Date published: 2025-9-11

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OATP-D Inhibitoren

Gängige OATP-D Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Chrysin CAS 480-40-0, Erythromycin CAS 114-07-8, Naringin CAS 10236-47-2 und Troglitazone CAS 97322-87-7.

OATP-D-Inhibitoren, auch bekannt als Inhibitoren des organischen anionentransportierenden Polypeptids D, gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität der OATP-D-Transporter im menschlichen Körper modulieren sollen. OATP-D, das organische Anionen transportierende Polypeptid D, ist eine Gruppe von Membranproteinen, die sich hauptsächlich in den Zellmembranen verschiedener Gewebe befinden, darunter Leber, Niere und Darm. Diese Transporter spielen eine zentrale Rolle bei der Aufnahme und Ausscheidung von endogenen und exogenen Verbindungen aus dem Blutkreislauf. OATP-D-Inhibitoren dienen daher als pharmakologische Wirkstoffe, die mit diesen Transportern interagieren, ihre Funktion beeinflussen und in der Folge die Aufnahme, Verteilung und Ausscheidung verschiedener Substrate beeinträchtigen.

OATP-D-Transporter erleichtern den Transport einer Vielzahl von Molekülen, darunter Arzneimittel, Hormone und Xenobiotika, durch biologische Membranen. Durch Hemmung dieser Transporter können OATP-D-Inhibitoren die Pharmakokinetik von Arzneimitteln und anderen Verbindungen modulieren. Diese Modulation kann zu einer veränderten Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln führen, die möglicherweise die Absorptionsrate des Arzneimittels verringert oder seine Ausscheidung aus dem Körper erhöht. Folglich haben OATP-D-Hemmer erhebliche Auswirkungen auf Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln, da sie die Wirkung von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln entweder verstärken oder abschwächen können, indem sie deren Aufnahme und Verteilung in den Zielgeweben beeinflussen.

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Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

Hemmt OATPs durch kompetitive Bindung an die Substratstelle aufgrund seiner sperrigen und hydrophoben Natur.

Chrysin

480-40-0sc-204686
1 g
$37.00
13
(1)

Flavonoid, das die OATP-Funktion hemmt, indem es mit endogenen Substraten konkurriert.

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
$56.00
$240.00
$815.00
$1305.00
4
(3)

Makrolid-Antibiotikum, das die OATP-Transporter hemmen kann, wahrscheinlich durch kompetitive Hemmung.

Naringin

10236-47-2sc-203443
sc-203443A
25 g
50 g
$44.00
$99.00
7
(1)

Hemmt OATPs, indem es mit natürlichen Substraten um die Bindungsstelle auf dem Transporter konkurriert.

Troglitazone

97322-87-7sc-200904
sc-200904B
sc-200904A
5 mg
10 mg
25 mg
$108.00
$200.00
$426.00
9
(1)

Kann den OATP-vermittelten Transport hemmen, möglicherweise durch kompetitive Substrathemmung.

Glyburide (Glibenclamide)

10238-21-8sc-200982
sc-200982A
sc-200982D
sc-200982B
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1 g
5 g
25 g
100 g
500 g
$45.00
$60.00
$115.00
$170.00
$520.00
36
(1)

Arzneimittel der Klasse der Sulfonylharnstoffe, die dafür bekannt sind, dass sie die OATP-Transportaktivität hemmen.

Indomethacin

53-86-1sc-200503
sc-200503A
1 g
5 g
$28.00
$37.00
18
(1)

Nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das die OATP-Aktivität hemmen kann.

Fexofenadine

83799-24-0sc-218475
100 mg
$292.00
1
(0)

Antihistaminikum, das verschiedene OATP-Transporter hemmen kann, möglicherweise durch kompetitive Hemmung.