Die chemische Klasse der mAChR-M4-Aktivatoren umfasst Verbindungen, die die Aktivierung und Funktion des muskarinischen Acetylcholinrezeptor-Subtyps M4 (mAChR M4) modulieren. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, einschließlich positiver allosterischer Modulation und direktem Agonismus, um die mAChR-M4-Signalübertragung und nachgeschaltete zelluläre Reaktionen zu beeinflussen. Positive allosterische Modulatoren wie VU0152100, AC-42 und ML293 verstärken die mAChR-M4-Aktivierung durch Bindung an allosterische Stellen auf dem Rezeptor. Durch diese allosterische Bindung potenzieren diese Verbindungen die Reaktion auf Acetylcholin, was zu einer erhöhten Wirksamkeit der mAChR-M4-Signalübertragung führt. Die allosterische Modulation ermöglicht eine Feinabstimmung der Rezeptoraktivität und bietet einen differenzierten Ansatz zur Regulierung zellulärer Prozesse, die durch mAChR M4 beeinflusst werden.
Direkte Agonisten wie LY2033298, PD102807 und TC-2559 aktivieren mAChR M4, indem sie direkt an den Rezeptor binden und die Wirkung von Acetylcholin nachahmen. Diese direkte Aktivierung löst nachgeschaltete Signalwege aus, die mit mAChR M4 assoziiert sind, und bietet einen direkteren Ansatz zur Modulation spezifischer zellulärer Reaktionen, die durch diesen Rezeptor vermittelt werden. Cynarin ist zwar kein direkter Aktivator, beeinflusst mAChR M4 jedoch indirekt, indem es die Acetylcholinspiegel moduliert. Als Acetylcholinesterase-Hemmer, der in Artischocken vorkommt, erhöht Cynarin die Acetylcholinspiegel und verstärkt so die mAChR-M4-Aktivierung. Dieser indirekte Mechanismus bietet einen alternativen Weg zur Regulierung zellulärer Prozesse, die durch mAChR M4 moduliert werden. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die chemische Klasse der mAChR M4-Aktivatoren Verbindungen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen umfasst, darunter positive allosterische Modulation, direkter Agonismus und indirekte Modulation der Acetylcholinspiegel. Das Verständnis dieser Aktivatoren erweitert unser Wissen über die molekularen Grundlagen der mAChR M4-Regulation und eröffnet neue Wege für gezielte Eingriffe in zelluläre Prozesse, die von diesem Rezeptor beeinflusst werden.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
Oxotremorin-Sesquifumarat wirkt als potenter Aktivator des M4-Muskarinrezeptors und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die die Dimerisierung des Rezeptors fördert. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen selektive Interaktionen mit der orthosterischen Stelle des Rezeptors, was zu einer verbesserten Effizienz der G-Protein-Kopplung führt. Die hydrophilen Eigenschaften der Verbindung tragen zu ihrer Löslichkeit in biologischen Systemen bei, während ihre Reaktionskinetik auf einen schnellen Wirkungseintritt schließen lässt, der die Freisetzung von Neurotransmittern und die synaptische Plastizität beeinflusst. | ||||||
VU 152100 | 409351-28-6 | sc-311554 sc-311554A | 5 mg 25 mg | $98.00 $384.00 | ||
VU0152100 ist ein positiver allosterischer Modulator von mAChR M4. Durch die Bindung an eine allosterische Stelle auf dem Rezeptor verstärkt VU0152100 die Acetylcholinbindung, was zu einer verstärkten Aktivierung von mAChR M4 führt. Diese positive Modulation erhöht die Signalwirksamkeit des Rezeptors und kann sich positiv auf nachgeschaltete zelluläre Reaktionen auswirken, die durch mAChR M4 reguliert werden. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
Milameline-Hydrochlorid wirkt als selektiver Modulator von M4-Muskarinrezeptoren und weist einen besonderen Wirkmechanismus durch allosterische Modulation auf. Seine einzigartige Molekülstruktur erleichtert spezifische Wechselwirkungen mit Rezeptorkonformationen, wodurch die Signaltransduktionswege verbessert werden. Die Stabilität des Wirkstoffs in wässriger Umgebung und seine Fähigkeit, die Rezeptordynamik zu beeinflussen, tragen zu seiner Wirksamkeit bei der Veränderung nachgeschalteter zellulärer Reaktionen bei und stellen einen nuancierten Ansatz zur Rezeptoraktivierung dar. | ||||||
VU 10010 | 633283-39-3 | sc-204387 sc-204387A | 5 mg 25 mg | $80.00 $323.00 | ||
VU 10010 ist ein potenter Aktivator von M4-Muskarinrezeptoren, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Konformationsänderungen in der Rezeptorstruktur zu bewirken. Diese Verbindung geht spezifische molekulare Wechselwirkungen ein, die die Rezeptoraffinität erhöhen und einzigartige Signalkaskaden fördern. Sein kinetisches Profil zeigt schnelle Bindungs- und Dissoziationsraten, was eine Feinabstimmung der Rezeptoraktivität ermöglicht. Darüber hinaus unterstreicht die Selektivität von VU 10010 seine Rolle bei der Modulation komplizierter neuronaler Bahnen und hebt sein ausgeprägtes biochemisches Verhalten hervor. | ||||||
LY2033298 | 886047-13-8 | sc-300942 | 5 mg | $260.00 | ||
LY2033298 ist ein selektiver Agonist von mAChR M4. Durch die direkte Bindung und Aktivierung des Rezeptors ahmt LY2033298 die Wirkung von Acetylcholin nach, was zur Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führt. Diese direkte Aktivierung macht LY2033298 zu einem potenziellen pharmakologischen Instrument zur Untersuchung der mAChR M4-Funktion und ihrer Rolle bei zellulären Prozessen, die durch diesen Rezeptor moduliert werden. | ||||||
AC 42 | 447407-36-5 | sc-207243 | 5 mg | $330.00 | ||
AC-42 ist ein positiver allosterischer Modulator von mAChR M4. Durch allosterische Bindung potenziert AC-42 die Reaktion auf Acetylcholin und verstärkt die mAChR M4-Aktivierung. Diese positive Modulation kann die Signalkapazität des Rezeptors verstärken und zur Regulierung der von mAChR M4 beeinflussten zellulären Prozesse beitragen. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
PD102807 ist ein selektiver Agonist von mAChR M4. Durch die direkte Bindung an den Rezeptor und dessen Aktivierung ahmt PD102807 die Wirkung von Acetylcholin nach, was zur Aktivierung der mAChR-M4-Signalwege führt. Dieser direkte Agonismus macht PD102807 zu einem wertvollen pharmakologischen Instrument für die Untersuchung der spezifischen Funktionen und nachgeschalteten Effekte, die durch die mAChR-M4-Aktivierung vermittelt werden. | ||||||
TC 2559 difumarate | 212332-35-9 | sc-203707 sc-203707A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
TC-2559 ist ein selektiver Agonist von mAChR M4. Durch direkte Bindung an den Rezeptor und dessen Aktivierung ahmt TC-2559 die Wirkung von Acetylcholin nach, was zur Aktivierung der mAChR-M4-Signalwege führt. Dieser direkte Agonismus macht TC-2559 zu einem wertvollen pharmakologischen Instrument zur Untersuchung der spezifischen Funktionen und nachgeschalteten Effekte, die durch die mAChR-M4-Aktivierung vermittelt werden. |