Monoglyceride Lipase Inhibitoren
Gängige Monoglyceride Lipase Inhibitors sind unter underem JZL184 CAS 1101854-58-3, AM-251 CAS 183232-66-8 und WWL70 CAS 947669-91-2.
Monoglycerid-Lipase-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf das Enzym Monoglycerid-Lipase (MGL) abzielen, das für die Hydrolyse von Monoglyceriden in Glycerin und freie Fettsäuren verantwortlich ist. Diese Inhibitoren wirken im Allgemeinen, indem sie sich an das aktive Zentrum des Enzyms binden und so dessen normale katalytische Funktion behindern. Es wurden verschiedene Arten von Inhibitoren beschrieben, darunter reversible und irreversible. Reversible Inhibitoren wie Urb-602 gehen in der Regel nichtkovalente Wechselwirkungen mit dem Enzym ein, und ihre Wirkung kann durch Verdünnung oder Entfernung rückgängig gemacht werden. Irreversible Inhibitoren wie einige kovalent basierte Verbindungen bilden stabile kovalente Bindungen mit dem Enzym, wodurch es dauerhaft inaktiv wird. Darüber hinaus sind einige Inhibitoren hochselektiv für MGL, während andere möglicherweise Nebenwirkungen auf Enzyme mit ähnlichen Funktionen oder innerhalb derselben Stoffwechselwege haben, wie z. B. Fettsäureamid-Hydrolase (FAAH).
Die chemischen Strukturen dieser Inhibitoren können vielfältig sein und von kleinen synthetischen Verbindungen bis hin zu komplexen Naturprodukten reichen. JZL184 ist beispielsweise eine synthetische Verbindung, die für ihre Wirksamkeit und Selektivität bekannt ist. Andererseits wurden einige Naturprodukte wie bestimmte Flavonoide als nicht-spezifische Inhibitoren von Lipasen, einschließlich MGL, vorgeschlagen. Die Wirkmechanismen können auch zwischen den Inhibitoren variieren. Einige wirken als kompetitive Inhibitoren, indem sie das Substrat imitieren und so die aktive Stelle des Enzyms besetzen. Andere können als nicht-kompetitive Inhibitoren wirken, indem sie an eine andere Stelle als die aktive Stelle binden und eine Konformationsänderung induzieren, die das Enzym inaktiviert.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | $43.00 $82.00 $300.00 | ||
JZL184 wirkt als potenter Inhibitor der Monoglyceridlipase und zeichnet sich durch die einzigartige Fähigkeit aus, selektiv an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden. Durch diese Wechselwirkung wird eine Konformation stabilisiert, die den Zugang zum Substrat verringert und dadurch den Fettstoffwechsel moduliert. Die Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf, mit einer bemerkenswerten Abnahme der Enzymaktivität, die die Hydrolyse von Monoacylglycerinen beeinflusst. Seine Spezifität verdeutlicht das komplizierte Gleichgewicht der Lipidsignalwege, das die Energiehomöostase auf zellulärer Ebene beeinflusst. | ||||||
VDM-11 | 313998-81-1 | sc-200371 sc-200371A | 10 mg 50 mg | $120.00 $500.00 | ||
VDM-11 fungiert als selektiver Monoglycerid-Lipase-Inhibitor, der sich durch seine einzigartige Bindungsaffinität zur allosterischen Stelle des Enzyms auszeichnet. Diese Wechselwirkung führt zu Konformationsänderungen, die die Substratbindung behindern und so den Lipidkatabolismus effektiv verändern. Die Verbindung zeigt eine ausgeprägte Reaktionskinetik mit einem verzögerten Einsetzen der Hemmung, was eine vorübergehende Enzymaktivität ermöglicht. Sein Einfluss auf Lipidsignalkaskaden unterstreicht die Komplexität der Stoffwechselregulierung im zellulären Umfeld. | ||||||
Monoacylglycerol Lipase Inhibitor, URB602 | 565460-15-3 | sc-203141 sc-203141A | 10 mg 50 mg | $170.00 $550.00 | ||
Dies ist ein bekannter reversibler Inhibitor von MGL, der auf seine hemmende Wirkung untersucht wurde. | ||||||
N-Arachidonyl Maleimide Solution | 876305-42-9 | sc-205760 sc-205760B sc-205760A sc-205760C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $184.00 $398.00 $714.00 | ||
