NF-E2-Aktivatoren stellen eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen dar, die die Aktivität von NF-E2, einem Transkriptionsfaktor, der für verschiedene zelluläre Prozesse, insbesondere die antioxidative Reaktion und die Entzündungsregulation, von zentraler Bedeutung ist, verstärken. Diese Aktivatoren üben ihre Wirkung in erster Linie durch die Modulation vorgeschalteter Signalwege aus, insbesondere des Nrf2-Keap1-ARE-Signalwegs, und beeinflussen so die Aktivität von NF-E2. Die zugrundeliegenden Mechanismen dieser Aktivatoren zeigen das komplizierte Zusammenspiel zellulärer Signalnetzwerke und die zentrale Rolle von NF-E2 bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase. Tert-Butylhydrochinon (TBHQ), Oltipraz, Dimethylfumarat (DMF), Bardoxolonmethyl und CDDO-Imidazolid sind Beispiele für Verbindungen, die NF-E2 über den Nrf2-Keap1-Weg aktivieren. TBHQ unterbricht die Nrf2-Keap1-Interaktion, wodurch die Nrf2-Kerntranslokation erleichtert und anschließend die NF-E2-vermittelte Genexpression verstärkt wird. In ähnlicher Weise modulieren Oltipraz und DMF diesen Stoffwechselweg, indem sie die Cysteinreste von Keap1 verändern, was zu einer erhöhten Nrf2-Aktivität und folglich zu einer NF-E2-Aktivierung führt. Die synthetischen Derivate Bardoxolon Methyl und CDDO-Imidazolid zielen ebenfalls auf diese Interaktion ab, indem sie die Nrf2-Freisetzung und -Aktivierung fördern und dadurch die NF-E2-regulierten Gene, die an der Entgiftung und der Reaktion auf oxidativen Stress beteiligt sind, hochregulieren.
Andere Aktivatoren wie Fumarsäure und ihre Derivate, Andrographolid, Zink, Ursolsäure, Rosmarinsäure und Tocotrienole modulieren ebenfalls die NF-E2-Aktivität über den Nrf2-Weg. Fumarsäure verstärkt durch ihre veresterten Formen wie DMF die NF-E2-Aktivität bei der Regulierung von Genen der Redox-Homöostase. Andrographolid, ein Diterpenoid, induziert die Nrf2-Kerntranslokation und verstärkt die NF-E2-vermittelte Genexpression in antioxidativen und entzündungshemmenden Stoffwechselwegen. Die Rolle von Zink bei der Stabilisierung von Nrf2 und der Förderung seiner Kerntranslokation unterstreicht seinen indirekten Einfluss auf die NF-E2-Aktivität. Ursolsäure und Rosmarinsäure, natürlich vorkommende Verbindungen, stören die Nrf2-Keap1-Interaktion, was zu einer erhöhten NF-E2-Aktivität bei der Reaktion auf oxidativen Stress und der Regulierung von Entzündungen führt. Tocotrienole, eine Form von Vitamin E, verstärken die Nrf2-Stabilisierung und die Kerntranslokation, wodurch die Expression von NF-E2-Zielgenen bei zellulären Schutzmechanismen gefördert wird.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
Das synthetische Antioxidans TBHQ aktiviert NF-E2 durch Induktion der Nrf2-Translokation in den Zellkern. Es unterbricht die Nrf2-Keap1-Interaktion, fördert die Nrf2-Freisetzung und die nukleare Translokation, was zu einer verstärkten NF-E2-vermittelten Genexpression im Zusammenhang mit antioxidativen Reaktionen führt. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz, ein Dithiolethion-Derivat, aktiviert NF-E2 über den Nrf2-ARE-Signalweg. Durch die Modifizierung von Keap1-Cysteinen erleichtert es die Freisetzung und Kerntranslokation von Nrf2 und verstärkt so die NF-E2-regulierte Genexpression, insbesondere bei der Entgiftung und der antioxidativen Abwehr. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
DMF, ein Fumarsäureester, aktiviert NF-E2 durch Modulation des Nrf2-Signalwegs. Es induziert die S-Glutathionylierung von Keap1, was zu einer Stabilisierung von Nrf2 und einer erhöhten Kerntranslokation führt und somit die Expression von NF-E2-Zielgenen im Zusammenhang mit der Redoxhomöostase und der antioxidativen Abwehr fördert. | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
CDDO-Methylester ist ein synthetisches Triterpenoid, das NF-E2 durch Unterbrechung der Keap1-Nrf2-Interaktion aktiviert. Es bindet an Cysteinreste auf Keap1 und fördert die Freisetzung und Aktivierung von Nrf2. | ||||||
CDDO Imidazolide | 443104-02-7 | sc-504719 | 1 mg | $700.00 | ||
CDDO-Imidazolid, ein synthetisches Derivat der Oleanolsäure, aktiviert NF-E2 über den Nrf2-Signalweg. Es bindet an Keap1 und erleichtert so die Freisetzung und den Transport von Nrf2 in den Zellkern, wodurch die Expression von NF-E2-Zielgenen verstärkt wird, die an antioxidativen und entzündungshemmenden Reaktionen beteiligt sind. | ||||||
Fumaric acid | 110-17-8 | sc-250031 sc-250031A sc-250031B sc-250031C | 25 g 100 g 500 g 2.5 kg | $42.00 $56.00 $112.00 $224.00 | ||
Fumarsäure, eine natürliche Verbindung im Krebszyklus, aktiviert NF-E2 über ihre veresterten Derivate wie DMF. Sie moduliert den Nrf2-Signalweg, was zu einer verstärkten NF-E2-Aktivität bei der Regulierung von Genen führt, die an der Redoxhomöostase beteiligt sind. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
Andrographolid, ein Labdanditerpenoid aus Andrographis paniculata, aktiviert NF-E2 über den Nrf2-Signalweg. Es induziert die Nrf2-Nukleartranslokation und verstärkt die NF-E2-vermittelte Genexpression in antioxidativen und entzündungshemmenden Signalwegen. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zink, ein essentielles Spurenelement, kann NF-E2 indirekt aktivieren, indem es Nrf2 stabilisiert und dessen Kerntranslokation fördert. Diese Aktivierung verstärkt die NF-E2-regulierte Genexpression, insbesondere in antioxidativen Abwehrmechanismen. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
Ursolsäure, ein pentazyklisches Triterpenoid, das in Apfelschalen vorkommt, aktiviert NF-E2 durch Modulation des Nrf2-Keap1-Signalwegs. Es stört die Interaktion zwischen Nrf2 und Keap1, was zu einer verstärkten NF-E2-Aktivität bei der Regulierung von Genen führt, die an der Reaktion auf oxidativen Stress und Entzündungen beteiligt sind. | ||||||
Rosmarinic Acid | 20283-92-5 | sc-202796 sc-202796A | 10 mg 50 mg | $57.00 $107.00 | 4 | |
Rosmarinsäure, ein natürlicher Bestandteil von Rosmarin, aktiviert NF-E2 durch Beeinflussung des Nrf2-Keap1-Signalwegs. Sie fördert die Nrf2-Kerntranslokation und verstärkt die NF-E2-regulierte Genexpression bei der antioxidativen Abwehr und der zellulären Entgiftung. |