Date published: 2025-10-10

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OR2F1 Aktivatoren

Gängige OR2F1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, Rolipram CAS 61413-54-5 und 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

OR2F1-Aktivatoren sind eine Kategorie chemischer Verbindungen, die spezifisch mit dem OR2F1-Rezeptor interagieren, der eine Art Geruchsrezeptor ist. Geruchsrezeptoren (ORs) sind eine große Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die flüchtige Verbindungen erkennen und eine Schlüsselrolle für den Geruchssinn spielen. Jeder Rezeptor dieser Familie ist so eingestellt, dass er bestimmte molekulare Merkmale erkennt und einen Signaltransduktionsweg auslöst, der eine sensorische Reaktion hervorruft. OR2F1 ist wie andere Geruchsrezeptoren in die Membran von Geruchssinnesneuronen eingebettet und für die Erkennung von Geruchsmolekülen verantwortlich. Aktivatoren von OR2F1 binden an diesen Rezeptor und bewirken eine Konformationsänderung, die zur Aktivierung des Rezeptors führt und ihn in die Lage versetzt, eine zelluläre Reaktion auf das Vorhandensein bestimmter Geruchsmoleküle einzuleiten.

Chemisch gesehen sind die OR2F1-Aktivatoren sehr vielfältig, was die breite Palette an strukturellen Motiven widerspiegelt, die sich an den Rezeptor binden können. Sie besitzen in der Regel molekulare Eigenschaften, die komplementär zur Bindungsstelle des OR2F1-Rezeptors sind und Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophobe Kräfte und Van-der-Waals-Kräfte ermöglichen. Die Spezifität eines OR2F1-Aktivators wird durch seine Fähigkeit bestimmt, sich in die einzigartige dreidimensionale Struktur der Bindungstasche des Rezeptors einzufügen. Diese Wechselwirkung ist äußerst selektiv, wobei jeder Aktivator nur bei einer Teilmenge der Geruchsrezeptoren eine Reaktion hervorruft. Die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) dieser Verbindungen ist komplex, da geringfügige Änderungen ihrer chemischen Struktur ihre Fähigkeit zur Aktivierung des Rezeptors erheblich verändern können. Die Entwicklung von OR2F1-Aktivatoren erfordert daher eine komplizierte chemische Synthese und eine detaillierte Analyse der Wechselwirkungen zwischen Rezeptor und Ligand, um Spezifität und Wirksamkeit der Bindung zu gewährleisten.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

Stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Proteine, die an der olfaktorischen Signalkaskade beteiligt sind, phosphorylieren könnte, wodurch letztlich die Signalerkennungsfunktion von OR2F1 verstärkt wird.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

Ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, was zu deren Anhäufung führt. Die erhöhten cAMP-Werte können dann PKA aktivieren und die Phosphorylierung von Proteinen im olfaktorischen Transduktionsweg verstärken, wodurch indirekt die Aktivität von OR2F1 erhöht wird.

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

Hemmt Phosphodiesterase 5 (PDE5), was zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt, die die Aktivität von cGMP-abhängigen Proteinkinasen (PKG) steigern können. Die PKG-Aktivierung könnte zur Phosphorylierung von Komponenten im olfaktorischen Transduktionsweg beitragen und so möglicherweise die funktionelle Aktivität von OR2F1 steigern.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die wiederum PKA aktivieren. PKA kann Ziele innerhalb des olfaktorischen Signalwegs phosphorylieren und so die Empfindlichkeit und Funktion von OR2F1 erhöhen.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Ein cAMP-Analogon, das gegen den Abbau durch Phosphodiesterasen resistent ist und dadurch die cAMP-Spiegel in der Zelle effektiv erhöht. Dies kann zur Aktivierung von PKA und zur anschließenden Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des olfaktorischen Signalwegs führen, was möglicherweise zu einer verstärkten Aktivierung von OR2F1 führt.

Anagrelide

68475-42-3sc-491875
25 mg
$147.00
(0)

Durch die Hemmung von PDE3 kommt es zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel in der Zelle, wodurch PKA aktiviert werden kann. PKA phosphoryliert möglicherweise Ziele im olfaktorischen Transduktionsweg und erhöht so die funktionelle Aktivität von OR2F1.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
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Ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA durch Nachahmung der Wirkung von cAMP aktiviert. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des olfaktorischen Transduktionswegs führen, was die Funktion von OR2F1 verbessern könnte.

Vinpocetine

42971-09-5sc-201204
sc-201204A
sc-201204B
20 mg
100 mg
15 g
$55.00
$214.00
$2400.00
4
(1)

Wirkt als PDE1-Inhibitor, was zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt. Dies könnte PKA und PKG aktivieren und möglicherweise die Phosphorylierung von Komponenten innerhalb des olfaktorischen Transduktionswegs verstärken, wodurch indirekt die Aktivität von OR2F1 erhöht wird.

Cilostamide (OPC 3689)

68550-75-4sc-201180
sc-201180A
5 mg
25 mg
$90.00
$350.00
16
(1)

Hemmt PDE3, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle führt, wodurch PKA aktiviert wird. Die Aktivierung von PKA könnte zu einer verstärkten Phosphorylierung von Proteinen führen, die am olfaktorischen Transduktionsweg beteiligt sind, was möglicherweise zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von OR2F1 führt.