Mer-Aktivatoren sind eine Reihe von chemischen Substanzen, die dazu dienen, die Aktivität des Mer-Proteins über verschiedene, aber spezifische zelluläre Signalwege zu verstärken. Indem Forskolin einen Anstieg des intrazellulären cAMP katalysiert, aktiviert es die Proteinkinase A (PKA), die wiederum Substrate phosphoryliert, die die Aktivität der Mer-Signalwege direkt verstärken können. IBMX ergänzt dies, indem es den cAMP-Abbau hemmt, wodurch die PKA-Aktivierung aufrechterhalten und ihre positive Wirkung auf die Mer-Aktivität verlängert wird. Epigallocatechingallat trägt zu diesem regulatorischen Geflecht bei, indem es mehrere Kinasen zum Stillstand bringt und so die konkurrierende Signalübertragung verringert und unbeabsichtigt Wege potenziert, bei denen Mer eine zentrale Rolle spielt. Der PI3K-Inhibitor LY294002 und der MEK-Inhibitor U0126 manipulieren ihre jeweiligen Signalwege, indem sie den Signalverkehr so modulieren, dass die Beteiligung von Mer begünstigt wird, während PMA in ähnlicher Weise auf PKC einwirkt, was den Einfluss auf den Wirkungskreis von Mer weiter festigt.
In Fortsetzung dieser orchestrierten chemischen Symphonie mobilisiert Sphingosin-1-Phosphat Lipidsignalmechanismen, die sich mit der Domäne von Mer kreuzen und seine funktionelle Beteiligung subtil verstärken. A23187 und Thapsigargin nutzen beide das regulatorische Potenzial von intrazellulärem Kalzium, um Wege zu verstärken, an denen Mer beteiligt ist, wobei A23187 als Ionophor den Kalziumeinstrom erleichtert und Thapsigargin die Kalziumsequestrierung durch Angreifen der SERCA-Pumpe behindert. Die selektive p38-MAPK-Hemmung von SB203580 lenkt das Signalgleichgewicht um und fördert unbeabsichtigt ein Umfeld, das der Mer-Aktivierung förderlich ist. Die Tyrosinkinase-Hemmung von Genistein befreit die Mer-Signalwege von der kompetitiven Phosphorylierung, wodurch die Aktivität von Mer unbeabsichtigt verstärkt wird. In der Zwischenzeit könnte das breite Spektrum der Kinasehemmung von Staurosporin Kinasen unterdrücken, die andernfalls das Engagement von Mer in den Pfaden abschwächen und so indirekt die funktionelle Aktivität von Mer durch einen raffinierten Wirkmechanismus verstärken.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht direkt Mer, indem es die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht, die wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktivieren. Die PKA-Phosphorylierung von nachgeschalteten Zielen kann zur Aktivierung der Mer-Signalübertragung führen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthin) steigert indirekt die Mer-Aktivität, indem es Phosphodiesterasen hemmt, wodurch der Abbau von cAMP verhindert und die PKA-Aktivität potenziert wird, was die Mer-Downstream-Signalübertragung verbessern kann. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat hemmt mehrere Kinasen, wodurch die konkurrierende Signalübertragung möglicherweise verringert wird und die Mer-Signalwege aktiver sein können. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der zur Aktivierung von Mer führen kann, indem er den PI3K/AKT-Signalweg verändert, der häufig an der Regulierung von Mer-bezogenen Signalwegen beteiligt ist. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Proteine in Mer-Signalwegen phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Sphingosin-1-Phosphat kann die Aktivität von Mer durch seine Rolle bei der Sphingolipid-Signalgebung indirekt verstärken und möglicherweise Wege beeinflussen, die sich mit der Mer-Signalgebung überschneiden. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 wirkt als Kalziumionophor, erhöht die intrazelluläre Kalziumkonzentration und aktiviert kalziumabhängige Signalwege, die die Mer-Aktivität steigern können. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel durch Hemmung der sarko/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), die Mer indirekt über kalziumabhängige Wege aktivieren kann. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein p38-MAPK-Inhibitor, der die Mer-Signalisierung verstärken kann, indem er konkurrierende Signalwege hemmt und so möglicherweise die Aktivität von Signalwegen erhöht, an denen Mer beteiligt ist. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Mer-Aktivierung indirekt verstärken kann, indem er die kompetitive Phosphorylierung durch andere Tyrosinkinasen reduziert. |