NMDAζ1, auch bekannt als NMDA-Rezeptor, ist ein zentraler Bestandteil der synaptischen Übertragung und Plastizität im Gehirn von Säugetieren. Er spielt eine entscheidende Rolle bei verschiedenen neuronalen Prozessen, einschließlich Lernen und Gedächtnis. Der NMDA-Rezeptor ist ein Typ von Glutamatrezeptor, der zu seiner Aktivierung die Bindung von Glutamat und einem Co-Agonisten, Glycin oder D-Serin, benötigt. Dieser Rezeptor unterscheidet sich von anderen Glutamatrezeptoren dadurch, dass seine Aktivierung auch vom Membranpotenzial des Neurons abhängt; er enthält einen Ionenkanal, der bei ruhendem Membranpotenzial durch Magnesiumionen blockiert wird und den Ionenfluss verhindert. Diese Blockade wird aufgehoben, wenn die Membran depolarisiert wird, was bei der synaptischen Übertragung der Fall ist, so dass Kalzium und andere Ionen durch den Kanal fließen können. Der Zufluss von Kalziumionen durch NMDA-Rezeptoren ist entscheidend für die Induktion synaptischer Plastizität, einschließlich Langzeitpotenzierung (LTP) und Langzeitdepression (LTD), Prozesse, die vermutlich dem Lernen und dem Gedächtnis zugrunde liegen.
Die Aktivierung des NMDA-Rezeptors ist kompliziert reguliert und erfordert nicht nur die Anwesenheit seines primären Agonisten, Glutamat, sondern auch einen Co-Agonisten und ein depolarisiertes Membranpotential, um die Magnesiumblockade aufzuheben. Diese Komplexität ermöglicht es dem NMDA-Rezeptor, als molekularer Zufallsdetektor zu fungieren, der sicherstellt, dass die neuronale Signalübertragung über diesen Weg hochspezifisch ist und nur unter den entsprechenden Bedingungen erfolgt. Die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber der Bindung verschiedener Modulatoren, darunter Polyamine, Zink und bestimmte pharmakologische Wirkstoffe, ermöglicht eine weitere Feinabstimmung seiner Aktivität, so dass er auf ein breites Spektrum physiologischer und pathologischer Stimuli reagiert. Die Regulierung der NMDA-Rezeptoraktivität ist für die Aufrechterhaltung des Gleichgewichts zwischen Erregung und Hemmung im Gehirn von entscheidender Bedeutung, und eine Störung dieses Gleichgewichts wird mit zahlreichen neurologischen Störungen in Verbindung gebracht. Daher ist das Verständnis der Mechanismen der NMDA-Rezeptoraktivierung, einschließlich der Rolle direkter Agonisten und Modulatoren, die seine Aktivität beeinflussen, von wesentlicher Bedeutung für die Aufklärung der komplexen Signalwege, die der neuronalen Funktion und Plastizität zugrunde liegen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Glycine | 56-40-6 | sc-29096A sc-29096 sc-29096B sc-29096C | 500 g 1 kg 3 kg 10 kg | $40.00 $70.00 $110.00 $350.00 | 15 | |
Glycin dient neben Glutamat als Co-Agonist für die Aktivierung von NMDAζ1. Seine Bindung an die Glycinstelle auf dem NMDA-Rezeptor verstärkt die Rezeptoraktivierung, erleichtert den Calciumeinstrom und die anschließende neuronale Signalübertragung. | ||||||
D-Serine | 312-84-5 | sc-391671 sc-391671A sc-391671B | 5 g 25 g 100 g | $42.00 $125.00 $200.00 | ||
D-Serin bindet an die Glycinstelle von NMDAζ1 und wirkt als potenter Co-Agonist. Diese Bindung ist entscheidend für die Aktivierung des Rezeptors als Reaktion auf Glutamat, wodurch der Calciumeintritt gefördert und die synaptische Plastizität verbessert wird. | ||||||
DL-Homocysteic acid | 504-33-6 | sc-257395 | 5 g | $110.00 | ||
Homocysteinsäure wirkt als Agonist an der Glutamat-Bindungsstelle von NMDAζ1 und erleichtert direkt die Aktivierung des Rezeptors. Dies führt zu einer erhöhten Calciumionen-Permeabilität und neuronalen Erregbarkeit. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
Spermin bindet an eine intrazelluläre Stelle auf NMDAζ1 und verstärkt so die Reaktion des Rezeptors auf seine Co-Agonisten. Diese allosterische Modulation erhöht den Ionenfluss durch den Rezeptor und fördert die neuronale Aktivierung. | ||||||
Ifenprodil Tartrate Salt | 23210-56-2 | sc-295173 sc-295173A | 5 mg 10 mg | $55.00 $71.00 | ||
Obwohl Ifenprodil in erster Linie als Inhibitor bekannt ist, moduliert es selektiv NMDAζ1-Untereinheiten, die NR2B enthalten, und stimmt so die Rezeptoraktivität ab. Diese selektive Modulation kann unter bestimmten Bedingungen indirekt die Reaktionsfähigkeit des Rezeptors auf seine Agonisten verbessern. | ||||||
1,4-Diaminobutane | 110-60-1 | sc-255938 sc-255938A | 25 g 100 g | $37.00 $92.00 | ||
Polyamine wie 1,4-Diaminobutan modulieren NMDAζ1 durch Bindung an spezifische Stellen, was zu einer Erhöhung der Rezeptoraktivität führen kann, indem es seine Ionenleitfähigkeit beeinflusst und dadurch eine stärkere Rezeptoraktivierung ermöglicht. | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
L-Glutamat ist der primäre Agonist für NMDAζ1, der an dessen Glutamatstelle bindet, was für die Aktivierung des Rezeptors unerlässlich ist. Diese Bindung löst eine Kaskade aus, die zu einem Calciumeinstrom und neuronaler Aktivität führt. | ||||||
CGP 37849 | 127910-31-0 | sc-203880 sc-203880A | 10 mg 50 mg | $179.00 $760.00 | ||
CGP-37849, obwohl typischerweise ein Antagonist, kann die NMDAζ1-Aktivität indirekt beeinflussen, indem es die synaptische Verfügbarkeit von Glutamat moduliert und dadurch die Aktivierung des Rezeptors unter bestimmten Szenarien potenziell verstärkt. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
Cyclothiazid wirkt auf AMPA-Rezeptoren, kann aber indirekt die NMDAζ1-Aktivität verstärken, indem es die synaptischen Glutamatspiegel erhöht und so die Rezeptoraktivierung durch die erhöhte Agonistenpräsenz fördert. |