MKP-7 Aktivatoren
Gängige MKP-7 Activators sind unter underem Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, Resveratrol CAS 501-36-0, U-0126 CAS 109511-58-2, PMA CAS 16561-29-8 und N-Acetyl-L-cysteine CAS 616-91-1.
MKP-7-Aktivatoren bilden eine Klasse chemischer Verbindungen, die das Potenzial besitzen, die Aktivität der Mitogen-aktivierten Protein-Kinase Phosphatase-7 (MKP-7 oder DUSP16) in zellulären Kontexten indirekt zu modulieren. MKP-7 gehört zur Familie der dualspezifischen Phosphatasen, die dafür bekannt sind, sowohl Threonin- als auch Tyrosinreste auf einer Vielzahl von mitogenaktivierten Proteinkinasen (MAPKs) zu dephosphorylieren. Die Regulierung der MKP-7-Aktivität ist für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase von entscheidender Bedeutung, indem sie die MAPK-Signalkaskaden fein abstimmt, die für die Steuerung von Prozessen wie Zellwachstum, Differenzierung und Stressreaktion von entscheidender Bedeutung sind.
Es wurden mehrere chemische Aktivatoren innerhalb dieser Klasse identifiziert, die jeweils unterschiedliche Mechanismen zur indirekten Steigerung der Phosphataseaktivität von MKP-7 nutzen. Natriumorthovanadat ist beispielsweise ein allgemeiner Protein-Tyrosin-Phosphatase-Inhibitor. Es aktiviert indirekt MKP-7, indem es andere Phosphatasen hemmt, die die Aktivität von MKP-7 negativ regulieren könnten. Resveratrol hingegen kann MKP-7 indirekt aktivieren, indem es den SIRT1-Signalweg moduliert und so möglicherweise die Fähigkeit von MKP-7 verbessert, Zielproteine zu dephosphorylieren. Infliximab, das als TNF-α-Hemmer eingestuft wird, aktiviert MKP-7 indirekt, indem es Entzündungssignale reduziert, die Kinasen aktivieren, auf die MKP-7 abzielt, wodurch MKP-7 möglicherweise einer übermäßigen Phosphorylierung entgegenwirken kann. U0126, ein Proteinkinasehemmer, aktiviert MKP-7 indirekt durch die Phosphorylierung seiner Zielproteine, wodurch diese für die Dephosphorylierung durch MKP-7 zugänglicher werden. Diese Aktivatoren bilden zusammen die MKP-7-Aktivator-Klasse, wobei jeder einen einzigartigen Ansatz bietet, um die entscheidende Rolle von MKP-7 bei der zellulären Signalübertragung indirekt zu beeinflussen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Ein allgemeiner Proteintyrosinphosphatase-Inhibitor, der MKP-7 indirekt aktiviert, indem er andere Phosphatasen hemmt, die die Aktivität von MKP-7 negativ regulieren könnten. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Aktiviert indirekt MKP-7 durch Modulation des SIRT1-Signalwegs, was möglicherweise die Fähigkeit von MKP-7 zur Dephosphorylierung von Zielproteinen verbessert. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Ein Phorbolester, der MKP-7 indirekt aktivieren kann, indem er die PKC aktiviert, die je nach zellulärem Kontext MKP-7 oder seine Ziele phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
N-Acetyl-L-cysteine | 616-91-1 | sc-202232 sc-202232A sc-202232C sc-202232B | 5 g 25 g 1 kg 100 g | $33.00 $73.00 $265.00 $112.00 | 34 | |
Ein ROS-Scavenger, der MKP-7 indirekt aktiviert, indem er die durch oxidativen Stress ausgelöste Kinaseaktivierung reduziert, der MKP-7 entgegenwirken kann. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Ein Kalziumkanalblocker, der MKP-7 indirekt beeinflusst, indem er die Kalzium-Signalwege beeinflusst, die MKP-7 möglicherweise vorgelagert sind. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Ein Glukokortikoid, das MKP-7 indirekt aktiviert, indem es entzündliche Signalwege hemmt, die Kinasen aktivieren, die Ziel von MKP-7 sind. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Ein PPAR-γ-Agonist, der MKP-7 indirekt aktiviert, indem er die Genexpression im Zusammenhang mit der MAP-Kinase-Signalübertragung moduliert. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Ein HDAC-Inhibitor, der MKP-7 indirekt aktiviert, indem er die Genexpression beeinflusst und potenziell den MKP-7-Spiegel erhöht. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Ein MEK-Inhibitor, der MKP-7 indirekt aktiviert, indem er Kinasen hemmt, die den Zielen von MKP-7 vorgeschaltet sind. | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
Ein Wachstumsfaktor-Inhibitor, der MKP-7 indirekt aktiviert, indem er Rezeptor-Tyrosin-Kinasen hemmt, die MAP-Kinasen aktivieren, die MKP-7 dann dephosphorylieren kann. | ||||||