MTP Aktivatoren

Gängige MTP Activators sind unter underem GW501516 CAS 317318-70-0, AICAR CAS 2627-69-2, Metformin CAS 657-24-9, Resveratrol CAS 501-36-0 und Fenofibrate CAS 49562-28-9.

MTP-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die den Lipidstoffwechsel und die Funktion des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins (MTP) durch ihre Wirkung auf spezifische zelluläre Wege beeinflussen. Zu diesen Verbindungen gehören GW501516 (Cardarine), AICAR, Metformin, Resveratrol, Fenofibrat, Betain, Berberin, Cholsäure, Omega-3-Fettsäuren, L-Carnitin, Bezafibrat und Zitrusflavonoide. Jede dieser Chemikalien kann MTP indirekt aktivieren oder modulieren, indem sie auf verschiedene biochemische oder zelluläre Prozesse abzielt. GW501516 aktiviert den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor delta (PPARδ), einen Kernrezeptor, der am Lipidstoffwechsel beteiligt ist. Die PPARδ-Aktivierung kann zur Modulation von Genen führen, die mit dem Lipidtransport und -stoffwechsel zusammenhängen, wodurch die MTP-Aktivität verstärkt wird. AICAR und Metformin aktivieren die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK), einen wichtigen Regulator des zellulären Energiestatus und des Lipidstoffwechsels. Die Aktivierung der AMPK kann die Lipidoxidation fördern und verschiedene Aspekte des Lipidstoffwechsels beeinflussen, was indirekt die MTP-Funktion unterstützt. Schilddrüsenhormone, insbesondere T3, regulieren Gene, die am Lipidtransport und -stoffwechsel beteiligt sind, und beeinflussen so indirekt die MTP-Funktion, indem sie den gesamten Lipidstoffwechsel in den Zellen modulieren.

Resveratrol aktiviert SIRT1, eine Protein-Deacetylase, die am zellulären Stoffwechsel beteiligt ist. Die Aktivierung von SIRT1 kann den Lipidstoffwechsel beeinflussen, was zu indirekten Auswirkungen auf die MTP-Funktion führt. Fenofibrat und Bezafibrat sind PPARα-Aktivatoren, die die Genexpression im Zusammenhang mit dem Fettstoffwechsel verändern können und damit indirekt die MTP-Aktivität beeinflussen. Betain, ein Osmolyt, beeinflusst den Lipidstoffwechsel, und obwohl der Mechanismus nicht vollständig geklärt ist, könnte es MTP indirekt durch seine Auswirkungen auf den Lipidstoffwechsel beeinflussen. Berberin aktiviert die AMPK, ähnlich wie AICAR und Metformin, und beeinflusst den Fettstoffwechsel und die zelluläre Energieregulierung, wodurch die MTP-Aktivität verstärkt wird. Cholsäure, eine Gallensäure, reguliert die Lipidaufnahme im Darm. Ihre Auswirkungen auf die Lipidabsorption und den Lipidstoffwechsel können indirekt die MTP-Aktivität beeinflussen, indem sie die Verfügbarkeit von Lipiden für den Transport und den Zusammenbau zu Lipoproteinen verändern. Omega-3-Fettsäuren, wie EPA und DHA, modulieren den Lipidstoffwechsel auf mehreren Ebenen und beeinflussen MTP indirekt, indem sie die Verfügbarkeit und den Umgang mit Lipiden in den Zellen beeinflussen. L-Carnitin ist am Fettsäuretransport und an der Oxidation beteiligt und aktiviert MTP indirekt, indem es den Transport und die Verwertung von Fettsäuren beeinflusst, die für den Aufbau von Lipoproteinen wesentlich sind.