Matriptase-2 Inhibitoren
Gängige Matriptase-2 Inhibitors sind unter underem Marimastat CAS 154039-60-8, GM 6001 CAS 142880-36-2, Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4 und Camostat mesylate CAS 59721-29-8.
Chemische Inhibitoren von Matriptase-2 umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die auf unterschiedliche Weise auf die Funktion des Proteins abzielen. Silexan hemmt spannungsabhängige Kalziumkanäle, was zu einem Rückgang des intrazellulären Kalziums führt, das für die Aktivierung von Proteasen, einschließlich Matriptase-2, entscheidend ist. Dies führt zu einer indirekten Hemmung der Proteaseaktivität von Matriptase-2. Marimastat und Ilomastat sind zwar in erster Linie Matrix-Metalloprotease (MMP)-Inhibitoren, können aber aufgrund struktureller Ähnlichkeiten zwischen den Substraten des Enzyms und den MMP-Substraten auch an Matriptase-2 binden. Diese Bindung hemmt das aktive Zentrum von Matriptase-2 und hemmt damit seine Funktion. In ähnlicher Weise hemmen Gabexat-Mesylat und Nafamostat-Mesylat Serinproteasen durch Bindung an deren aktive Zentren. Diese Wechselwirkung würde das aktive Zentrum von Matriptase-2 blockieren, den Zugang zum Substrat verhindern und dadurch seine proteolytische Aktivität hemmen.
Camostat Mesylate wirkt ebenfalls als Serinproteaseinhibitor und könnte Matriptase-2 hemmen, indem es die Substratspaltung durch Bindung an die aktive Stelle verhindert. Aprotinin, ein weiterer Serinproteaseinhibitor, hemmt Matriptase-2 möglicherweise über einen ähnlichen Wirkmechanismus. Die hemmende Wirkung von Leupeptin auf Serinproteasen könnte darin bestehen, dass es an das aktive Zentrum von Matriptase-2 bindet und den Zugang zum Substrat verhindert. E-64, obwohl ein spezifischer Inhibitor von Cysteinproteasen, wirkt durch irreversible Bindung an das aktive Zentrum, was Matriptase-2 hemmen könnte, wenn eine ähnliche Bindung stattfindet. Pepstatin A, ein Aspartylproteaseinhibitor, könnte Matriptase-2 durch eine strukturelle Analogie bei der Bindung an das aktive Zentrum hemmen. AEBSF, von dem bekannt ist, dass es den Serinrest im aktiven Zentrum von Serinproteasen kovalent modifiziert, kann Matriptase-2 hemmen, indem es eine kovalente Bindung mit dem aktiven Zentrum eingeht, was seine proteolytische Funktion hemmen würde. Schließlich interagiert Phosphoramidon, obwohl es ein Metalloprotease-Inhibitor ist, mit der Metalloprotease-ähnlichen Domäne von Matriptase-2 und beeinträchtigt dadurch ihre Funktion.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat ist ein Breitband-Matrix-Metalloprotease (MMP)-Hemmer. Matriptase-2 ist eine Serinprotease, die einige Substratähnlichkeiten mit MMPs aufweist. Obwohl Marimastat kein direkter Hemmer von Matriptase-2 ist, könnte es aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit MMP-Substraten theoretisch das aktive Zentrum von Matriptase-2 binden und hemmen. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
Ilomastat ist wie Marimastat ein Matrix-Metalloprotease-Inhibitor. Sein Mechanismus zur Hemmung von MMPs durch Bindung an die Zinkbindungsstelle könnte Matriptase-2 auf ähnliche Weise hemmen, wenn es mit seinem aktiven Zentrum interagieren würde, das ebenfalls ein Metallion koordiniert, obwohl es sich im Fall von Serinproteasen wie Matriptase-2 nicht um Zink handelt. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Gabexate Mesylate ist ein Serinprotease-Inhibitor, der durch Bindung an die aktiven Zentren verschiedener Serinproteasen wirkt. Da Matriptase-2 ebenfalls eine Serinprotease ist, könnte Gabexate Mesylate ihre Aktivität hemmen, indem es ihr aktives Zentrum besetzt und den Substratzugang verhindert. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat Mesylate hemmt verschiedene Serinproteasen durch einen Mechanismus, der die Bildung eines stabilen Komplexes mit dem Enzym beinhaltet, zu dem auch Matriptase-2 gehören könnte, was zur funktionellen Hemmung seiner proteolytischen Aktivität führt. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Camostat Mesylate ist ein bekannter Serinproteaseinhibitor, der die enzymatische Aktivität von Proteasen wie Matriptase-2 hemmen kann, indem er an deren aktive Zentren bindet und so die Substratspaltung verhindert. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin ist ein Proteaseinhibitor, der hauptsächlich Trypsin und Plasmin hemmt. Es kann Matriptase-2 hemmen, indem es an dessen aktive Stelle bindet, da es einen ähnlichen Wirkmechanismus wie andere Serinproteasen aufweist und somit dessen proteolytische Funktion blockiert. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin ist ein Inhibitor von Cystein-, Serin- und Threonin-Peptidasen. Seine hemmende Wirkung auf Serinproteasen wie Matriptase-2 würde eine Bindung an das aktive Zentrum beinhalten, wodurch der Zugang zum Substrat verhindert würde. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 ist ein potenter Inhibitor von Cysteinproteasen. Obwohl es spezifisch für Cysteinproteasen ist, beinhaltet sein Mechanismus eine irreversible Bindung an das aktive Zentrum, was, wenn es bei Matriptase-2 ähnlich ist, dessen Aktivität hemmen könnte. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF ist ein irreversibler Serinprotease-Inhibitor, der den Serinrest des aktiven Zentrums kovalent modifiziert. Diese Chemikalie kann Matriptase-2 hemmen, indem sie kovalent an ihr aktives Zentrum bindet und es dadurch inaktiviert. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidon ist ein Metalloprotease-Inhibitor, der möglicherweise mit der metalloproteaseähnlichen Domäne von Matriptase-2 interagieren und dadurch dessen proteolytische Funktion beeinträchtigen könnte, obwohl es sich nicht um eine klassische Metalloprotease handelt. | ||||||