NU2058 (CAS 161058-83-9)
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NU2058, O(6)-Cyclohexylmethylguanin, hat die Fähigkeit gezeigt, CDK1 und CDK2 im Vergleich zu ATP konkurrenzfähig zu inhibieren und es wurde auch gezeigt, dass es die ATPase-Aktivität von Topo II inhibiert. Studien deuten darauf hin, dass NU2058 auch die p53-abhängige Transkription modifiziert und den Zellzyklus unterbricht, was zu einem Wachstumsstillstand der Zelle führt. NU2058 zeigt die Fähigkeit, den Transport platinbasierter Verbindungen durch einen Anstieg der DNA-Addukte zu verändern, was zu einem Anstieg der intrazellulären Platinwerte führt. Weitere Experimente zeigen, dass die Wachstumsinhibition, die durch NU2058 verursacht wird, mit einem Anstieg des p27-Spiegels, einem Rückgang der frühen Genexpression und der CDK2-Aktivität sowie der G1-Zellzyklusarrest korreliert. NU2058 ist ein Inhibitor von Cyclin A und Cyclin B.
NU2058 (CAS 161058-83-9) Literaturhinweise
- Identifizierung neuartiger Purin- und Pyrimidin-Inhibitoren der Cyclin-abhängigen Kinase mit unterschiedlichen molekularen Interaktionen und Profilen zur Hemmung des Tumorzellwachstums. | Arris, CE., et al. 2000. J Med Chem. 43: 2797-804. PMID: 10956187
- Strukturbasiertes Design von Cyclin-abhängigen Kinase-Inhibitoren. | Davies, TG., et al. 2002. Pharmacol Ther. 93: 125-33. PMID: 12191605
- Strukturbasiertes Design eines potenten purinbasierten Cyclin-abhängigen Kinaseinhibitors. | Davies, TG., et al. 2002. Nat Struct Biol. 9: 745-9. PMID: 12244298
- Strukturbasiertes Design von 2-Arylamino-4-cyclohexylmethyl-5-nitroso-6-aminopyrimidin-Inhibitoren der Cyclin-abhängigen Kinasen 1 und 2. | Sayle, KL., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 3079-82. PMID: 12941338
- Die Entwicklung eines Peptids mit CDK2-Ankopplungsstelle, das p53 hemmt und die Zellen für den Tod sensibilisiert. | Ferguson, M., et al. 2004. Cell Cycle. 3: 80-9. PMID: 14657672
- N2-substituierte O6-Cyclohexylmethylguanin-Derivate: potente Inhibitoren der Cyclin-abhängigen Kinasen 1 und 2. | Hardcastle, IR., et al. 2004. J Med Chem. 47: 3710-22. PMID: 15239650
- Substituierte Purinanaloga definieren eine neue Strukturklasse von katalytischen Topoisomerase-II-Inhibitoren. | Jensen, LH., et al. 2005. Cancer Res. 65: 7470-7. PMID: 16103101
- Therapeutisches Potenzial des CDK-Inhibitors NU2058 bei androgenunabhängigem Prostatakrebs. | Rigas, AC., et al. 2007. Oncogene. 26: 7611-9. PMID: 17599054
- Der Kinaseinhibitor O6-Cyclohexylmethylguanin (NU2058) potenziert die Zytotoxizität von Cisplatin durch Mechanismen, die unabhängig von seiner Wirkung auf CDK2 sind. | Harrison, LR., et al. 2009. Biochem Pharmacol. 77: 1586-92. PMID: 19426695
- Präklinische Bewertung der Hemmung der Cyclin-abhängigen Kinase 2 und 1 in östrogenempfindlichen und -resistenten Brustkrebszellen. | Johnson, N., et al. 2010. Br J Cancer. 102: 342-50. PMID: 20010939
- Auswirkung einer Zellzyklusunterbrechung auf den intermediären Stoffwechsel in der marinen Kieselalge Phaeodactylum tricornutum. | Kim, J., et al. 2017. Proc Natl Acad Sci U S A. 114: E8007-E8016. PMID: 28874574
- Die Blockade der nukleären β-Catenin-Signalübertragung durch direktes Anvisieren von RanBP3 mit NU2058 induziert Zellseneszenz und unterdrückt die kolorektale Tumorigenese. | Zheng, CC., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2202528. PMID: 36270974
- Ein rechnergestütztes ONIOM-Modell zur Beschreibung der H-Bindungs-Wechselwirkungen zwischen NU2058-Analoga und dem aktiven Zentrum von CDK2 | Jans H. Alzate-Morales a, Julio Caballero a, Fernando D. Gonzalez-Nilo a, Renato Contreras b. 2009. Chemical Physics Letters. 479: 149-155.
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| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
NU2058, 5 mg | sc-202744 | 5 mg | $66.00 | |||
NU2058, 25 mg | sc-202744A | 25 mg | $321.00 |