Date published: 2025-10-23

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Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4)

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Alternative Namen:
4,9-Dihydro-3-methyl-4-[(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]-10H-thieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-10-one dihydrochloride
Anwendungen:
Telenzepine dihydrochloride ist ein potenter und selektiver Muskarinrezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
147416-96-4
Molekulargewicht:
443.39
Summenformel:
C19H22N4O2S•2HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Direktverknüpfungen

Telenzepin-Dihydrochlorid ist ein Salz von Telenzepin. Telenzepin ist ein potenter und selektiver Muscarin-Rezeptor-Antagonist, der an mAChR M1 (Ki = 0,94 nM/L) und mAChR M2 (Ki = 17,8 nM/L) in einer Studie mit isolierten Hasen- und Ratensympathischen Ganglien der oberen Halswirbelsäule bindet. Es wurde gezeigt, dass Telenzepin die selektive Hemmung der Magensäuresekretion in mehreren Tiermodellen und in vitro-Experimenten bewirkt. Telenzepin wurde in diesen Studien als 4-10 mal potenter als Pirenzepin (sc-204197) gefunden.


Telenzepine dihydrochloride (CAS 147416-96-4) Literaturhinweise

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  2. Verschiedene Muscarinrezeptoren verstärken die spontane GABA-Freisetzung und hemmen die elektrisch evozierte synaptische GABA-Übertragung im Nucleus spiriformis lateralis des Kükens.  |  Guo, J. and Chiappinelli, VA. 2001. Neuroscience. 104: 1057-66. PMID: 11457590
  3. Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor-abhängige Induktion einer anhaltenden synaptischen Verstärkung im Hippocampus der Ratte in vivo.  |  Li, S., et al. 2007. Neuroscience. 144: 754-61. PMID: 17101232
  4. Neuropharmakologie des Muscarin-Antagonisten Telenzepin in den myenterischen Ganglien des Meerschweinchen-Dünndarms.  |  Christofi, FL., et al. 1991. Eur J Pharmacol. 195: 333-9. PMID: 1868879
  5. Confronto diretto tra gli effetti di guarigione dell'ulcera di due inibitori della H(+)-K(+)-ATPasi, un antimuscarinico M1-selettivo e un antagonista del recettore H2 nel ratto.  |  Kromer, W., et al. 1990. Pharmacology. 41: 333-7. PMID: 1982899
  6. Ein In-vivo-Zebrafisch-Screening identifiziert Organophosphat-Antidote mit unterschiedlichen Wirkmechanismen.  |  Jin, S., et al. 2013. J Biomol Screen. 18: 108-15. PMID: 22960781
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  8. Cholinerge Interneuronen im Striatum regulieren kognitive und affektive Dysfunktionen bei Mäusen mit teilweisem Dopaminmangel.  |  Ztaou, S., et al. 2018. Eur J Neurosci. 48: 2988-3004. PMID: 30230645
  9. La modulazione colinergica inibisce la depressione da diffusione corticale nella neocorteccia di topo attraverso l'attivazione dei recettori muscarinici e la diminuzione della spinta eccitatoria/inibitoria.  |  Zerimech, S., et al. 2020. Neuropharmacology. 166: 107951. PMID: 31945385
  10. Bestimmung von Telenzepin in Humanserum durch Gaschromatographie-Massenspektrometrie.  |  Sturm, E. and Junker, A. 1988. J Chromatogr. 430: 43-51. PMID: 3215960
  11. Unerwartetes Gerüstumlagerungsprodukt von Pirenzepin in kommerziellen Proben gefunden.  |  Ozenil, M., et al. 2021. Sci Rep. 11: 23397. PMID: 34862437
  12. Pharmakologischer Nachweis einer selektiven Hemmung der Magensäuresekretion durch Telenzepin, ein neues Antimuskarinikum.  |  Eltze, M., et al. 1985. Eur J Pharmacol. 112: 211-24. PMID: 4029260
  13. Cholinomimetika erhöhen den Glutamatausfluss über eine Wirkung auf den kortikostriatalen Pfad: Auswirkungen auf die Alzheimer-Krankheit.  |  Dijk, SN., et al. 1995. J Neurochem. 65: 2165-9. PMID: 7595503
  14. Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor-Antagonisten hemmen Chondrozyten der Küken-Sklera.  |  Lind, GJ., et al. 1998. Invest Ophthalmol Vis Sci. 39: 2217-31. PMID: 9804129
  15. Verwendung von Cyclodextrinen zur chiralen Unterscheidung durch NMR-Spektroskopie: Ein Beispiel für Atropisomerie  |  AF Casy. 1993. Magnetic Resonance in Chemistry. 31: 416-417.

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Telenzepine dihydrochloride, 10 mg

sc-204332
10 mg
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Telenzepine dihydrochloride, 25 mg

sc-204332A
25 mg
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