Die chemische Klasse der Myosin-If-Aktivatoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität von Myosin-If indirekt beeinflussen können, und zwar in erster Linie durch die Modulation des Gehalts an zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und der damit verbundenen Signalwege. Zu dieser Klasse gehören verschiedene Phosphodiesterase-Hemmer wie Rolipram, Cilostamid, IBMX, Milrinon, Enoximon, Amrinon und Papaverin, die den Abbau von cAMP verhindern und dadurch dessen Konzentration in den Zellen erhöhen. Erhöhte cAMP-Werte aktivieren die Proteinkinase A (PKA), die dann die Aktivität von Myosin If beeinflussen kann. Darüber hinaus umfasst diese Klasse auch Verbindungen wie Forskolin, die direkt die Adenylylzyklase aktivieren, das Enzym, das für die Synthese von cAMP verantwortlich ist, und so ebenfalls zu höheren intrazellulären cAMP-Spiegeln beitragen.
Außerdem umfasst die Klasse β-adrenerge Agonisten wie Isoproterenol, Epinephrin und Dobutamin. Diese Agonisten binden an β-adrenerge Rezeptoren und lösen eine Kaskade von Ereignissen aus, die zur Aktivierung der Adenylylzyklase und zum anschließenden Anstieg des cAMP-Spiegels führen. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die nachgelagerte Auswirkungen auf Myosin If haben kann. Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, stimuliert direkt die cAMP-abhängigen Wege und umgeht die rezeptorvermittelten Prozesse. Dieser umfassende Ansatz zur Modulation der Myosin-If-Aktivität, der sich auf die Beeinflussung des cAMP-Spiegels und der damit verbundenen Signalwege konzentriert, stellt den zentralen Wirkmechanismus der als Myosin-If-Aktivatoren eingestuften Chemikalien dar.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was die Myosin-If-Aktivierung über cAMP-abhängige Signalwege verstärken kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Als β-adrenerger Agonist erhöht Isoproterenol die cAMP-Produktion, die Myosin If durch PKA-vermittelte Phosphorylierung aktivieren kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase 4, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt, der anschließend Myosin If über cAMP-abhängige Signalwege aktivieren kann. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dieses cAMP-Analogon kann cAMP-abhängige Proteinkinasen direkt aktivieren, was möglicherweise zur Aktivierung von Myosin If führt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Durch die Stimulierung adrenerger Rezeptoren erhöht Epinephrin cAMP, das Myosin If durch cAMP-abhängige Proteinkinasen aktivieren kann. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Als Phosphodiesterase-3-Hemmer erhöht Cilostamid den cAMP-Spiegel, wodurch Myosin If möglicherweise über cAMP-abhängige Wege aktiviert wird. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX, ein nicht-selektiver Phosphodiesterase-Inhibitor, erhöht den cAMP-Spiegel, der Myosin If durch cAMP-abhängige Kinasen aktivieren kann. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon, ein Phosphodiesterase-3-Inhibitor, erhöht den cAMP-Spiegel, was über eine cAMP-abhängige Signalübertragung zu einer Aktivierung von Myosin If führen kann. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
Als β-adrenerger Agonist erhöht Dobutamin die cAMP-Produktion, was möglicherweise über PKA-vermittelte Mechanismen zur Aktivierung von Myosin If führt. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
Enoximon erhöht durch Hemmung der Phosphodiesterase 3 den cAMP-Spiegel, der Myosin If durch cAMP-abhängige Proteinkinasen aktivieren kann. |