OAT3 Inhibitoren
Gängige OAT3 Inhibitors sind unter underem Novobiocin CAS 303-81-1, Probenecid-d14, Steviol CAS 471-80-7, Probenecid CAS 57-66-9 und Furosemide CAS 54-31-9.
OAT3-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Chemikalien, die indirekt die Funktion und Aktivität von OAT3 modulieren, einem Transporterprotein, das hauptsächlich an der renalen Ausscheidung organischer Anionen, einschließlich verschiedener Medikamente und Metaboliten, beteiligt ist. Diese Inhibitoren wirken, indem sie auf renale Ausscheidungswege und Arzneimittelstoffwechselprozesse abzielen, die für die Rolle von OAT3 in den Nieren entscheidend sind. Zum Beispiel hemmen Probenecid und Furosemid, ein Urikosurikum bzw. ein Schleifendiuretikum, die renale tubuläre Sekretion und den Ionentransport und beeinträchtigen dadurch möglicherweise die Funktion von OAT3 bei der Arzneimittelausscheidung. NSAIDs wie Indomethacin, Ibuprofen, Ketoprofen und Diclofenac können den renalen Anionentransport beeinflussen und möglicherweise die OAT3-Aktivität bei der Ausscheidung organischer Anionen hemmen.
Andere Hemmstoffe wie Cimetidin, Losartan und Methotrexat, die für ihre Rolle bei der Beeinflussung der Histaminrezeptoraktivität, des Angiotensin-II-Rezeptorantagonismus bzw. als Antimetabolit bekannt sind, können sich indirekt auf OAT3 auswirken, indem sie die renalen Arzneimittelausscheidungswege verändern. Antibiotika wie Ceftriaxon, Statine wie Atorvastatin und Antidiabetika wie Glyburid stellen mit ihrer Wechselwirkung in den renalen Transportmechanismen einen weiteren Ansatz zur Modulation der OAT3-Aktivität dar.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
Novobiocin weist einzigartige Wechselwirkungen mit dem OAT3-Transporter auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet sind, die Dynamik der Substratbindung zu verändern. Seine strukturelle Konformation erleichtert spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, wodurch seine Affinität für den Transporter erhöht wird. Diese Modulation wirkt sich auf die Kinetik des Transports organischer Anionen aus und bietet Einblicke in die Regulationsmechanismen der Nierenausscheidung. Die besonderen physikochemischen Eigenschaften der Verbindung tragen zu ihrem selektiven Hemmungsprofil bei und beeinflussen die Transporteffizienz in zellulären Systemen. | ||||||
Probenecid-d14 | sc-219644 | 1 mg | $273.00 | |||
Probenecid-d14 zeigt faszinierende Wechselwirkungen mit dem OAT3-Transporter, vor allem durch seine Isotopenmarkierung, die eine bessere Verfolgung in Stoffwechselstudien ermöglicht. Seine einzigartige Struktur fördert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Konformationsdynamik des Transporters beeinflussen. Das kinetische Verhalten dieser Verbindung gibt Aufschluss über die Transportmechanismen von organischen Anionen, während ihre ausgeprägte Isotopensignatur bei der Aufklärung von Stoffwechselwegen und Transporter-Spezifität in experimentellen Umgebungen hilft. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Hemmt die tubuläre Sekretion in den Nieren, was die Funktion von OAT3 bei der Ausscheidung von Arzneimitteln beeinträchtigen könnte. | ||||||
Steviol | 471-80-7 | sc-253605A sc-253605 | 10 mg 50 mg | $192.00 $860.00 | ||
Steviol weist bemerkenswerte Wechselwirkungen mit dem OAT3-Transporter auf, die durch seine Fähigkeit gekennzeichnet sind, Wasserstoffbrücken zu bilden, die die Konformation des Transporters stabilisieren. Die einzigartigen sterischen Eigenschaften dieser Verbindung erleichtern die selektive Bindung und beeinflussen die Transportkinetik von organischen Anionen. Darüber hinaus verbessern seine hydrophoben Bereiche die Membrandurchlässigkeit, was Einblicke in die Dynamik der Substraterkennung und die Transporteffizienz ermöglicht und so unser Verständnis der Transportmechanismen für organische Anionen bereichert. | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
Schleifendiuretikum, kann den renalen Ionentransport beeinflussen und möglicherweise den OAT3-vermittelten Anionentransport beeinträchtigen. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
NSAID, kann den renalen Anionentransport beeinflussen und möglicherweise die Funktion von OAT3 hemmen. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
NSAID, kann den renalen Medikamententransport beeinflussen und möglicherweise die Anionentransportaktivität von OAT3 beeinträchtigen. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist, kann die renalen Ausscheidungswege beeinflussen und sich möglicherweise auf OAT3 auswirken. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
NSAID, kann den renalen Anionentransport verändern, was die Funktion von OAT3 beeinträchtigen kann. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
NSAID, beeinflusst möglicherweise die Mechanismen der Nierenausscheidung und beeinträchtigt die OAT3-Aktivität. | ||||||