OCTL2 Inhibitoren
Gängige OCTL2 Inhibitors sind unter underem Quercetin CAS 117-39-5, Verapamil CAS 52-53-9, Meldonium CAS 76144-81-5, L-Carnitine CAS 541-15-1 und 1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride CAS 1115-70-4.
OCTL2-Inhibitoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von OCTL2 durch verschiedene Mechanismen beeinflussen, die mit seiner Rolle beim Carnitintransport und dem Fettsäurestoffwechsel zusammenhängen. Quercetin konkurriert direkt mit Carnitin, dem Substrat von OCTL2, und vermindert so dessen Transport durch die Zellmembranen. Verapamil reduziert indirekt die OCTL2-Aktivität, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel moduliert, von dem bekannt ist, dass er die Aktivität des Transporters reguliert, was zu einer verminderten Transportfunktion führt. In ähnlicher Weise vermindern Meldonium und L-Carnitin die OCTL2-Aktivität, indem sie die Verfügbarkeit von Carnitin verringern, entweder durch Hemmung der Synthese oder durch Substrathemmung. 1,1-Dimethylbiguanid, Hydrochlorid und Pyruvat beeinflussen OCTL2 indirekt; 1,1-Dimethylbiguanid, Hydrochlorid durch Veränderung des zellulären Energiestatus und Pyruvat durch Bereitstellung einer alternativen Energiequelle, wodurch der Bedarf an Carnitintransport, den OCTL2 vermittelt, verringert wird.
Darüber hinaus tragen Malonyl-CoA, Trimetazidin, Nikotinsäure, Etomoxir, Ranolazin und Hydroxycitrat zur Hemmung von OCTL2 bei, indem sie den zellulären Bedarf an Carnitintransport in die Mitochondrien zur Fettsäureoxidation verringern. Malonyl-CoA und Etomoxir zielen auf die Carnitin-Palmitoyltransferase 1 ab, ein Schlüsselenzym der Fettsäureoxidation, während Trimetazidin und Ranolazin die Beta-Oxidation von Fettsäuren direkt hemmen. Nikotinsäure verringert die Verfügbarkeit freier Fettsäuren für die Oxidation, und Hydroxycitrat verlagert den zellulären Stoffwechsel weg von der Fettsäuresynthese und -oxidation, was beides zu einem geringeren Bedarf an der Carnitintransportfunktion von OCTL2 führt. Zusammengenommen bewirken diese Inhibitoren eine verringerte OCTL2-Aktivität, indem sie auf die Substratverfügbarkeit des Transporters, die kompetitive Hemmung, energetische Verschiebungen innerhalb der Zelle und den breiteren Stoffwechselbedarf für carnitinabhängige Prozesse abzielen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin hemmt die Transportfunktion von OCTL2 durch Bindung an seine Substraterkennungsstellen. Dies führt zu einer verminderten Aufnahme von Carnitin, einem Substrat von OCTL2, wodurch dessen Transportfunktion durch die Zellmembran gehemmt wird. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil wirkt als Kalziumkanalblocker und verringert indirekt die OCTL2-Aktivität, indem es die intrazellulären Kalziumspiegel moduliert. Es ist bekannt, dass ein erhöhter intrazellulärer Kalziumspiegel die Transportfunktion von OCTL2 erhöht; daher führt die Wirkung von Verapamil zu einem verringerten OCTL2-vermittelten Transport. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Meldonium hemmt die Gamma-Butyrobetain-Hydroxylase, was zu einer verminderten Synthese von Carnitin führt. Da Carnitin ein Substrat für OCTL2 ist, führt eine geringere Verfügbarkeit zu einer verminderten OCTL2-Transportaktivität. | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $23.00 $33.00 $77.00 $175.00 | 3 | |
Hohe Konzentrationen von L-Carnitin können OCTL2 durch Substrathemmung hemmen, wobei das überschüssige Substrat selbst die Transporteffizienz des Proteins vermindert. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
1,1-Dimethylbiguanid, Hydrochlorid, ist dafür bekannt, den mitochondrialen Komplex I zu hemmen, was zu einem veränderten zellulären Energiestatus führen und indirekt die OCTL2-Funktion beeinflussen kann, indem es den Bedarf an Carnitintransport verringert, der für die Fettsäureoxidation notwendig ist. | ||||||
Pyruvic acid | 127-17-3 | sc-208191 sc-208191A | 25 g 100 g | $40.00 $94.00 | ||
Pyruvat dient als alternative Energiequelle und fördert die Glykolyse, wodurch der Bedarf an Fettsäureoxidation sinkt und somit indirekt zu einer Verringerung der OCTL2-Aktivität führen kann, da der zelluläre Bedarf an Carnitin-Transport sinkt. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
Trimetazidin hemmt die Beta-Oxidation von Fettsäuren, wodurch der Bedarf an Carnitin und damit auch die Transportfunktion von OCTL2 verringert wird. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
Nikotinsäure kann die Lipolyse hemmen, was zu einer Verringerung der freien Fettsäuren für die Oxidation führt. Dies führt zu einem geringeren Bedarf an Carnitin-Transport durch OCTL2, da die Fettsäureoxidation verringert wird. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
Etomoxir hemmt die Carnitin-Palmitoyltransferase 1 (CPT1), wodurch der Eintritt von Fettsäuren in die Mitochondrien zur Oxidation verringert wird. Dies führt zu einem geringeren funktionellen Bedarf an OCTL2-vermitteltem Carnitintransport. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
Ranolazin hemmt die Beta-Oxidation von Fettsäuren, was den Bedarf an Carnitin-Transport verringert und indirekt zu einer reduzierten OCTL2-Aktivität führt. | ||||||