshemmungsmechanismus führen, der GPCRs, einschließlich OR4D10, desensibilisiert.
Eine weitere indirekte Hemmung kann von Verbindungen wie Propranolol ausgehen, das durch die Blockierung von beta-adrenergen Rezeptoren die adrenerge Signalübertragung, die die OR4D10-Aktivität beeinflussen kann, verringern kann. Y-27632 wirkt sich auf das Zytoskelett aus und kann daher den Rezeptortransport und das Recycling hemmen, was zu einer verringerten OR4D10-Signalisierung führt. U73122, ein Phospholipase-C-Inhibitor, reduziert die Produktion von Botenstoffen, die für die GPCR-Signalübertragung wichtig sind, was zu einer verringerten Aktivität von OR4D10 führen kann. Die Hemmung der Cytochrom-P450-Enzyme durch Ketoconazol kann die Lipidzusammensetzung der Membran verändern, wodurch die für die Funktion von OR4D10 erforderliche Umgebung möglicherweise gestört wird. Gallein kann durch die gezielte Beeinflussung der Gβγ-Untereinheit die Aktivierung von nachgeschalteten Effektoren in GPCR-Signalwegen verhindern, was möglicherweise zu einer Hemmung der OR4D10-Aktivität führt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
Amilorid wirkt als Inhibitor von Na+/H+-Austauschern. Wenn OR4D10 an der Modulation des Ionenflusses beteiligt ist, kann Amilorid den intrazellulären pH-Wert verändern und folglich die Signalübertragungsfähigkeit von OR4D10 hemmen, indem es die Rezeptorkonformation oder die damit verbundene G-Protein-Aktivität beeinflusst. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den Golgi-Apparat und kann den Proteintransport hemmen. Durch die Hemmung des Transports von OR4D10 würde diese Verbindung die Präsenz des Rezeptors auf der Zelloberfläche verringern und seine funktionelle Aktivität reduzieren. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. Wenn die OR4D10-Signalübertragung der Tyrosinkinase-Aktivität nachgeschaltet ist, würde die Hemmung durch Genistein die Phosphorylierungsereignisse reduzieren, die für die Signalübertragung von OR4D10 notwendig sind. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP könnte GPCRs, einschließlich OR4D10, desensibilisieren, indem es die Rezeptorphosphorylierung und anschließende Internalisierung fördert oder regulatorische Proteine aktiviert, die die GPCR-Funktion hemmen. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Propranolol ist ein nicht selektiver Beta-adrenerger Rezeptorantagonist. Obwohl es OR4D10 nicht direkt beeinflusst, kann es zu einer Verringerung der adrenergen Signalübertragung führen, die sich mit den Signalwegen überschneiden könnte, die die Funktion von OR4D10 regulieren, was zu einer indirekten Hemmung führt. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 ist ein ROCK-Inhibitor. Durch die Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinase beeinflusst es die Dynamik des Zytoskeletts. Dies kann sich auf die Endozytose und das Recycling von GPCR auswirken und möglicherweise die OR4D10-Signalübertragung hemmen, indem es die zelluläre Lokalisation verändert. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol hemmt Cytochrom-P450-Enzyme, was sich auf den Lipidstoffwechsel auswirken und somit die Lipidzusammensetzung von GPCR-Mikrodomänen verändern könnte. Dies könnte indirekt OR4D10 hemmen, indem es dessen optimale Membranumgebung stört. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Gallein ist ein Gβγ-Untereinheit-Signalinhibitor. Durch die Bindung an Gβγ kann es die Aktivierung von nachgeschalteten Effektoren der GPCR-Signalübertragung verhindern und so indirekt die Funktion von OR4D10 hemmen, indem es dessen nachgeschaltete Signalübertragung hemmt. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin ist ein purinerger P2-Antagonist. Wenn die purinerge Signalübertragung die OR4D10-Aktivität moduliert, könnte Suramin jeden förderlichen Cross-Talk hemmen und damit die OR4D10-Signalübertragung reduzieren. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Cholesterin ist für die Aufrechterhaltung der Lipid-Raft-Integrität unerlässlich. Eine Veränderung des Cholesterinspiegels kann diese Mikrodomänen stören und möglicherweise OR4D10 hemmen, indem es seine Lokalisierung verändert und eine ordnungsgemäße Rezeptorfunktion verhindert. | ||||||