Date published: 2025-9-6

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LY2033298 (CAS 886047-13-8)

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Anwendungen:
LY2033298 ist ein allosterischer Potentiator.
CAS Nummer:
886047-13-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
311.79
Summenformel:
C13H14ClN3O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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LY2033298 ist ein bemerkenswerter allosterischer Potentiator, der sich durch seine hohe Selektivität für den menschlichen M4-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor (mAChR) auszeichnet. Diese Verbindung zeichnet sich durch ihre Fähigkeit aus, die Acetylcholinbindung genau am M4-Subtyp zu verstärken und dadurch die Rezeptoraktivität auf hochspezifische Weise zu modulieren. Seine Selektivität wird durch die fehlende Auswirkung auf die Antagonistenbindung im gesamten Spektrum der Muscarinrezeptoren unterstrichen, und er zeigt bei keiner der untersuchten Konzentrationen eine Aktivität an den hM1-, hM3- und hM5-Rezeptor-Subtypen. Darüber hinaus ist seine Wirkung auf den hM2-Subtyp minimal, was seine Spezifität und die nuancierte Rolle, die es bei der Rezeptormodulation spielt, unterstreicht. Der genaue Mechanismus, durch den LY2033298 seine potenzierende Wirkung entfaltet, bietet einen Einblick in das komplizierte Zusammenspiel zwischen Neurotransmittern und ihren Rezeptoren und liefert wertvolle Erkenntnisse für die Forschung, die sich auf die Aufklärung der Rezeptordynamik und die Entwicklung gezielter Modulatoren im Bereich der Neurochemie konzentriert.


LY2033298 (CAS 886047-13-8) Literaturhinweise

  1. Ein allosterischer Potentiator des M4 mAChR moduliert die synaptische Übertragung im Hippocampus.  |  Shirey, JK., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 42-50. PMID: 18059262
  2. Neue Einblicke in die Funktion von M4-Muscarin-Acetylcholinrezeptoren durch den Einsatz eines neuartigen allosterischen Modulators und eines DREADD (Designer-Rezeptor, der ausschließlich durch ein Designer-Medikament aktiviert wird).  |  Nawaratne, V., et al. 2008. Mol Pharmacol. 74: 1119-31. PMID: 18628403
  3. Allosterische Modulation des Muscarinrezeptors M4 als Ansatz zur Behandlung von Schizophrenie.  |  Chan, WY., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 10978-83. PMID: 18678919
  4. Molekulare Wirkmechanismen und In-vivo-Validierung eines allosterischen Modulators des M4-Muscarin-Acetylcholinrezeptors mit potenziell antipsychotischen Eigenschaften.  |  Leach, K., et al. 2010. Neuropsychopharmacology. 35: 855-69. PMID: 19940843
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  7. Auswirkungen der Variabilität der Spezies und der 'Sondenabhängigkeit' auf den Nachweis und die In-vivo-Validierung der allosterischen Modulation am M4-Muscarin-Acetylcholinrezeptor.  |  Suratman, S., et al. 2011. Br J Pharmacol. 162: 1659-70. PMID: 21198541
  8. Sondenabhängigkeit bei der allosterischen Modulation eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors: Implikationen für den Nachweis und die Validierung allosterischer Ligandeneffekte.  |  Valant, C., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 41-52. PMID: 21989256
  9. LY2033298, ein positiver allosterischer Modulator an muskarinischen M₄-Rezeptoren, verstärkt die Hemmung von lichtinduzierten Phasenverschiebungen im zirkadianen Aktivitätsrhythmus des Hamsters durch Oxotremorin.  |  Gannon, RL. and Millan, MJ. 2012. Psychopharmacology (Berl). 224: 231-40. PMID: 22610522
  10. Synthese und pharmakologische Bewertung von positiven allosterischen Modulatoren des M4-Muskarinrezeptors, die von VU10004 abgeleitet sind.  |  Huynh, T., et al. 2015. ACS Chem Neurosci. 6: 838-44. PMID: 25857219
  11. Eine kinetische Betrachtung von GPCR-Allosterie und voreingenommenem Agonismus.  |  Lane, JR., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 929-937. PMID: 28820879
  12. Entdeckung und Entwicklung von Muscarin-Acetylcholin-M4-Aktivatoren als vielversprechende therapeutische Wirkstoffe für ZNS-Krankheiten.  |  Takai, K. and Enomoto, T. 2018. Chem Pharm Bull (Tokyo). 66: 37-44. PMID: 29311510
  13. Cholinerge M4-Rezeptoren sind an der durch Morphin ausgelösten Verhaltenssensibilisierung beteiligt, indem sie die Dopaminfunktion im Nucleus accumbens von Ratten regulieren.  |  Ruan, H., et al. 2019. Behav Brain Res. 360: 128-133. PMID: 30529589
  14. Zielgerichtete Muscarin-Acetylcholin-Rezeptoren für die Behandlung psychiatrischer und neurologischer Erkrankungen.  |  Moran, SP., et al. 2019. Trends Pharmacol Sci. 40: 1006-1020. PMID: 31711626
  15. M3-, aber nicht M4-Muscarinrezeptoren im rostromedialen tegmentalen Nukleus sind am Erwerb der morphininduzierten konditionierten Ortspräferenz beteiligt.  |  Wu, J., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173274. PMID: 32534071

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LY2033298, 5 mg

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5 mg
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