mAChR M1 Inhibitoren
Gängige mAChR M1 Inhibitors sind unter underem AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, Diphenhydramine hydrochloride CAS 147-24-0, Biperiden hydrochloride CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 und Telenzepine dihydrochloride CAS 147416-96-4.
Muskarinische Acetylcholinrezeptor (mAChR)-M1-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den M1-Subtyp muskarinischer Acetylcholinrezeptoren abzielen und dessen Aktivität hemmen. Diese Rezeptoren gehören zur Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), die durch ihre Interaktion mit dem Neurotransmitter Acetylcholin in verschiedene physiologische Prozesse involviert sind. Der M1-Subtyp von mAChR wird hauptsächlich im zentralen Nervensystem exprimiert, insbesondere in Regionen wie dem Hippocampus, der Hirnrinde und dem Striatum. Dieser Rezeptorsubtyp ist an das Gq/11-Protein gekoppelt, das bei Aktivierung eine Kaskade intrazellulärer Signalwege auslöst, darunter die Aktivierung von Phospholipase C, eine erhöhte Produktion von Inositoltriphosphat (IP3) und die anschließende Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern. M1-Rezeptoren sind an der Modulation verschiedener intrazellulärer Prozesse wie dem Phosphoinositid-Stoffwechsel, der Calcium-Signalübertragung und der Aktivierung von Mitogen-aktivierten Protein-Kinase-Signalwegen (MAPK) beteiligt.
Inhibitoren des M1-Rezeptors wirken, indem sie an den Rezeptor binden und dessen Aktivierung durch endogenes Acetylcholin verhindern. Diese Hemmung führt zu einer Reduzierung der nachgeschalteten Signalprozesse, die normalerweise durch die Aktivierung des M1-Rezeptors ausgelöst werden. Die chemischen Strukturen von mAChR-M1-Inhibitoren können erheblich variieren und reichen von kleinen organischen Molekülen bis hin zu komplexeren Strukturen, die jeweils unterschiedliche Bindungsaffinitäten und Selektivitätsprofile aufweisen. Diese Verbindungen interagieren häufig mit den orthosterischen oder allosterischen Stellen des Rezeptors, wodurch die Funktion des Rezeptors entweder vollständig blockiert oder seine Aktivität in geringerem Maße moduliert werden kann. Die Entwicklung und Untersuchung von mAChR-M1-Inhibitoren erfordert ein tiefgreifendes Verständnis der Struktur des Rezeptors, insbesondere seiner Ligandenbindungsdomänen, und der Dynamik seiner Konformationszustände. Fortschritte in der Computermodellierung und der Strukturbiologie waren entscheidend für die Identifizierung der wichtigsten Wechselwirkungen zwischen diesen Inhibitoren und dem Rezeptor und leiteten die Entwicklung von Verbindungen mit erhöhter Selektivität und Wirksamkeit für den M1-Subtyp.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741 ist ein selektiver Antagonist des M1-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren, die die Signalübertragung hemmen. Seine einzigartige Bindungsaffinität wird auf spezifische hydrophobe Wechselwirkungen und Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten zurückgeführt, die die Rezeptoraktivität modulieren. Die Verbindung weist ein charakteristisches kinetisches Profil auf, das sich durch eine langsame Ausschaltrate auszeichnet und eine verlängerte Rezeptorbesetzung sowie eine nuancierte Modulation der cholinergen Signalwege ermöglicht. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
Diphenhydraminhydrochlorid wirkt als nicht-selektiver Antagonist am muskarinischen Acetylcholinrezeptor M1 und weist ein komplexes Interaktionsprofil auf. An seiner Bindung sind sowohl elektrostatische als auch hydrophobe Kräfte beteiligt, die die Rezeptordynamik beeinflussen. Die einzigartigen strukturellen Merkmale der Verbindung erleichtern die allosterische Modulation, die die Rezeptorkonformation und die nachgeschalteten Signalwege verändert. Darüber hinaus zeigt seine Reaktionskinetik eine schnelle Assoziationsrate, was zu seiner vielseitigen Wirkung auf die cholinerge Neurotransmission beiträgt. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
Atropin ist ein kompetitiver Antagonist für die muskarinischen Acetylcholinrezeptoren und kann die Expression durch Hemmung der Rezeptoraktivierung verringern. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
Biperidenhydrochlorid zielt selektiv auf den muskarinischen Acetylcholinrezeptor M1 ab und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die spezifische Rezeptorkonformationen stabilisiert. Seine Molekülstruktur fördert ausgeprägte Wasserstoffbrückenbindungen, die die Rezeptor-Liganden-Spezifität erhöhen. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Reaktionskinetik auf, die durch eine moderate Dissoziationsrate gekennzeichnet ist, welche die Dauer der Rezeptorbindung beeinflusst. Dieses dynamische Verhalten trägt zu seiner nuancierten Modulation der cholinergen Signalwege bei. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
Als nicht-selektiver Muscarin-Antagonist kann Scopolamin die Rezeptorexpression durch Blockierung des Rezeptors und Verringerung seiner Aktivität herunterregulieren. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 ist ein selektiver Antagonist des M1-Muscarin-Acetylcholinrezeptors und weist ein einzigartiges Interaktionsprofil auf, das die Rezeptordynamik verändert. Seine molekulare Architektur erleichtert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und verbessert die Bindungspräzision. Die Verbindung weist eine schnelle Assoziationskinetik auf, was eine rasche Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht. Dieses Verhalten beeinflusst nachgelagerte Signalkaskaden und bietet Einblicke in die Regulierung des cholinergen Systems und die Funktionalität der Rezeptoren. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
Telenzepin-Dihydrochlorid wirkt als selektiver Modulator des M1-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Rezeptorkonformationen zu stabilisieren. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern ausgeprägte Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die eine Feinabstimmung der Rezeptoraktivierung ermöglichen. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Affinität zu allosterischen Stellen auf, was die Signalwege des Rezeptors beeinflusst und das Verständnis der Dynamik der cholinergen Neurotransmission verbessert. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
(S)-(+)-Dimethindenmaleat ist ein selektiver Antagonist des M1-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptors und weist einzigartige stereochemische Eigenschaften auf, die seine Bindungsaffinität beeinflussen. Seine Molekülstruktur ermöglicht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und sterische Hinderungsgründe, die die Rezeptoraktivität modulieren. Das kinetische Profil des Wirkstoffs zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit ausgeprägten Konformationsänderungen des Rezeptors, die nachgeschaltete Signalkaskaden verändern und Einblicke in die cholinerge Modulation ermöglichen. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
Oxybutyninchlorid wirkt als selektiver Modulator des M1-Muscarin-Acetylcholin-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Konformationsverschiebungen in der Rezeptorstruktur zu bewirken. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein, die ihre Bindungswirksamkeit verstärken. Ihr einzigartiges kinetisches Verhalten ermöglicht eine nuancierte Regulierung rezeptorvermittelter Signalwege, beeinflusst nachgeschaltete zelluläre Reaktionen und trägt zur Komplexität der cholinergen Signalübertragung bei. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
4-DAMP ist ein potenter Antagonist des M1-Muscarin-Acetylcholinrezeptors, der eine hohe Affinität für die orthosterische Stelle des Rezeptors aufweist. Seine einzigartige Struktur begünstigt spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die den Rezeptor-Liganden-Komplex stabilisieren. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt schnelle Assoziations- und Dissoziationsraten, was eine dynamische Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht. Dieses Verhalten unterstreicht seine Rolle bei der Feinabstimmung cholinerger Signalwege, die sich auf verschiedene zelluläre Prozesse auswirken. | ||||||