Olr697 Aktivatoren

Gängige Olr697 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Histamine, free base CAS 51-45-6 und Serotonin hydrochloride CAS 153-98-0.

Chemische Aktivatoren von Olr697 können eine Kette von Ereignissen in Gang setzen, die zu seiner Aktivierung durch eine Vielzahl von Signalwegen führen. Forskolin, ein starker Aktivator der Adenylatzyklase, erhöht direkt den intrazellulären zyklischen AMP-Spiegel (cAMP), der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA ist dafür bekannt, dass sie Serin- und Threoninreste auf Zielproteinen phosphoryliert, eine posttranslationale Modifikation, die Olr697 aktivieren kann. In ähnlicher Weise stimulieren Isoproterenol und Epinephrin durch Bindung an ihre jeweiligen beta-adrenergen Rezeptoren auch die Adenylatzyklase über die Aktivierung des Gs-Proteins. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von ATP in cAMP, das anschließend die PKA aktiviert. Die aktivierte PKA kann dann Olr697 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Histamin, das mit H2-Rezeptoren interagiert, und Serotonin, das über spezifische 5-HT-Rezeptoren wirkt, folgen einem ähnlichen Weg; ihre Bindung führt zur Aktivierung der Adenylatzyklase, zur Erhöhung des cAMP-Spiegels und zur Aktivierung der PKA, was eine Voraussetzung für die Phosphorylierung und Aktivierung von Olr697 ist.

Dopamin durch Bindung an D1-ähnliche Rezeptoren und Adenosin durch Bindung an A2-Rezeptoren aktivieren die Adenylatzyklase, was zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels und zur Aktivierung der PKA führt, die wiederum Olr697 phosphoryliert, was zu seiner Aktivierung führt. Prostaglandin E2 interagiert mit EP-Rezeptoren, und Glucagon bindet an seinen spezifischen Rezeptor, was beides zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase führt. Diese Kaskade erhöht den cAMP-Spiegel und aktiviert die PKA, die dann Olr697 durch Phosphorylierung aktiviert. Sowohl Koffein als auch IBMX hemmen Phosphodiesterasen, Enzyme, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Ihre hemmende Wirkung auf Phosphodiesterasen führt zu einem anhaltenden cAMP-Spiegel und einer kontinuierlichen Aktivierung von PKA, die Olr697 phosphoryliert und aktiviert. Schließlich fördert BAY 60-6583 durch die selektive Aktivierung von Adenosin-A2B-Rezeptoren auch die Aktivität der Adenylatcyclase. Der daraus resultierende Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die dann Olr697 phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch das Spektrum der chemischen Aktivatoren, die über die cAMP-PKA-Signalachse die Aktivität dieses Proteins regulieren, vervollständigt wird.