MBD3L1-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Verbindungen, die in die DNA-Methylierungslandschaft eingreifen, die für die Bindung von MBD3L1 an methylierte DNA entscheidend ist. Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Trichostatin A und Entinostat können die Funktion von MBD3L1 indirekt hemmen, indem sie die Chromatinstruktur umgestalten, sie leichter zugänglich machen und möglicherweise die üblichen Bindungsmuster von MBD3L1 an methylierte Regionen stören. DNA-Methyltransferase-Inhibitoren, darunter 5-Aza-2'-Deoxycytidin, RG108 und S-Adenosylhomocystein, verringern den Gesamtmethylierungsgrad der DNA, was wiederum die für MBD3L1 verfügbaren Bindungsstellen reduzieren und damit seine funktionelle Aktivität hemmen kann. Indem sie die epigenetischen Markierungen verändern, stellen diese Wirkstoffe das konventionelle Arbeitsumfeld von MBD3L1 in Frage und bringen es in einen Zustand, in dem seine typischen Bindungs- und Regulierungsfunktionen beeinträchtigt sind.
Die Wirkung von Verbindungen wie Mithramycin A, das an GC-reiche Sequenzen bindet, und Chloroquin, das sich in die DNA einlagert, könnte zu strukturellen Veränderungen in der DNA führen, die MBD3L1 daran hindern, mit seinen bevorzugten methylierten Loci zu interagieren. Inhibitoren, die auf die Histon-Methylierung abzielen, wie z. B. BIX-01294, könnten die Histon-Modifikationsmuster an Stellen verändern, an denen MBD3L1 seine Funktion ausüben kann, und so MBD3L1 indirekt hemmen, indem sie den epigenetischen Kontext seiner Wirkung verändern. In ähnlicher Weise können Flavonoide wie Quercetin, die DNA-Methyltransferasen hemmen, und hypomethylierende Wirkstoffe wie Decitabin und Zebularin MBD3L1 hemmen, indem sie den Methylierungsstatus der DNA verringern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Histondeacetylase-Inhibitor, der die Acetylierung von Histonen erhöht, was zu einer offeneren Chromatinstruktur und häufig zu einer erhöhten Transkription führt. Angesichts der Rolle von MBD3L1 bei der Chromatinorganisation könnte Trichostatin A durch Veränderung des Chromatinstatus dazu führen, dass MBD3L1 nicht mehr in der Lage ist, methylierte DNA zu binden. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die DNA-Methylierung reduziert. MBD3L1, das an methylierte DNA bindet, hätte dann weniger Bindungsstellen zur Verfügung, was seine funktionelle Aktivität verringern könnte. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der die DNA-Methylierung ohne die Zytotoxizität von Nukleosidanaloga verhindert. Eine reduzierte DNA-Methylierung würde die Fähigkeit von MBD3L1 verringern, an methylierte DNA zu binden. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Antitumor-Antibiotikum, das an GC-reiche Sequenzen in der DNA bindet und möglicherweise verhindert, dass MBD3L1 mit seinen üblichen Bindungsstellen interagiert, wenn diese sich mit GC-reichen Regionen überschneiden. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Der als Malariamittel bekannte Wirkstoff lagert sich in die DNA ein, was die Fähigkeit von MBD3L1, methylierte DNA zu binden, durch eine strukturelle Störung beeinträchtigen könnte. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Ein Flavonoid, von dem bekannt ist, dass es DNA-Methyltransferasen hemmt, was zu einer verringerten Methylierung und möglicherweise einer verringerten Bindung von MBD3L1 an methylierte DNA-Regionen führt. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 (free base) | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
Histon-Lysin-Methyltransferase-Inhibitor, der auf G9a und GLP abzielt und Histone an MBD3L1-Bindungsstellen modifiziert, wodurch sich möglicherweise seine Fähigkeit zur DNA-Bindung ändert. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatinstruktur verändern kann, wodurch die Fähigkeit von MBD3L1, sich effektiv an seine methylierten DNA-Ziele zu binden, möglicherweise verringert wird. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der zu einer DNA-Demethylierung führt und damit möglicherweise die Fähigkeit von MBD3L1, seine Ziel-DNA-Sequenzen zu binden, verringert. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
Ein Vasodilatator, der auch die DNA-Methylierung hemmen kann und damit möglicherweise die funktionelle Aktivität von MBD3L1 reduziert, indem er die Ziel-DNA-Methylierungswerte verringert. | ||||||