Die Klasse der chemischen Verbindungen, die als MsrA-Inhibitoren bekannt sind, umfasst eine Vielzahl von Molekülen, deren gemeinsames Merkmal darin besteht, dass sie die enzymatische Aktivität von MsrA, auch bekannt als Methioninsulfoxid-Reduktase A, beeinträchtigen. MsrA ist ein Schlüsselenzym, das eine zentrale Rolle bei der Aufrechterhaltung des zellulären Redox-Gleichgewichts spielt und Proteine vor oxidativen Schäden durch reaktive Sauerstoffspezies (ROS) schützt. Dieses Enzym katalysiert die Reduktion oxidierter Methioninreste in Proteinen zurück in ihre biologisch aktive Form und mildert so die schädlichen Auswirkungen von oxidativem Stress auf Proteinstruktur und -funktion. MsrA-Inhibitoren weisen unterschiedliche strukturelle und funktionelle Eigenschaften auf, wirken aber in erster Linie durch Modulation des Redox-Milieus in den Zellen. Einige MsrA-Inhibitoren wirken durch direkte Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, wo sie an wichtige Aminosäurereste binden können, die für die katalytische Aktivität von MsrA entscheidend sind. Diese Wechselwirkungen können die Fähigkeit des Enzyms, die Reduktion von Methioninsulfoxid zu katalysieren, stören und dadurch seine Funktion als zelluläres Antioxidans beeinträchtigen.
Andere Inhibitoren können ihre Wirkung indirekt ausüben, indem sie das zelluläre Redox-Gleichgewicht verändern, entweder durch Redox-Zyklus-Mechanismen oder durch Beeinflussung der Verfügbarkeit von Cofaktoren, die für die Aktivität von MsrA wichtig sind. Die breite Palette chemischer Strukturen unter den MsrA-Inhibitoren verdeutlicht die vielseitigen Ansätze, die zur Bekämpfung dieses Enzyms eingesetzt werden. Zu diesen Inhibitoren gehören kleine Moleküle mit verschiedenen funktionellen Gruppen, die es ihnen ermöglichen, mit dem aktiven Zentrum von MsrA zu interagieren, sowie Verbindungen, die den zellulären Redoxzustand modulieren und damit letztlich die Wirksamkeit von MsrA beeinflussen. Durch die Aufklärung der Mechanismen der MsrA-Hemmung erhalten die Forscher Einblicke in das komplizierte Zusammenspiel zwischen oxidativem Stress und zellulären antioxidativen Abwehrmechanismen. Ein tieferes Verständnis dieser Inhibitoren und ihrer Wechselwirkungen mit MsrA bietet wertvolle Einblicke in die komplexen biochemischen Wege, die an der Aufrechterhaltung der zellulären Redox-Homöostase beteiligt sind, die für die normale Zellfunktion und die Anpassung an oxidativen Stress entscheidend ist.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
Wirkt als nicht-selektiver Inhibitor von Flavoenzymen durch Unterbrechung des Redox-Zyklus des Enzyms, einschließlich MSRA. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
Bindet an den Selenocystein-Rest von MSRA und hemmt dessen Aktivität durch direkte Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Enzyms. | ||||||
2-Phenylimidazole | 670-96-2 | sc-238200 | 25 g | $43.00 | ||
Verändert den Redoxzustand von MSRA durch Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, was zu einer Hemmung seiner Funktion führt. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
Bindet kovalent an Cysteinreste in MSRA und stört dessen katalytische Aktivität, indem es dessen aktive Stelle modifiziert. | ||||||
Carmustine | 154-93-8 | sc-204671 sc-204671A sc-204671-CW | 25 mg 100 mg 25 mg | $105.00 $320.00 $128.00 | 1 | |
Alkylierungsmittel, das die Thiolgruppen in MSRA kovalent modifiziert und so seine enzymatische Aktivität hemmt. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Wirkt als natürlicher Flavonoid-Inhibitor von MSRA und beeinträchtigt dessen Redoxzyklus und antioxidative Funktionen. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Bildet Gold-Thiolat-Bindungen mit Cysteinresten in MSRA, was zur Inaktivierung des Enzyms und zur Störung des Redox-Gleichgewichts führt. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Moduliert die MSRA-Aktivität durch Beeinflussung des zellulären Redoxzustands und Veränderung des Thiol-Disulfid-Gleichgewichts. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
Wirkt als Redox-Cycling-Agent, der das Redox-Gleichgewicht von MSRA und anderen Enzymen stören kann. | ||||||
Trolox | 53188-07-1 | sc-200810 sc-200810A sc-200810B sc-200810C sc-200810D | 500 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $37.00 $66.00 $230.00 $665.00 $1678.00 | 39 | |
Derivat von Vitamin E, das den zellulären Redox-Status beeinflusst und sich indirekt auf die Funktion von MSRA auswirken kann. |