Date published: 2025-9-9

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VU 152100 (CAS 409351-28-6)

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Alternative Namen:
ML 108; VU0152100
Anwendungen:
VU 152100 ist ein positiver allosterischer Modulator des Muscarin-Cholinrezeptors M4
CAS Nummer:
409351-28-6
Molekulargewicht:
341.43
Summenformel:
C18H19N3O2S
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Selektiver positiver allosterischer Modulator von M4-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptoren (mAChRs) (EC50 = 380 nM). Bewirkt nachweislich eine 21-fache Verschiebung der ACh-Potenz am M4-Rezeptor. Zeigt keine Aktivität an anderen mAChR-Subtypen.


VU 152100 (CAS 409351-28-6) Literaturhinweise

  1. Zentral wirksame allosterische Potentiatoren des M4-Muscarin-Acetylcholinrezeptors kehren die durch Amphetamin ausgelöste Hyperlokomotorik bei Ratten um.  |  Brady, AE., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 941-53. PMID: 18772318
  2. Ein selektiver allosterischer Potentiator des M1-Muscarin-Acetylcholinrezeptors erhöht die Aktivität medialer präfrontaler kortikaler Neuronen und stellt Beeinträchtigungen beim Umkehrlernen wieder her.  |  Shirey, JK., et al. 2009. J Neurosci. 29: 14271-86. PMID: 19906975
  3. Neue Technologien für die Industrialisierung der Entdeckung allosterischer Modulatoren.  |  Lütjens, R., et al. 2013. Drug Discov Today Technol. 10: e253-60. PMID: 24050276
  4. Entwicklung von allosterischen Modulatoren von GPCRs zur Behandlung von ZNS-Erkrankungen.  |  Nickols, HH. and Conn, PJ. 2014. Neurobiol Dis. 61: 55-71. PMID: 24076101
  5. Die selektive Aktivierung von M4-Muscarin-Acetylcholinrezeptoren kehrt MK-801-induzierte Verhaltensstörungen um und verbessert das assoziative Lernen bei Nagetieren.  |  Bubser, M., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 920-42. PMID: 25137629
  6. Untersuchung des Vorhandenseins und der antinozizeptiven Funktion von muskarinischen Acetylcholinrezeptoren beim Afrikanischen Nacktmull (Heterocephalus glaber).  |  Jørgensen, KB., et al. 2016. J Comp Physiol A Neuroethol Sens Neural Behav Physiol. 202: 7-15. PMID: 26520141
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  8. Gleichzeitige Aktivierung von Muscarin- und GABAB-Rezeptoren als bidirektionales Ziel für neue Antipsychotika.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Behav Brain Res. 359: 671-685. PMID: 30267715
  9. Ausrichtung auf mGlu-Rezeptoren zur Optimierung der antipsychotischen Aktivität und der krankheitsmodifizierenden Wirkung bei Schizophrenie.  |  Nicoletti, F., et al. 2019. Front Psychiatry. 10: 49. PMID: 30890967
  10. Umkehrung von MK-801-induzierten Störungen der sozialen Interaktionen und des Arbeitsgedächtnisses durch gleichzeitige Verabreichung von LY487379 und VU152100 bei Mäusen.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
  11. Phänotypische Tests in Hefe und Zebrafisch zeigen, dass Medikamente den ATP13A2-Mangel beheben.  |  Heins-Marroquin, U., et al. 2019. Brain Commun. 1: fcz019. PMID: 32954262
  12. Serotonerge und muskarinische Interaktion im präfrontalen Kortex als neuartiges Ziel für die Umkehrung Schizophrenie-bedingter kognitiver Symptome.  |  Cieślik, P., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34445318
  13. Verhaltensmerkmale und Desorganisation der oszillatorischen Aktivität bei C57BL/6J-Mäusen nach akuter Verabreichung einer niedrigen Dosis MK-801.  |  Cui, K., et al. 2022. Front Neurosci. 16: 1001869. PMID: 36188453

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