Obox3-Aktivatoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die in erster Linie die intrazelluläre zyklische AMP-Konzentration (cAMP) erhöhen, was indirekt die Aktivität des Transkriptionsfaktors des Proteins fördert. Diese Aktivatoren interagieren zwar nicht direkt mit dem Obox3-Protein, modulieren aber vorgelagerte Signalwege, um ein Umfeld zu schaffen, das die funktionelle Aktivierung des Proteins begünstigt. Forskolin stimuliert direkt die Adenylatzyklase, das Enzym, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist, und löst damit eine Signalkaskade aus, die in der Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) gipfelt. Die PKA wiederum kann Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren phosphorylieren und so möglicherweise die Transkriptionsaktivität von Obox3 modulieren. In ähnlicher Weise erhöhen Rolipram, IBMX und Db-cAMP den cAMP-Spiegel, indem sie Phosphodiesterasen hemmen, den Abbau von cAMP verhindern oder, im Falle von Db-cAMP, als cAMP-Analogon wirken. Erhöhte cAMP-Spiegel üben ihre Wirkung über denselben PKA-vermittelten Phosphorylierungsweg aus, der auch für Forskolin erwähnt wurde. Substanzen wie Epinephrin, PGE2, Choleratoxin, PACAP, GLP-1, Histamin und Dopamin aktivieren G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) oder andere Rezeptortypen, was zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase und einer anschließenden cAMP-Anreicherung führt. Dieses cAMP aktiviert dann auf breiter Ebene die PKA, die indirekt die Obox3-Aktivität beeinflussen könnte, indem sie die Transkriptionsmaschinerie in Gang setzt.
Anisomycin schließlich stellt eine einzigartige Klasse innerhalb der Obox3-Aktivatoren dar, da es nicht in den cAMP-Signalweg eingreift. Stattdessen aktiviert es den MAPK-Stoffwechselweg, zu dem auch stressaktivierte Proteinkinasen gehören. Der MAPK-Signalweg kann eine Vielzahl von Transkriptionsfaktoren modulieren und könnte die Transkriptionsregulation von Obox3 auf weniger direkte Weise beeinflussen als cAMP-modulierende Wirkstoffe. Diese chemische Klasse von Obox3-Aktivatoren ist daher durch ihre gemeinsame Fähigkeit vereint, zelluläre Signalwege zu modulieren, die bei der Regulierung der Aktivität von Transkriptionsfaktoren zusammenlaufen. Ihre Wirkungen sind gekennzeichnet durch die Induktion enzymatischer Aktivität, die zur cAMP-Produktion führt, die Hemmung des cAMP-Abbaus oder die Aktivierung sekundärer Botenstoffe, die letztlich die Rolle von Obox3 bei der durch RNA-Polymerase II vermittelten Transkription beeinflussen können. Während diese Verbindungen nicht direkt an Obox3 binden oder es verändern, bieten ihre Auswirkungen auf zelluläre Signalwege die Möglichkeit, die Obox3-Aktivität indirekt zu modulieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase und erhöht dadurch die intrazellulären cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP kann die Transkriptionsaktivität bestimmter Gene verstärken, möglicherweise auch der durch Obox3 regulierten Gene, indem es PKA aktiviert, das Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren, die an der durch RNA-Polymerase II vermittelten Transkription beteiligt sind, phosphorylieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4). Durch die Hemmung von PDE4 verhindert Rolipram den Abbau von cAMP in den Zellen. Dies führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, wodurch die Transkriptionsaktivität von Genen, die unter der Kontrolle von Obox3 stehen, durch ähnliche Mechanismen wie bei Forskolin potenziell verstärkt wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Isobutylmethylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen. Durch die Verhinderung des Abbaus von cAMP könnte IBMX indirekt die Transkriptionsaktivität von Obox3-regulierten Genen durch erhöhte cAMP-Spiegel und anschließende Aktivierung von PKA verstärken. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylatcyclase und zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Diese Kaskade kann indirekt die transkriptionellen regulatorischen Effekte von Obox3 beeinflussen, indem sie die Aktivität von Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren verändert, die an der Regulierung der Genexpression beteiligt sind. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
Dibutyryl-cAMP (Db-cAMP) ist ein zellpermeables cAMP-Analogon. Es aktiviert cAMP-abhängige Signalwege, indem es die Wirkung von endogenem cAMP nachahmt. Dies kann durch die Aktivierung von PKA, das an der RNA-Polymerase II-vermittelten Transkription beteiligte Proteine phosphorylieren kann, Veränderungen in der Transkriptionsregulation durch Proteine wie Obox3 induzieren. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) kann die Adenylatcyclase durch seine Interaktion mit EP-Rezeptoren stimulieren, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Diese Erhöhung könnte die Aktivität von Transkriptionsregulatoren wie Obox3 durch cAMP-abhängige Signalwege und PKA-Aktivierung fördern. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Das Hypophysen-Adenylatcyclase-aktivierende Polypeptid (PACAP) stimuliert die Adenylatcyclase und steigert die cAMP-Produktion. Diese cAMP-Erhöhung kann die potenzielle Aktivierung der Obox3-vermittelten Transkription über nachgeschaltete cAMP-abhängige Reaktionen wie die PKA-Signalübertragung erleichtern. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann die Aktivität der Adenylatcyclase über H2-Rezeptoren stimulieren, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dieser Anstieg des cAMP kann möglicherweise die transkriptionelle Regulation durch Obox3 über cAMP-abhängige Mechanismen, einschließlich der PKA-Aktivierung, verstärken. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann über seine D1-ähnlichen Rezeptoren den cAMP-Spiegel erhöhen und so möglicherweise die Transkriptionsregulation durch Obox3 beeinflussen. Dies geschieht durch die Aktivierung von cAMP-Signalwegen und die daraus resultierende Aktivierung von PKA, die die Transkriptionsmaschinerie beeinflussen kann. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin wirkt als starker Aktivator des MAPK-Signalwegs, indem es stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) induziert. Während die Verbindung zu Obox3 weniger direkt ist, kann die Aktivierung von MAPK-Signalwegen die Aktivität von Transkriptionsfaktoren modulieren und möglicherweise die transkriptionellen regulatorischen Effekte von Obox3 beeinflussen. |