Molekülstruktur von JZL184, CAS-Nummer: 1101854-58-3
JZL184 (CAS 1101854-58-3)
Alternative Namen:
4-Nitrophenyl 4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidine-1-carboxylate
Anwendungen:
JZL184 ist ein starker und selektiver Inhibitor der Monoglycerid-Lipase
CAS Nummer:
1101854-58-3
Molekulargewicht:
520.49
Summenformel:
C27H24N2O9
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JZL184 ist ein starker und selektiver Inhibitor der Monoglycerid-Lipase (Monoacylglycerol-Lipase, MAGL). JZL184 zeigt IC50-Werte von 8 nM und 4 µM für die Hemmung der Monoglycerid-Lipase und der Fettsäureamid-Hydrolase in murinen Gehirnmembranen, respektive. JZL184 reduziert die Monoglycerid-Lipase-Aktivität um 85%, erhöht die 2-AG-Gehirnspiegel um 8-fach und induziert analgetische Aktivität in einer Vielzahl von Schmerzassays, die qualitativ den direkten zentralen Cannabinoid-Agonisten (CB1) in Mäusen ähnelt.
JZL184 (CAS 1101854-58-3) Literaturhinweise
- Die Blockade der Hydrolyse von 2-Arachidonoylglycerin durch den selektiven Monoacylglycerinlipase-Inhibitor 4-Nitrophenyl-4-(dibenzo[d][1,3]dioxol-5-yl(hydroxy)methyl)piperidin-1-carboxylat (JZL184) verstärkt die retrograde Endocannabinoid-Signalgebung. | Pan, B., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 331: 591-7. PMID: 19666749
- Hochselektive Inhibitoren der Monoacylglycerinlipase mit einer reaktiven Gruppe, die mit Endocannabinoid-Substraten bioisosterisch ist. | Chang, JW., et al. 2012. Chem Biol. 19: 579-88. PMID: 22542104
- Der Monoacylglycerinlipase-Hemmer JZL184 unterdrückt entzündliche Schmerzen im Carrageenan-Modell der Maus. | Ghosh, S., et al. 2013. Life Sci. 92: 498-505. PMID: 22749865
- Doppelte Fettsäureamidhydrolase- und Monoacylglycerinlipase-Blockade führt bei Mäusen zu THC-ähnlichen Defiziten im Morris-Wasserlabyrinth. | Wise, LE., et al. 2012. ACS Chem Neurosci. 3: 369-78. PMID: 22860205
- Kovalente Hemmung von rekombinanter menschlicher Carboxylesterase 1 und 2 und Monoacylglycerinlipase durch die Carbamate JZL184 und URB597. | Crow, JA., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 84: 1215-22. PMID: 22943979
- Der Monoacylglycerinlipase-Inhibitor JZL184 dämpft den LPS-induzierten Anstieg der Zytokinexpression im frontalen Kortex und im Plasma der Ratte: unterschiedliche Wirkmechanismen. | Kerr, DM., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 808-19. PMID: 23043675
- JZL184 wirkt in einem Mausmodell der Cisplatin-induzierten peripheren Neuropathie anti-hyperalgetisch. | Khasabova, IA., et al. 2014. Pharmacol Res. 90: 67-75. PMID: 25304184
- Der Monoacylglycerinlipase-Inhibitor JZL184 reguliert Apoptose und Migration von Darmkrebszellen. | Ma, M., et al. 2016. Mol Med Rep. 13: 2850-6. PMID: 26847687
- JZL184, ein Monoacylglycerol-Lipase-Inhibitor, induziert Knochenverlust in einem Modell des multiplen Myeloms bei immunkompetenten Mäusen. | Marino, S., et al. 2020. Calcif Tissue Int. 107: 72-85. PMID: 32285169
- JZL184 schützt Hippocampus-Neuronen vor Verletzungen, die durch Sauerstoff- und Glukoseentzug verursacht werden, indem es den Nrf2/ARE-Signalweg aktiviert. | Xu, J., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: 1084-1094. PMID: 33375871
- Die schützende Wirkung von JZL184 auf die ovarielle Ischämie-Reperfusionsverletzung und die ovarielle Reserve bei Ratten. | Demir Çaltekin, M., et al. 2021. J Obstet Gynaecol Res. 47: 2692-2704. PMID: 34008304
- Die Modulation der Cannabinoid-Signalübertragung durch JZL184 stellt wichtige Phänotypen eines Mausmodells für das Williams-Beuren-Syndrom wieder her. | Navarro-Romero, A., et al. 2022. Elife. 11: PMID: 36217821
- L'inibitore della monoacilglicerolo lipasi, JZL184, ha effetti comparabili all'ipotermia terapeutica, attenuando il danno cerebrale globale in un modello di ratto di arresto cardiaco. | Xu, J., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 156: 113847. PMID: 36252353
Inhibitor von:
ABHD12B, ABHD13, ABHD14A, ABHD14B, ABHD4, AI747699, CNRIP1, EG13909, H2-Bl, LGI3, LIPK, mMGL, Monoglyceride Lipase, NAPE-PLD, PLRP2, SMPD5, und TGH-2.Aktivator von:
ABHD6, LASS4, mMGL, mMgl1, und MrgB3.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
JZL184, 5 mg | sc-224031 | 5 mg | $43.00 | |||
JZL184, 10 mg | sc-224031A | 10 mg | $82.00 | |||
JZL184, 50 mg | sc-224031B | 50 mg | $300.00 |