N-Arachidonylmaleimid-Lösung wirkt als starker Inhibitor der Monoglyceridlipase, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, kovalente Bindungen mit Cysteinresten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Durch diese irreversible Veränderung wird die katalytische Funktion des Enzyms gestört, was zu einem veränderten Lipidstoffwechsel führt. Die Substanz weist eine einzigartige Selektivität auf, indem sie von Lipiden abgeleitete Signalwege beeinflusst und zelluläre Reaktionen moduliert. Ihr kinetisches Profil zeigt eine schnelle anfängliche Interaktion, gefolgt von einer anhaltenden Hemmung, was ihre Rolle bei der Stoffwechselregulierung unterstreicht. | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
AM251 ist in erster Linie als CB1-Rezeptorantagonist bekannt, hat aber auch einige hemmende Wirkungen auf MGL gezeigt. | ||||||
JZL 195 | 1210004-12-8 | sc-279248 sc-279248A | 5 mg 10 mg | $83.00 $134.00 | ||
JZL 195 ist ein selektiver Inhibitor der Monoglyceridlipase, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, nicht-kovalente Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Dieser Wirkstoff stabilisiert den Enzym-Substrat-Komplex und verlangsamt so die Hydrolyse von Monoacylglycerinen. Seine einzigartige Bindungsaffinität verändert die Reaktionskinetik, was zu einer verlängerten Hemmwirkung führt. Darüber hinaus beeinflusst JZL 195 die Lipidsignalwege und trägt so zur Modulation verschiedener Stoffwechselprozesse bei. | ||||||
JZL 184 | sc-300854 | 5 mg | $122.00 | |||
JZL 184 ist ein starker Inhibitor der Monoglyceridlipase, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrücken und hydrophobe Wechselwirkungen im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Verbindung verändert die Konformation des Enzyms, was zu einer erheblichen Verringerung der katalytischen Effizienz führt. Seine selektive Bindung unterbricht die Lipidstoffwechselwege, was sich auf die Umsatzraten von Monoacylglycerinen auswirkt und die nachgeschalteten Signalkaskaden der Lipidhomöostase beeinflusst. | ||||||
O-Arachidonoyl Glycidol | 439146-24-4 | sc-222087 sc-222087A | 5 mg 10 mg | $86.00 $165.00 | ||
O-Arachidonoyl Glycidol wirkt als Monoglycerid-Lipase mit einem besonderen Wirkmechanismus, der durch seine Fähigkeit gekennzeichnet ist, spezifische molekulare Wechselwirkungen einzugehen, die Enzym-Substrat-Komplexe stabilisieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige Reaktionskinetik auf, die die Substrataffinität erhöht und gleichzeitig die Aktivität des Enzyms durch Konformationsänderungen moduliert. Seine strukturellen Merkmale erleichtern selektive Wechselwirkungen, die die Lipidabbauwege beeinflussen und sich letztlich auf die Dynamik der Fettsäurefreisetzung und des Stoffwechsels auswirken. | ||||||
IDFP | 615250-02-7 | sc-205348 sc-205348A | 500 µg 1 mg | $90.00 $129.00 | ||
IDFP funktioniert als Monoglycerid-Lipase und besitzt die einzigartige Fähigkeit, durch spezifische hydrophobe Wechselwirkungen stabile Enzym-Substrat-Komplexe zu bilden. Sein kinetisches Profil zeigt eine bemerkenswerte Steigerung der Substratumsatzraten, die durch konformationelle Flexibilität, die die Bindung optimiert, angetrieben wird. Die strukturellen Merkmale der Verbindung fördern die selektive Hydrolyse von Lipidsubstraten, beeinflussen Stoffwechselwege und die Freisetzung von Fettsäuren und wirken sich so auf die gesamte Lipidhomöostase aus. | ||||||
WWL70 | 947669-91-2 | sc-222420 sc-222420A | 1 mg 5 mg | $54.00 $105.00 | ||
Es handelt sich um einen reversiblen Inhibitor, der bekanntermaßen auf MGL und andere Enzyme wie ABHD6 abzielt. | ||||||