MRP4 Aktivatoren
Gängige MRP4 Activators sind unter underem Probenecid CAS 57-66-9, Sulindac CAS 38194-50-2, Indomethacin CAS 53-86-1, Ibuprofen CAS 15687-27-1 und Diclofenac acid CAS 15307-86-5.
Das Multidrug Resistance-Associated Protein 4 (MRP4) ist ein membrangebundenes Protein, das zur Familie der ATP-bindenden Kassetten (ABC-Transporter) gehört und eine zentrale Rolle bei der zellulären Entgiftung und der Aufrechterhaltung der intrazellulären Homöostase spielt. MRP4 ist in verschiedenen Geweben weit verbreitet, unter anderem in der Leber, der Niere, dem Darm und den Blutgefäßen, wo es den Ausfluss verschiedener endogener und exogener Substrate wie zyklischer Nukleotide, Lipide und Krebsmedikamente erleichtert. Eine seiner Hauptfunktionen ist die Regulierung des intrazellulären Gehalts an zyklischen Nukleotiden, einschließlich cAMP und cGMP, indem es diese aktiv aus den Zellen heraus transportiert und dadurch nachgeschaltete Signalwege moduliert, die durch diese Botenstoffe vermittelt werden. Darüber hinaus trägt MRP4 zur Beseitigung von Xenobiotika und Stoffwechselabfallprodukten aus den Zellen bei, wodurch ein Schutz vor Zytotoxizität und die Aufrechterhaltung der zellulären Integrität erreicht wird.
Die Aktivierung von MRP4 unterliegt komplexen Regulationsmechanismen, die seine Transportaktivität und subzelluläre Lokalisierung steuern. Ein Schlüsselmechanismus der MRP4-Aktivierung ist die posttranslationale Modifikation, einschließlich der Phosphorylierung, die seine Transportfunktion verbessern und seine Interaktion mit Bindungspartnern verändern kann. Darüber hinaus wird die MRP4-Aktivierung durch verschiedene Signalwege und intrazelluläre Hinweise moduliert. So hat sich beispielsweise gezeigt, dass die Aktivierung der Proteinkinase-A- (PKA) und Proteinkinase-C- (PKC) Signalwege die MRP4-vermittelte Transportaktivität stimuliert, möglicherweise durch direkte Phosphorylierung des Transporters oder durch nachgeschaltete Effekte auf zelluläre Signalkaskaden. Darüber hinaus wurden Veränderungen des intrazellulären Kalziumspiegels und des Redox-Status mit der Regulierung der MRP4-Aktivität in Verbindung gebracht, was das komplizierte Zusammenspiel zwischen zellulärer Signalübertragung und Transporterfunktion verdeutlicht. Insgesamt bietet die Aufklärung der Mechanismen, die der MRP4-Aktivierung zugrunde liegen, Einblicke in seine physiologische Rolle bei der zellulären Entgiftung und Homöostase, was wiederum Auswirkungen auf pharmakologische Interventionen hat, die auf Mechanismen der Arzneimittelresistenz abzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Probenecid ist ein Inhibitor von MRP4, einem Multidrug-Resistenzprotein. Es blockiert den Ausstrom verschiedener Verbindungen aus Zellen, darunter auch Medikamente, und erhöht so deren intrazelluläre Konzentration. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Sulindac kann indirekt auf MRP4 einwirken, indem es möglicherweise den Transport bestimmter Verbindungen beeinflusst, die Substrate von MRP4 sind. Seine genaue Wirkung auf MRP4 kann von den spezifischen Substraten und dem zellulären Kontext abhängen. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
Indomethacin kann die MRP4-Aktivität beeinflussen und möglicherweise den Transport bestimmter Substrate dieses Transporters beeinträchtigen. Der genaue Mechanismus und die Auswirkungen auf MRP4 können je nach Kontext variieren. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
Ibuprofen kann eine indirekte Wirkung auf MRP4 haben, indem es möglicherweise den Transport bestimmter Verbindungen beeinflusst, die Substrate dieses Transporters sind. Seine Wirkung auf MRP4 kann vom Kontext und den beteiligten Substraten abhängen. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Diclofenac-Säure kann die MRP4-Aktivität beeinflussen und möglicherweise den Transport bestimmter Verbindungen verändern, die Substrate dieses Transporters sind. Der genaue Mechanismus und die Auswirkungen können je nach spezifischen Substraten und zellulärem Kontext variieren. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
Ketoprofen kann eine indirekte Wirkung auf MRP4 haben, indem es möglicherweise den Transport spezifischer Substrate dieses Transporters beeinflusst. Der genaue Mechanismus und die Folgen können vom jeweiligen Kontext und den beteiligten Substraten abhängen. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Piroxicam kann die MRP4-Aktivität indirekt beeinflussen, indem es möglicherweise den Transport spezifischer Verbindungen moduliert, die Substrate dieses Transporters sind. Der genaue Mechanismus und die Auswirkungen können je nach Kontext und beteiligten Substraten variieren. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Naproxen kann die MRP4-Aktivität beeinflussen und möglicherweise den Transport bestimmter Verbindungen verändern, die Substrate dieses Transporters sind. Der genaue Mechanismus und die Auswirkungen können je nach spezifischen Substraten und zellulärem Kontext variieren. | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
Etoricoxib kann eine indirekte Wirkung auf MRP4 haben, indem es möglicherweise den Transport spezifischer Substrate dieses Transporters beeinflusst. Der genaue Mechanismus und die Folgen können vom jeweiligen Kontext und den beteiligten Substraten abhängen. | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Vioxx kann indirekt die MRP4-Aktivität beeinflussen, indem es möglicherweise den Transport bestimmter Verbindungen moduliert, die Substrate dieses Transporters sind. Der genaue Mechanismus und die Auswirkungen können je nach Kontext und beteiligten Substraten variieren. | ||||||