LRRK1 Aktivatoren
Gängige LRRK1 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6 und Thapsigargin CAS 67526-95-8.
LRRK1-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von LRRK1 über verschiedene intrazelluläre Signalwege synergistisch verstärken. Forskolin und 8-Bromo-cAMP aktivieren durch Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels die PKA, die bereit ist, Substrate zu phosphorylieren, die die Rolle von LRRK1 in Signalkaskaden verstärken könnten. Gleichzeitig kann der Kinaseinhibitor EGCG konkurrierende Kinasewege unterdrücken, so dass die LRRK1-Wege in der zellulären Signalgebung eine größere Rolle spielen. Der Lipid-Mediator Sphingosin-1-phosphat und der Kalzium-Disruptor Thapsigargin verstärken die LRRK1-Aktivität durch Modulation der Lipid- bzw. Kalzium-Signalwege, bei denen LRRK1 eine entscheidende Rolle spielt. Darüber hinaus aktiviert PMA die PKC und beeinflusst damit Signalwege, die sich mit den regulatorischen Funktionen von LRRK1 überschneiden. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, lenkt die zelluläre Signalübertragung auf LRRK1-zentrierte Wege um, indem er die Aktivität des PI3K/Akt-Signalwegs dämpft, was indirekt zu einer Verstärkung der LRRK1-Signalübertragung führen könnte.
Die Reihe der LRRK1-Aktivatoren umfasst auch spezifische Kinase-Signalweg-Modulatoren, die indirekt die Aktivität von LRRK1 verstärken. U0126 und SB203580 verschieben durch die Hemmung von MEK1/2 bzw. p38 MAPK das Gleichgewicht der Signalwege zugunsten von Signalwegen, bei denen LRRK1 ein wichtiger Vermittler ist. A23187 verstärkt die Aktivität von LRRK1, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und damit kalziumabhängige Kinasen und Phosphatasen aktiviert, die die LRRK1-Funktion modulieren können. Staurosporin hat trotz seines breiten Kinase-Hemmungsprofils das Potenzial, die hemmende Kontrolle von Kinasen, die LRRK1 regulieren, selektiv aufzuheben und dadurch eine verstärkte Signalübertragung durch LRRK1-Signalwege zu ermöglichen. Zusammen wirken diese LRRK1-Aktivatoren durch unterschiedliche, aber konvergierende Mechanismen, die in der erhöhten Aktivität von LRRK1 gipfeln, die eine zentrale Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse spielt.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel, was wiederum PKA aktiviert. PKA kann Substrate phosphorylieren, die mit LRRK1 interagieren oder dessen Funktion verändern können, was zu einer gesteigerten Aktivität von LRRK1 in seiner Rolle bei der zellulären Signalübertragung und Homöostase führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG ist ein Kinase-Inhibitor, der Kinase-Signalwege, die mit denen von LRRK1 konkurrieren, herunterregulieren kann. Durch diese Hemmung können LRRK1-verwandte Signalwege an Bedeutung gewinnen, was zu einer Erhöhung der funktionellen Aktivität von LRRK1 führt. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
Als cAMP-Analogon erhöht 8-Bromadenosin-3',5'-cyclisches Monophosphat (8-Brom-cAMP) ähnlich wie Forskolin den cAMP-Spiegel in Zellen und fördert die PKA-Aktivierung. Diese Aktivierung kann die LRRK1-Aktivität durch Beeinflussung der Signalwege, an denen LRRK1 beteiligt ist, verstärken. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Dieses Lipid-Signalmolekül aktiviert Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptoren, was zu nachgeschalteten Effekten führen kann, die die Signalwege, an denen LRRK1 beteiligt ist, potenzieren und so seine Aktivität verstärken. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch kalziumabhängige Kinasen und Phosphatasen aktiviert werden können, die die Aktivität von LRRK1 verändern und seine funktionelle Rolle in der Zelle verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Als PKC-Aktivator kann PMA Signalwege modulieren, die sich mit denen überschneiden, die von LRRK1 reguliert werden, was zu einer erhöhten funktionellen Aktivität von LRRK1 führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Diese Substanz ist ein p38-MAPK-Inhibitor und kann dazu führen, dass der Signalverkehr in Richtung der LRRK1-Signalwege umgeleitet wird, wodurch die Aktivität von LRRK1 indirekt verstärkt wird. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Kalziumionophor, das den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und dadurch kalziumabhängige Signalmechanismen aktiviert, die die Aktivität von LRRK1 verstärken können. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Obwohl Staurosporin ein Breitspektrum-Kinase-Inhibitor ist, kann es bei bestimmten Konzentrationen bevorzugt Kinasen hemmen, die LRRK1 negativ regulieren, und so die LRRK1-Signalwege verstärken. | ||||||