MGMT Inhibitoren
Gängige MGMT Inhibitors sind unter underem Diethylamine NONOate CAS 372965-00-9, O6-Benzylguanine CAS 19916-73-5, Lomeguatrib CAS 192441-08-0, Temozolomide CAS 85622-93-1 und NU2058 CAS 161058-83-9.
MGMT-Inhibitoren sind eine besondere Gruppe chemischer Verbindungen, die für ihre Fähigkeit bekannt sind, die Funktion von O6-Methylguanin-DNA-Methyltransferase (MGMT) zu modulieren. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Interaktionen mit MGMT stören, einem essentiellen Enzym, das für die Reparatur von DNA-Schäden durch Alkylierungsmittel verantwortlich ist. MGMT spielt eine entscheidende Rolle bei der Sicherung der genomischen Integrität, indem es Mutationen durch die Entfernung von Alkylgruppen aus der DNA entgegenwirkt. MGMT-Inhibitoren sind strategisch so konzipiert, dass sie auf bestimmte Bindungsstellen oder molekulare Signalwege abzielen, die mit MGMT in Verbindung stehen, und dadurch dessen zelluläre Funktionen und die daraus resultierenden Folgen beeinflussen.
Die Entwicklung von MGMT-Inhibitoren erfordert ein umfassendes Verständnis der strukturellen Eigenschaften von MGMT und seiner Wechselwirkungen mit DNA-Substraten und Alkylierungsmitteln. Forscher auf diesem Gebiet arbeiten eifrig daran, Moleküle zu entwickeln, die eine erhöhte Selektivität und Affinität für MGMT aufweisen und eine präzise Modulation seiner Aktivitäten ermöglichen. Diese Inhibitoren beinhalten oft innovative Designstrategien, die darauf abzielen, wichtige molekulare Interaktionen zu unterbrechen, die für die katalytische Effizienz von MGMT notwendig sind. Durch die Entschlüsselung der komplizierten Mechanismen, durch die MGMT an der DNA-Reparatur und der Erhaltung der genetischen Stabilität beteiligt ist, wollen Forscher seine Bedeutung für grundlegende zelluläre Prozesse aufdecken. Fortlaufende Fortschritte auf dem Gebiet der molekularen Pharmakologie und chemischen Synthese dienen weiterhin als Leitfaden für die Verfeinerung von MGMT-Inhibitoren, die in einer Vielzahl wissenschaftlicher Kontexte Anwendung finden können, in denen die Manipulation von MGMT-vermittelten Prozessen von Interesse ist.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylamine NONOate | 372965-00-9 | sc-202575 sc-202575A sc-202575B sc-202575C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $37.00 $111.00 $199.00 $882.00 | 1 | |
Diethylamine NONOate ist eine einzigartige Verbindung, die für ihre Fähigkeit bekannt ist, bei der Hydrolyse Stickstoffmonoxid freizusetzen und so verschiedene Signalwege zu fördern. Ihre Struktur ermöglicht eine rasche Diffusion durch Membranen, was ihre Reaktivität mit biologischen Zielen erhöht. Die Verbindung weist ausgeprägte elektronenliefernde Eigenschaften auf, die Redoxreaktionen beeinflussen können. Darüber hinaus können ihre Wechselwirkungen mit Metallionen katalytische Prozesse modulieren, was ihre Vielseitigkeit in Bezug auf chemische Reaktivität und Molekulardynamik unter Beweis stellt. | ||||||
Temozolomide | 85622-93-1 | sc-203292 sc-203292A | 25 mg 100 mg | $89.00 $250.00 | 32 | |
Temozolomid ist ein Alkylierungsmittel, das die DNA an der O6-Position von Guanin methyliert. MGMT repariert diesen DNA-Schaden, indem es die Methylgruppe von O6-Methylguanin auf sein aktives Zentrum überträgt und so MGMT inaktiviert. Temozolomid hemmt MGMT, sodass O6-Methylguanin bestehen bleibt und die DNA-Fehlpaarungsreparatur auslöst, was schließlich zum Zelltod führt. | ||||||
O6-Benzylguanine | 19916-73-5 | sc-202747 sc-202747A | 10 mg 50 mg | $50.00 $77.00 | 7 | |
6-Benzylthioinosin ist ein MGMT-Inhibitor, der auf seine Fähigkeit untersucht wurde, Krebszellen für Alkylierungsmittel zu sensibilisieren. Er stört die Reparatur von O6-Methylguanin-Läsionen durch MGMT, was zu einer Anhäufung von DNA-Schäden und potenziellem Zelltod führt. | ||||||
Lomeguatrib | 192441-08-0 | sc-362764 sc-362764A | 10 mg 50 mg | $205.00 $865.00 | ||
Lomeguatrib ist ein Suizid-Inhibitor von MGMT. Er bindet irreversibel an das aktive Zentrum von MGMT und bildet einen kovalenten Komplex, der MGMT daran hindert, O6-Methylguanin-Läsionen in der DNA zu reparieren. Dadurch wird die Wirksamkeit von Alkylierungsmitteln in der Chemotherapie von Krebserkrankungen erhöht. | ||||||
NU2058 | 161058-83-9 | sc-202744 sc-202744A | 5 mg 25 mg | $66.00 $321.00 | 2 | |
NU2058 ist ein weiteres Pseudosubstrat für MGMT, das ähnlich wie O6-Benzylguanin wirkt. Es hemmt MGMT irreversibel, indem es einen kovalenten Komplex bildet und so die Reparatur von O6-Methylguanin-Läsionen in der DNA verhindert. | ||||||
Semustine | 13909-09-6 | sc-391062 | 100 mg | $114.00 | 1 | |
Semustin ist ein Alkylierungsmittel, das die Bildung von O6-Methylguanin-Läsionen in der DNA induziert. MGMT repariert diese Läsionen, indem es die Methylgruppe auf sein aktives Zentrum überträgt. Die Hemmung von MGMT durch Methyl-CCNU kann die zytotoxischen Effekte einer alkylierenden Chemotherapie verstärken. | ||||||
6-Ethyl Guanine | 51866-19-4 | sc-496096 | 1 g | $393.00 | ||
O6-Ethylguanin ähnelt strukturell O6-Methylguanin und dient als Substrat für MGMT. Es bindet an das aktive Zentrum von MGMT und inaktiviert das Enzym durch Übertragung der Alkylgruppe von O6-Ethylguanin. Dadurch wird die Reparatur von O6-Ethylguanin-Läsionen verhindert. | ||||||