NERF Aktivatoren
Gängige NERF Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, PGE2 CAS 363-24-6, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und IBMX CAS 28822-58-4.
Chemische Aktivatoren von NERF können mehrere zelluläre Signalwege in Gang setzen, um seine funktionelle Aktivierung zu bewirken. Forskolin führt durch seine Fähigkeit, die Adenylatzyklase zu aktivieren, zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA ist eine wichtige Kinase, die verschiedene Substrate phosphorylieren kann, darunter auch NERF, wenn es sich in ihrem Substratpool befindet. Diese Phosphorylierung kann NERF von einem inaktiven in einen aktiven Zustand versetzen, so dass es seine zellulären Funktionen erfüllen kann. In ähnlicher Weise erhöhen auch beta-adrenerge Agonisten wie Isoproterenol und Terbutalin den cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird, die dann NERF ansteuern und aktivieren kann. Histamin, das über H2-Rezeptoren wirkt, und Dopamin, das über D1-ähnliche Rezeptoren wirkt, folgen demselben cAMP-vermittelten Weg, der in der PKA-Aktivierung und der anschließenden Phosphorylierung von Substraten wie NERF gipfelt.
Darüber hinaus verhindern Chemikalien, die Phosphodiesterasen (PDEs) hemmen, wie IBMX, Anagrelid, Rolipram und Zaprinast, den Abbau von cAMP, wodurch hohe intrazelluläre Spiegel dieses sekundären Botenstoffs aufrechterhalten werden. Die anhaltenden cAMP-Spiegel führen zu einer kontinuierlichen Aktivierung von PKA, die dann auf NERF einwirken kann. Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert spezifisch mit seinen Rezeptoren, um die cAMP-Produktion zu fördern, was zu PKA-vermittelten Aktivierungsprozessen führt, zu denen auch die Phosphorylierung von NERF gehören kann. Epinephrin, eine weitere Verbindung, die auf beta-adrenerge Rezeptoren wirkt, induziert in ähnlicher Weise die cAMP-Produktion und aktiviert die PKA, die NERF phosphorylieren könnte. Das Cholera-Toxin bewirkt durch die permanente Aktivierung des Gs-Alpha-Proteins einen unaufhörlichen Anstieg des cAMP-Spiegels, was zu einer anhaltenden PKA-Aktivierung führt. Die ständig aktive PKA kann dann für eine anhaltende funktionelle Aktivierung von NERF sorgen. Jede dieser Chemikalien stellt durch Manipulation der cAMP-PKA-Achse eine Methode dar, mit der NERF aktiviert werden kann, abhängig von seiner Beteiligung an diesen Wegen und seiner Anfälligkeit für PKA-vermittelte Phosphorylierung.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel in der Zelle, was wiederum PKA aktivieren kann. PKA kann NERF phosphorylieren, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt, wenn NERF ein Substrat von PKA oder Teil eines PKA-regulierten Signalwegs ist. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Agonist, kann zu erhöhten intrazellulären cAMP-Spiegeln führen, was wiederum eine PKA-Aktivierung zur Folge hat. Diese PKA-Aktivierung könnte dann NERF phosphorylieren, wenn es Teil der PKA-abhängigen Signalkaskade ist. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 interagiert mit EP-Rezeptoren, wodurch cAMP erhöht und PKA aktiviert wird. PKA könnte dann NERF phosphorylieren und funktionell aktivieren, wenn es sich im nachgeschalteten Signalweg befindet. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin wirkt auf beta-adrenerge Rezeptoren, was zur Produktion von cAMP und zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann nach der Aktivierung NERF phosphorylieren, was zu seiner funktionellen Aktivierung innerhalb seines Signalwegs führt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt. Aktivierte PKA hat das Potenzial, NERF zu phosphorylieren und es somit zu aktivieren, wenn es Teil des cAMP/PKA-Signalwegs ist. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin erhöht über die Aktivierung des H2-Rezeptors das intrazelluläre cAMP, was zur Aktivierung von PKA führt. PKA kann dann NERF phosphorylieren und aktivieren, wenn es Teil des von PKA regulierten Signalweges ist. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin erhöht durch seine Wirkung auf D1-ähnliche Rezeptoren den cAMP-Spiegel und aktiviert PKA. PKA könnte dann NERF phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung innerhalb des dopaminergen Signalweges führt. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt Phosphodiesterase III, erhöht cAMP und aktiviert dadurch PKA. Wenn NERF Teil der durch PKA regulierten Signalwege ist, würde dies zu seiner Phosphorylierung und Aktivierung durch PKA führen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv Phosphodiesterase IV, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und PKA-Aktivierung führt. PKA könnte dann NERF phosphorylieren und aktivieren, wenn es Teil eines PKA-responsiven Signalwegs ist. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt selektiv Phosphodiesterase V, was zu einem Anstieg von cAMP führt, das wiederum PKA aktiviert. PKA könnte dann NERF phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt, wenn NERF innerhalb des PKA-Signalwegs liegt. | ||||||