OR13A1 Inhibitoren
Gängige OR13A1 Inhibitors sind unter underem Cinnamic Aldehyde CAS 104-55-2, Eugenol CAS 97-53-0, 2,4-Dinitrophenol, wetted CAS 51-28-5, Zinc CAS 7440-66-6 und Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7.
OR13A1-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die die Funktionalität des OR13A1-Geruchsrezeptors über verschiedene biochemische Mechanismen direkt oder indirekt beeinflussen. Zimtaldehyd und Eugenol beispielsweise üben ihre hemmende Wirkung aus, indem sie konkurrierend an die aktive Stelle des Rezeptors binden, die Interaktion mit Geruchsmolekülen blockieren und so den olfaktorischen Signalprozess behindern. In ähnlicher Weise können Zinksulfat und Kupfersulfat die Konformation des Rezeptors in einen inaktiven Zustand verändern bzw. an Histidinreste binden, was beides zu einer Verringerung der Fähigkeit von OR13A1 führt, seine spezifischen Liganden zu binden und auf sie zu reagieren. Die Extraktion von Cholesterin aus Zellmembranen durch Methyl-β-Cyclodextrin kann die Lipid Rafts stören, die für die Rezeptorlokalisierung und die Signaltransduktion von entscheidender Bedeutung sind, und damit indirekt die OR13A1-Signalübertragung verringern. Menthol und Chinin können den Rezeptor allosterisch modulieren, was zu einer Hemmung der olfaktorischen Signalkaskade führt, während Capsaicin und Icilin eine Desensibilisierung bewirken oder die Membrandynamik verändern und damit indirekt die Aktivität des Rezeptors hemmen können.
Neben der kompetitiven und allosterischen Hemmung reagiert die Aktivität von OR13A1 auch empfindlich auf Veränderungen des zellulären Energieniveaus und der ionischen Bedingungen. Verbindungen wie 2,4-Dinitrophenol stören die ATP-Produktion, eine wichtige Energiequelle für nachgeschaltete Signalmoleküle im OR13A1-Signalweg, was zu einer indirekten Hemmung der OR13A1-Funktion führt. Rutheniumrot und Cadmiumchlorid können durch ihre Interferenz mit Kalziumkanälen den intrazellulären Kalziumspiegel senken, der für die olfaktorische Signaltransduktion von wesentlicher Bedeutung ist, und damit indirekt die Signalkapazität von OR13A1 hemmen. Diese Inhibitoren zeigen das komplizierte Zusammenspiel zwischen der OR13A1-Rezeptoraktivität und verschiedenen biochemischen Stoffwechselwegen und verdeutlichen die Komplexität der Modulation der Geruchsrezeptorfunktion durch chemische Mittel. Da jeder Hemmstoff über einen einzigartigen Mechanismus wirkt, trägt er zum Verständnis der Art und Weise bei, wie die Aktivität von OR13A1 selektiv herunterreguliert werden kann, und bietet Einblicke in die Rolle des Rezeptors im breiteren Kontext der Geruchswahrnehmung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
Zimtaldehyd, ein Bestandteil von Zimtöl, bindet kompetitiv an den Geruchsrezeptor OR13A1 und hemmt dessen Fähigkeit, andere Geruchsmoleküle zu erkennen. Diese Wirkung verringert direkt die sensorische Aktivität von OR13A1, indem die spezifische Bindungsstelle blockiert wird, die für seine Geruchsfunktion erforderlich ist. | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
Eugenol, das in Nelkenöl enthalten ist, ist ein bekannter Antagonist für verschiedene Geruchsrezeptoren, darunter auch OR13A1. Durch Bindung an das aktive Zentrum des Rezeptors verhindert Eugenol, dass der Rezeptor mit seinen spezifischen Geruchsliganden interagiert, und hemmt so den durch OR13A1 vermittelten olfaktorischen Signalprozess. | ||||||
2,4-Dinitrophenol, wetted | 51-28-5 | sc-238345 | 250 mg | $58.00 | 2 | |
2,4-Dinitrophenol entkoppelt die oxidative Phosphorylierung, was zu einer Verringerung der ATP-Produktion führt. Da die OR13A1-Signalübertragung für eine ordnungsgemäße Funktion, einschließlich der Aktivierung von nachgeschalteten G-Proteinen und Adenylatcyclase, auf ATP angewiesen ist, würden verringerte ATP-Spiegel indirekt die Fähigkeit von OR13A1 hemmen, effektiv zu signalisieren. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinksulfat ist dafür bekannt, als allgemeiner Inhibitor von Geruchsrezeptoren zu wirken. Sein Wirkmechanismus umfasst die Stabilisierung inaktiver Rezeptorkonformationen, wodurch verhindert wird, dass OR13A1 die für die Aktivierung erforderlichen Konformationen annimmt, wenn es an seine Geruchsliganden bindet. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Kupfersulfat kann an Histidinreste auf den Geruchsrezeptoren binden und so möglicherweise die Struktur und Funktion des Rezeptors verändern. Im Fall von OR13A1 könnte diese Bindung zu einer Konformationsänderung führen, die die Fähigkeit des Rezeptors, an Geruchsmoleküle zu binden, verringert und so indirekt seine sensorische Signalübertragung hemmt. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Methyl-β-Cyclodextrin extrahiert Cholesterin aus den Zellmembranen, was die Lipid-Rafts stören könnte. Da es sich bei OR13A1 um einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor handelt, der für eine ordnungsgemäße Signalübertragung auf Lipid-Rafts angewiesen sein könnte, könnte die Störung dieser Mikrodomänen indirekt die sensorische Signalübertragung von OR13A1 hemmen, indem sie die Lokalisierung oder Konformation des Rezeptors beeinflusst. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Capsaicin ist ein bekannter Agonist für den TRPV1-Rezeptor, kann aber als Antagonist für bestimmte Geruchsrezeptoren wirken, indem es sie gegenüber ihren Liganden desensibilisiert. Bei OR13A1 kann Capsaicin zu einer Desensibilisierung des Rezeptors führen und verhindern, dass der Rezeptor als Reaktion auf seine spezifischen Geruchsstoffe aktiviert wird, wodurch seine Aktivität indirekt gehemmt wird. | ||||||
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
Menthol moduliert nachweislich die Funktion verschiedener G-Protein-gekoppelter Rezeptoren. Es kann OR13A1 allosterisch hemmen, indem es eine Konformationsänderung induziert, die die Fähigkeit des Rezeptors, auf seine Liganden zu reagieren, verringert und so die durch OR13A1 vermittelte olfaktorische Signalübertragung herunterreguliert. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Icilin ist ein Agonist für die TRPM8- und TRPA1-Rezeptoren, kann aber auch die Aktivität anderer Transmembranproteine beeinflussen. Durch Veränderung der Membrandynamik oder Interaktion mit benachbarten Signalproteinen könnte Icilin indirekt die Funktion von OR13A1 beeinflussen und dessen Aktivierung durch seine Geruchsliganden hemmen. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Chinin ist eine bittere Verbindung, die die Aktivität bestimmter G-Protein-gekoppelter Rezeptoren modulieren kann. Durch die Bindung an OR13A1 könnte Chinin die normale Reaktion des Rezeptors auf seine Liganden blockieren, was zu einer Hemmung der olfaktorischen Signalkaskade führt, an der OR13A1 beteiligt ist. | ||||||