NF-E2 アクチベーター
一般的なNF-E2活性化剤には、t-ブチルヒドロキノン CAS 1948-33-0、オルトチオフェン CAS 64224-21-1、ジメチルフマル酸塩 CAS 624-49-7、CDDOメチルエステルCAS 218600-53-4、CDDOイミダゾリドCAS 443104-02-7などがある。
NF-E2活性化剤は、様々な細胞プロセス、特に抗酸化反応や炎症制御に不可欠な転写因子であるNF-E2の活性を増強する多様な化合物群である。これらの活性化因子は、主に上流のシグナル伝達経路、特にNrf2-Keap1-ARE経路を調節することで効果を発揮し、NF-E2活性に影響を与える。これらの活性化因子の基礎となるメカニズムは、細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑な相互作用と、細胞の恒常性維持におけるNF-E2の極めて重要な役割を示している。Tert-Butylhydroquinone (TBHQ)、Oltipraz、Dimethyl Fumarate (DMF)、Bardoxolone Methyl、および CDDO-Imidazolide は、Nrf2-Keap1 経路を通じて NF-E2 を活性化する化合物の一例である。TBHQはNrf2-Keap1相互作用を破壊し、Nrf2の核内移行を促進し、その結果NF-E2を介した遺伝子発現を増強する。同様に、OltiprazとDMFは、Keap1のシステイン残基を変化させることによってこの経路を調節し、Nrf2活性の上昇、ひいてはNF-E2の活性化につながる。合成誘導体であるバルドキソロンメチルとCDDO-イミダゾリドもまた、この相互作用を標的とし、Nrf2の放出と活性化を促進することで、解毒と酸化ストレス応答に関与するNF-E2制御遺伝子をアップレギュレートする。
フマル酸とその誘導体、アンドログラフォリド、亜鉛、ウルソール酸、ロスマリン酸、トコトリエノールなどの他の活性化物質も、Nrf2経路を介してNF-E2活性を調節する。フマル酸は、DMFのようなエステル化体を通して、酸化還元ホメオスタシス遺伝子を制御するNF-E2活性を増強する。ジテルペノイドであるアンドログラフォリドは、Nrf2の核内転座を誘導し、抗酸化および抗炎症経路におけるNF-E2を介した遺伝子発現を増幅する。Nrf2を安定化させ、その核内転座を促進する亜鉛の役割は、NF-E2活性への間接的な影響を強調している。天然に存在する化合物であるウルソール酸とロスマリン酸は、Nrf2-Keap1相互作用を破壊し、酸化ストレス反応と炎症制御におけるNF-E2活性の上昇をもたらす。ビタミンEの一種であるトコトリエノールは、Nrf2の安定化と核内移行を促進し、細胞保護機構におけるNF-E2標的遺伝子の発現を高める。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
合成抗酸化物質である TBHQ は、Nrf2 の核への移行を誘導することで NF-E2 を活性化します。 Nrf2-Keap1 の相互作用を阻害し、Nrf2 の放出と核移行を促進することで、抗酸化反応に関連する NF-E2 媒介遺伝子発現の増強につながります。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltiprazはジチオレチオンの誘導体であり、Nrf2-ARE経路を介してNF-E2を活性化します。Keap1のシステインを修飾することで、Nrf2の遊離と核移行が促進され、NF-E2によって制御される遺伝子発現、特に解毒および抗酸化防御が強化されます。 | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
DMF（フマル酸エステル）は、Nrf2経路を調節することでNF-E2を活性化する。Keap1のS-グルタチオニル化を誘導し、Nrf2の安定化と核内移行の増加をもたらし、その結果、酸化還元恒常性と抗酸化防御に関連するNF-E2標的遺伝子の発現が促進される。 | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
合成トリテルペノイドであるCDDOメチルエステルは、Keap1とNrf2の相互作用を阻害することにより、NF-E2を活性化する。Keap1上のシステイン残基に結合し、Nrf2の放出と活性化を促進する。 | ||||||
CDDO Imidazolide | 443104-02-7 | sc-504719 | 1 mg | $700.00 | ||
オレアノール酸の合成誘導体であるCDDO-イミダゾリドは、Nrf2経路を介してNF-E2を活性化します。これはKeap1と結合し、Nrf2の放出と核内移行を促進することで、抗酸化および抗炎症反応に関与するNF-E2標的遺伝子の発現を強化します。 | ||||||
Fumaric acid | 110-17-8 | sc-250031 sc-250031A sc-250031B sc-250031C | 25 g 100 g 500 g 2.5 kg | $42.00 $56.00 $112.00 $224.00 | ||
フマル酸は、クエン酸回路の天然化合物であり、DMFのようなエステル化誘導体を介してNF-E2を活性化します。Nrf2経路を調節し、酸化還元の恒常性に関与する遺伝子の制御におけるNF-E2活性の増強につながります。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
アンドログラフィス・パニクラタ（Andrographis paniculata）由来のラブダジエン・ジテルペノイドであるアンドログラフォリド（Andrographolide）は、Nrf2経路を介してNF-E2を活性化します。Nrf2の核移行を誘導し、抗酸化および抗炎症経路におけるNF-E2媒介遺伝子発現を促進します。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
必須微量元素である亜鉛は、Nrf2を安定化し、核内移行を促進することで間接的にNF-E2を活性化します。この活性化により、NF-E2によって制御される遺伝子発現、特に抗酸化防御機構が強化されます。 | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
リンゴの皮に含まれる五環トリテルペノイドであるウルソール酸は、Nrf2-Keap1経路を調節することでNF-E2を活性化します。Nrf2とKeap1の相互作用を阻害し、酸化ストレス反応や炎症に関与する遺伝子を調節するNF-E2の活性を高めます。 | ||||||
Rosmarinic Acid | 20283-92-5 | sc-202796 sc-202796A | 10 mg 50 mg | $57.00 $107.00 | 4 | |
ローズマリーに含まれる天然化合物であるロスマリン酸は、Nrf2-Keap1経路に影響を与えることでNF-E2を活性化します。Nrf2の核移行を促進し、NF-E2が制御する抗酸化防御および細胞の解毒における遺伝子発現を強化します。 | ||||||