mGluR-7 Inhibitoren
Gängige mGluR-7 Inhibitors sind unter underem MAP4 CAS 157381-42-5, LY 341495 CAS 201943-63-7, JNJ 16259685 CAS 409345-29-5 und PI 3-Kγ Inhibitor CAS 648450-29-7.
mGluR-7-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Wirkstoffe, vor allem negative allosterische Modulatoren und kompetitive Antagonisten, die die Funktion des mGluR-7-Rezeptors beeinträchtigen können. Negative allosterische Modulatoren wie MMPIP, ADX71743, XAP044, UBP1112 und MGS0039 binden an Stellen des mGluR-7-Rezeptors, die sich von der Glutamat-Bindungsstelle unterscheiden, und bewirken eine Konformationsänderung im Rezeptor, die dessen Empfindlichkeit oder Reaktionsfähigkeit gegenüber Glutamat verringert. Diese Verbindungen blockieren die Bindung von Glutamat nicht direkt, sondern modulieren den Rezeptor so, dass seine Fähigkeit, bei der Bindung von Glutamat eine zelluläre Reaktion auszulösen, verringert wird.
Andererseits wirken kompetitive Antagonisten wie CPCCOEt und MPPG, indem sie die Glutamat-Bindungsstelle auf mGluR-7 besetzen und so direkt verhindern, dass Glutamat den Rezeptor aktiviert. Einige Verbindungen wie AMN082 und L-AP4 können zu einer Desensibilisierung des Rezeptors führen, was mit der Zeit zu einer verminderten Reaktion auf Glutamat führt. Diese Desensibilisierung kann als hemmende Wirkung auf die Aktivität des Rezeptors angesehen werden, da sie die gesamte glutamaterge Übertragung, die durch mGluR-7 vermittelt wird, reduziert. Darüber hinaus sind Breitband-mGluR-Antagonisten wie LY341495 in der Lage, mehrere mGluR-Subtypen, einschließlich mGluR-7, zu hemmen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
MAP4 fungiert als selektiver mGluR-7-Inhibitor, der eine einzigartige Bindungsaffinität aufweist, die die Rezeptoraktivierung unterbricht. Seine molekulare Architektur erleichtert spezifische Interaktionen mit wichtigen Aminosäureresten, was zu einer veränderten Konformationsdynamik führt. Diese Hemmung moduliert die nachgeschalteten Signalkaskaden und beeinträchtigt die Freisetzung von Neurotransmittern und die synaptische Wirksamkeit. Das kinetische Profil der Substanz weist auf einen kompetitiven Bindungsmechanismus hin, der Einblicke in seine regulatorische Rolle bei der synaptischen Plastizität und den neuronalen Signalwegen gewährt. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG ist ein selektiver mGluR-7-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit der Bindungsstelle des Rezeptors einzugehen. Diese Verbindung verändert die Rezeptorkonformation und beeinflusst die allosterische Modulation von Signalwegen. Ihr einzigartiges kinetisches Verhalten deutet auf einen nicht-kompetitiven Hemmungsmechanismus hin, der zu lang anhaltenden Auswirkungen auf die synaptische Übertragung und die neuronale Erregbarkeit führen kann und damit die Dynamik der zellulären Kommunikation beeinflusst. | ||||||
MMPIP hydrochloride | 479077-02-6 | sc-204093 sc-204093A | 1 mg 10 mg | $85.00 $180.00 | ||
MMPIP-Hydrochlorid ist ein selektiver mGluR-7-Inhibitor, der durch seine Interaktion mit der allosterischen Stelle des Rezeptors einzigartige Bindungseigenschaften aufweist. Diese Verbindung ist für ihre Fähigkeit bekannt, bestimmte Konformationszustände des Rezeptors zu stabilisieren und dadurch nachgeschaltete Signalkaskaden zu modulieren. Seine ausgeprägte Reaktionskinetik deutet auf eine Vorliebe für eine reversible Bindung hin, die eine nuancierte Regulierung der synaptischen Aktivität ermöglicht und die Dynamik neuronaler Netzwerke beeinflusst. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 ist ein potenter mGluR-7-Inhibitor, der über einen einzigartigen Mechanismus an den Rezeptor bindet und eine selektive Modulation seiner Aktivität ermöglicht. Diese Verbindung weist eine hohe Affinität für die orthosterische Bindungsstelle auf, was zu erheblichen Veränderungen der Rezeptorkonformation führt. Sein kinetisches Profil zeigt eine schnelle Assoziations- und Dissoziationsrate, die eine Feinabstimmung der synaptischen Übertragung und eine präzise Beeinflussung intrazellulärer Signalwege ermöglicht. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
MTPG wirkt als selektiver mGluR-7-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, den Rezeptor in einer inaktiven Konformation zu stabilisieren. Diese Verbindung weist einzigartige Wechselwirkungen mit spezifischen Aminosäureresten auf, was ihre Bindungsaffinität erhöht. Seine Reaktionskinetik deutet auf einen langsamen Wirkungseintritt hin und ermöglicht so eine lang anhaltende Modulation der Rezeptoraktivität. Die besonderen strukturellen Merkmale von MTPG tragen zu seiner Fähigkeit bei, nachgeschaltete Signalkaskaden zu beeinflussen und die Dynamik der neuronalen Kommunikation zu beeinflussen. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG ist ein selektiver mGluR-7-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Dimerisierung des Rezeptors zu unterbrechen und dadurch die Signaltransduktionswege zu verändern. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen mit Schlüsselresten ein, die ihre inhibitorische Potenz verstärken. Ihr kinetisches Profil zeigt eine allmähliche Dissoziationsrate, was eine nachhaltige Rezeptormodulation ermöglicht. Darüber hinaus kann die einzigartige Stereochemie von (RS)-MSPG seine Interaktion mit Lipidmembranen beeinflussen, was sich möglicherweise auf die zelluläre Lokalisierung und die Zugänglichkeit des Rezeptors auswirkt. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $394.00 $1026.00 | ||
L-γ-Carboxyglutaminsäure fungiert als selektiver mGluR-7-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch elektrostatische Wechselwirkungen mit geladenen Aminosäureresten zu modulieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die den inaktiven Zustand des Rezeptors stabilisiert und so die nachgeschalteten Signalkaskaden wirksam behindert. Seine ausgeprägten strukturellen Merkmale können auch die Dynamik von Protein-Protein-Interaktionen beeinflussen, was sich auf die gesamten zellulären Signalnetzwerke auswirkt. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
Breitspektrum-mGluR-Antagonist, der an mGluR-7 binden kann und die Aktivierung des Rezeptors durch den natürlichen Liganden Glutamat verhindert. | ||||||
PI 3-Kγ Inhibitor | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
Negativer allosterischer Modulator, der mGluR-7 hemmen kann, indem er die Konformation des Rezeptors verändert. | ||||||