Date published: 2026-1-29

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Oatp2 Inhibitoren

Gängige Oatp2 Inhibitors sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Gemfibrozil CAS 25812-30-0, Erythromycin CAS 114-07-8 und Troglitazone CAS 97322-87-7.

Oatp2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, die Funktion des Organic Anion Transporting Polypeptide 2 (Oatp2), einem Mitglied der Familie der organischen Anionentransporter, anzugreifen und zu hemmen. Oatp2, auch bekannt als SLCO1B1, wird hauptsächlich in der Leber exprimiert und spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufnahme einer Vielzahl von endogenen und exogenen organischen Anionen, einschließlich Gallensäuren, Hormonen und verschiedenen Medikamenten, aus dem Blutkreislauf in die Hepatozyten. Dieser Transporter erleichtert die hepatische Ausscheidung dieser Verbindungen, indem er ihren Eintritt in die Leberzellen vermittelt, wo sie metabolisiert und in die Galle ausgeschieden werden können. Oatp2 ist für die Aufrechterhaltung der Homöostase des Körpers unerlässlich, indem es die Konzentrationen verschiedener anionischer Substanzen im Blutkreislauf reguliert und deren ordnungsgemäße Entsorgung oder Wiederverwertung sicherstellt. Durch die Hemmung von Oatp2 können Forscher diese Transportprozesse unterbrechen und so ein leistungsstarkes Instrument zur Untersuchung der spezifischen Rolle von Oatp2 bei der Leberfunktion und der systemischen Homöostase bereitstellen. In Forschungsumgebungen sind Oatp2-Hemmer wertvoll für die Erforschung der Mechanismen des organischen Anionentransports und der umfassenderen Auswirkungen der Oatp2-Funktion auf den Leberstoffwechsel und die allgemeine physiologische Regulation. Durch die Blockierung der Oatp2-Aktivität können Wissenschaftler untersuchen, wie sich die Hemmung auf die hepatische Aufnahme und Ausscheidung verschiedener Substrate auswirkt, wobei der Schwerpunkt auf den Auswirkungen auf das Gallensäurerecycling, die Hormonspiegel und die Disposition endogener Metaboliten liegt. Diese Hemmung ermöglicht es Forschern, die nachgelagerten Auswirkungen auf die Leberfunktion zu untersuchen, wie z. B. Veränderungen der Gallenbildung, des Lipidstoffwechsels und der Entgiftungsprozesse, und wie diese Veränderungen die systemische Homöostase beeinflussen. Darüber hinaus liefern Oatp2-Inhibitoren Erkenntnisse über die Wechselwirkungen zwischen Oatp2 und anderen Transportern und Enzymen, die an den hepatischen Clearance-Wegen beteiligt sind, und werfen ein Licht auf die komplexen Netzwerke, die die Bewegung organischer Anionen im Körper regulieren. Durch diese Studien verbessert der Einsatz von Oatp2-Inhibitoren unser Verständnis der entscheidenden Rolle von Transportern in der Leberphysiologie, der Regulierung der organischen Anionenspiegel und der umfassenderen Auswirkungen der Transporteraktivität auf Stoffwechsel- und Entgiftungsprozesse.

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Rifampicin

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6
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Rifampicin ist ein bekannter Inhibitor von OATP1B1 und beeinträchtigt die Aufnahme verschiedener Substrate in die Leber.

Cyclosporin A

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Cyclosporin A hemmt OATP1B1 und beeinträchtigt so den Transport von endogenen und exogenen Substanzen.

Gemfibrozil

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2
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Gemfibrozil und sein Glucuronid-Metabolit hemmen OATP1B1, was die Pharmakokinetik des Arzneimittels beeinflussen kann.

Erythromycin

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Erythromycin interagiert nachweislich mit OATP1B1 und beeinträchtigt den Transport bestimmter Arzneimittel.

Troglitazone

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Troglitazon hemmt OATP1B1, was die hepatische Aufnahme verschiedener Verbindungen beeinflussen kann.

Nateglinide

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10 mg
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Nateglinid ist sowohl ein Substrat als auch ein Inhibitor von OATP1B1 und beeinträchtigt dessen Transportfunktion.

Repaglinide

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Repaglinid interagiert mit OATP1B1 und kann dessen Transportaktivität hemmen.

Losartan

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100 mg
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Losartan, ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, ist ein Substrat von OATP1B1 und kann durch seine Inhibitoren beeinflusst werden.

(+)-Irinotecan

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10 mg
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Irinotecan wird von OATP1B1 in Bezug auf seine hepatische Aufnahme und Clearance beeinflusst.

Glyburide (Glibenclamide)

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Glibenclamid ist ein OATP1B1-Substrat; sein Transport kann durch OATP1B1-Inhibitoren beeinträchtigt werden.