Die Chemikalien Rolipram, Forskolin, IBMX und Cilostazol beeinflussen direkt den cAMP-Spiegel in der Zelle. Sie hemmen entweder die Phosphodiesterasen wie PDE4 und PDE3, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind (Rolipram, IBMX, Cilostazol), oder aktivieren direkt das Enzym Adenylatcyclase, das cAMP aus ATP erzeugt (Forskolin). Der erhöhte intrazelluläre cAMP-Spiegel aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die Myomegalin phosphorylieren und dadurch seine funktionelle Aktivität steigern kann. Myomegalin ist ein zentrosomales Protein, das mit AKAP450, einem PKA-Verankerungsprotein, assoziieren kann, was auf eine mögliche direkte Interaktion von PKA und Myomegalin hindeutet. Somit kann die funktionelle Aktivität von Myomegalin durch Phosphorylierung durch PKA verstärkt werden.
Darüber hinaus können Substanzen wie Epinephrin, Dopamin, Isoproterenol, Glucagon, Histamin, Calcitonin, Oxotremorin-M und PGE2 den intrazellulären cAMP-Spiegel ebenfalls erhöhen, allerdings geschieht dies indirekt über G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs). Bei diesen Chemikalien handelt es sich entweder um Hormone (Epinephrin, Glucagon, Calcitonin), Neurotransmitter (Dopamin, Histamin) oder rezeptorspezifische Agonisten (Isoproterenol für beta-adrenerge Rezeptoren, Oxotremorin-M für muskarinische Acetylcholinrezeptoren, PGE2 für Prostaglandinrezeptoren). Nach der Bindung an ihre jeweiligen Rezeptoren aktivieren sie das Enzym Adenylatzyklase, das dann die Produktion von cAMP erhöht. Wie bereits beschrieben, aktivieren die erhöhten cAMP-Werte die PKA, die Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität steigern kann. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Aktivierung von Myomegalin indirekt über verschiedene Wege erreicht werden kann, die alle auf der Ebene von cAMP und seinem nachgeschalteten Effektor, PKA, zusammenlaufen.
Siehe auch...
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der zyklischen AMP (cAMP)-spezifischen Phosphodiesterase (PDE4). Durch die Hemmung von PDE4 erhöht Rolipram den cAMP-Spiegel in der Zelle. Dies kann zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führen, die die funktionelle Aktivität von Myomegalin phosphorylieren und verstärken kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist eine pflanzliche Verbindung, die direkt die Adenylatcyclase aktiviert, ein Enzym, das cAMP aus ATP erzeugt. Höhere cAMP-Spiegel aktivieren PKA, das Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität erhöhen kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver PDE-Hemmer, der zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels führt. Dies wiederum aktiviert die PKA, die Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität verstärken kann. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Cilostazol ist ein PDE3-Hemmer, der zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Dies wiederum aktiviert die PKA, die Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität verstärken kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin ist ein Hormon und Neurotransmitter, der die Adenylatcyclase über beta-adrenerge Rezeptoren aktivieren kann, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies wiederum aktiviert PKA, das Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität steigern kann. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin ist ein Neurotransmitter, der die Adenylatcyclase über D1-ähnliche Rezeptoren aktivieren kann, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies wiederum aktiviert PKA, das Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität steigern kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht-selektiver beta-adrenerger Agonist, der die Adenylatcyclase aktiviert, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies wiederum aktiviert PKA, das Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität steigern kann. | ||||||
Glucagon trifluoroacetic acid salt | 9007-92-5 (free base) | sc-495801 | 1 mg | $480.00 | ||
Glucagon ist ein Peptidhormon, das über Glucagonrezeptoren die Adenylatcyclase aktiviert, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies wiederum aktiviert PKA, das Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität steigern kann. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Wenn Histamin an H2-Rezeptoren gebunden ist, aktiviert es die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies wiederum aktiviert PKA, das Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität steigern kann. | ||||||
Calcitonin, Salmon | 47931-85-1 | sc-201167 sc-201167A | 1 mg 5 mg | $151.00 $613.00 | 1 | |
Calcitonin ist ein Hormon, das die Adenylatcyclase über Calcitoninrezeptoren aktiviert, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies wiederum aktiviert PKA, das Myomegalin phosphorylieren und dessen funktionelle Aktivität steigern kann. |