Olr252 Aktivatoren
Gängige Olr252 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Histamine, free base CAS 51-45-6.
Chemische Aktivatoren von Olr252 setzen eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang, die letztlich zur Aktivierung des Proteins führen. Forskolin führt durch die direkte Stimulierung der Adenylylcyclase zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels in der Zelle. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die daraufhin Olr252 phosphoryliert und seine funktionelle Aktivität ermöglicht. Isoproterenol wirkt über einen ähnlichen Mechanismus, indem es an beta-adrenerge Rezeptoren bindet und einen Anstieg des cAMP-Spiegels bewirkt, der zur Aktivierung der PKA und zur anschließenden Phosphorylierung von Olr252 führt. In ähnlicher Weise erhöht IBMX die intrazelluläre cAMP-Konzentration, indem es Phosphodiesterasen hemmt, Enzyme, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind, und dadurch indirekt die Aktivierung von PKA und die Phosphorylierung von Olr252 erleichtert.
Darüber hinaus greifen mehrere andere Verbindungen in denselben Signalweg ein, um Olr252 zu aktivieren. Epinephrin und Histamin fördern durch die Interaktion mit ihren jeweiligen Rezeptoren einen Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum PKA aktiviert und zur Phosphorylierung von Olr252 führt. Dopamin, durch seine Wirkung auf D1-ähnliche Rezeptoren, und Prostaglandin E2, durch seine Wechselwirkung mit EP-Rezeptoren, erhöhen beide den cAMP-Spiegel und aktivieren folglich PKA, die Olr252 phosphoryliert und aktiviert. Vardenafil verhindert, ähnlich wie IBMX, den Abbau von cAMP und hält PKA in einem aktiven Zustand, der die Phosphorylierung von Olr252 erleichtert. Glucagon und Adenosin über ihre spezifischen Rezeptoren sowie PACAP über PAC1-Rezeptoren erhöhen den cAMP-Spiegel, um PKA zu aktivieren, die dann Olr252 angreift. Schließlich hält das Choleratoxin die Aktivierung der Adenylylzyklase durch seine Modifikation der Gs-Alpha-Untereinheit aufrecht, wodurch der Anstieg von cAMP verlängert und PKA in einem Zustand gehalten wird, der Olr252 kontinuierlich phosphoryliert und aktiviert.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol interagiert mit beta-adrenergen Rezeptoren und verursacht einen Anstieg des cAMP-Spiegels, wodurch PKA aktiviert wird. PKA kann dann Olr252 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen und verhindert so den Abbau von cAMP, wodurch dessen Konzentration in der Zelle effektiv erhöht wird. Der Anstieg der cAMP-Spiegel aktiviert PKA, das wiederum Olr252 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bindet an beta-adrenerge Rezeptoren und aktiviert diese, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dieser Anstieg von cAMP aktiviert die PKA, die Olr252 phosphorylieren und dadurch aktivieren kann. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin erhöht durch seine Wirkung auf H2-Rezeptoren den intrazellulären cAMP-Spiegel, der wiederum die PKA aktiviert. Die aktivierte PKA kann Olr252 phosphorylieren, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin bindet an D1-ähnliche Rezeptoren, erhöht den cAMP-Spiegel in der Zelle und aktiviert so die PKA. Einmal aktiviert, kann PKA Olr252 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 interagiert mit EP-Rezeptoren, was zu einem Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels führt. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die Olr252 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil ist ein Phosphodiesterase-Hemmer, der den Abbau von cAMP verhindert und PKA in einem aktiven Zustand hält. PKA kann dann Olr252 phosphorylieren und damit aktivieren. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit A2-Rezeptoren, wodurch der cAMP-Spiegel in der Zelle steigt und PKA aktiviert wird. PKA phosphoryliert Olr252, was zu einer funktionellen Aktivierung des Proteins führt. | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
PACAP bindet an PAC1-Rezeptoren und aktiviert diese, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel in der Zelle führt, der wiederum PKA aktiviert. PKA kann dann Olr252 phosphorylieren, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. | ||||||