OR2F1-Aktivatoren sind eine Kategorie chemischer Verbindungen, die spezifisch mit dem OR2F1-Rezeptor interagieren, der eine Art Geruchsrezeptor ist. Geruchsrezeptoren (ORs) sind eine große Familie von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), die flüchtige Verbindungen erkennen und eine Schlüsselrolle für den Geruchssinn spielen. Jeder Rezeptor dieser Familie ist so eingestellt, dass er bestimmte molekulare Merkmale erkennt und einen Signaltransduktionsweg auslöst, der eine sensorische Reaktion hervorruft. OR2F1 ist wie andere Geruchsrezeptoren in die Membran von Geruchssinnesneuronen eingebettet und für die Erkennung von Geruchsmolekülen verantwortlich. Aktivatoren von OR2F1 binden an diesen Rezeptor und bewirken eine Konformationsänderung, die zur Aktivierung des Rezeptors führt und ihn in die Lage versetzt, eine zelluläre Reaktion auf das Vorhandensein bestimmter Geruchsmoleküle einzuleiten.
Chemisch gesehen sind die OR2F1-Aktivatoren sehr vielfältig, was die breite Palette an strukturellen Motiven widerspiegelt, die sich an den Rezeptor binden können. Sie besitzen in der Regel molekulare Eigenschaften, die komplementär zur Bindungsstelle des OR2F1-Rezeptors sind und Wechselwirkungen wie Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophobe Kräfte und Van-der-Waals-Kräfte ermöglichen. Die Spezifität eines OR2F1-Aktivators wird durch seine Fähigkeit bestimmt, sich in die einzigartige dreidimensionale Struktur der Bindungstasche des Rezeptors einzufügen. Diese Wechselwirkung ist äußerst selektiv, wobei jeder Aktivator nur bei einer Teilmenge der Geruchsrezeptoren eine Reaktion hervorruft. Die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) dieser Verbindungen ist komplex, da geringfügige Änderungen ihrer chemischen Struktur ihre Fähigkeit zur Aktivierung des Rezeptors erheblich verändern können. Die Entwicklung von OR2F1-Aktivatoren erfordert daher eine komplizierte chemische Synthese und eine detaillierte Analyse der Wechselwirkungen zwischen Rezeptor und Ligand, um Spezifität und Wirksamkeit der Bindung zu gewährleisten.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das Proteine, die an der olfaktorischen Signalkaskade beteiligt sind, phosphorylieren könnte, wodurch letztlich die Signalerkennungsfunktion von OR2F1 verstärkt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP und cGMP verhindert, was zu deren Anhäufung führt. Die erhöhten cAMP-Werte können dann PKA aktivieren und die Phosphorylierung von Proteinen im olfaktorischen Transduktionsweg verstärken, wodurch indirekt die Aktivität von OR2F1 erhöht wird. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Hemmt Phosphodiesterase 5 (PDE5), was zu erhöhten cGMP-Spiegeln führt, die die Aktivität von cGMP-abhängigen Proteinkinasen (PKG) steigern können. Die PKG-Aktivierung könnte zur Phosphorylierung von Komponenten im olfaktorischen Transduktionsweg beitragen und so möglicherweise die funktionelle Aktivität von OR2F1 steigern. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die wiederum PKA aktivieren. PKA kann Ziele innerhalb des olfaktorischen Signalwegs phosphorylieren und so die Empfindlichkeit und Funktion von OR2F1 erhöhen. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Ein cAMP-Analogon, das gegen den Abbau durch Phosphodiesterasen resistent ist und dadurch die cAMP-Spiegel in der Zelle effektiv erhöht. Dies kann zur Aktivierung von PKA und zur anschließenden Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des olfaktorischen Signalwegs führen, was möglicherweise zu einer verstärkten Aktivierung von OR2F1 führt. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Durch die Hemmung von PDE3 kommt es zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel in der Zelle, wodurch PKA aktiviert werden kann. PKA phosphoryliert möglicherweise Ziele im olfaktorischen Transduktionsweg und erhöht so die funktionelle Aktivität von OR2F1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Ein zellpermeables cAMP-Analogon, das PKA durch Nachahmung der Wirkung von cAMP aktiviert. Die Aktivierung von PKA kann zur Phosphorylierung von Proteinen innerhalb des olfaktorischen Transduktionswegs führen, was die Funktion von OR2F1 verbessern könnte. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Wirkt als PDE1-Inhibitor, was zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln führt. Dies könnte PKA und PKG aktivieren und möglicherweise die Phosphorylierung von Komponenten innerhalb des olfaktorischen Transduktionswegs verstärken, wodurch indirekt die Aktivität von OR2F1 erhöht wird. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Hemmt PDE3, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle führt, wodurch PKA aktiviert wird. Die Aktivierung von PKA könnte zu einer verstärkten Phosphorylierung von Proteinen führen, die am olfaktorischen Transduktionsweg beteiligt sind, was möglicherweise zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von OR2F1 führt. |