LRRK1 Inibitori
Gli inibitori comuni di LRRK1 includono, ma non solo, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Rapamicina CAS 53123-88-9 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
La Leucine-rich repeat kinase 1 (LRRK1) è una proteina di notevole interesse nel campo della biologia molecolare per il suo coinvolgimento in diversi processi cellulari. Il gene che codifica LRRK1 è noto per il suo ruolo nella regolazione del metabolismo osseo, del traffico di vescicole e dell'organizzazione citoscheletrica. LRRK1 è caratterizzato dalla presenza di motivi di ripetizione ricchi di leucina, che sono tipicamente coinvolti nelle interazioni proteina-proteina, suggerendo che LRRK1 possa agire come impalcatura per l'assemblaggio di complessi proteici. Inoltre, l'attività chinasica di LRRK1 implica che possa fosforilare i substrati, modulando così la loro funzione. Dati i diversi ruoli che si presume LRRK1 svolga nella funzione cellulare, i livelli di espressione di LRRK1 sono di particolare interesse, soprattutto la sua upregolazione o downregolazione in varie condizioni fisiologiche. Nella ricerca di composti che possano inibire l'espressione di LRRK1, sono stati identificati diversi inibitori a piccole molecole che hanno come bersaglio specifiche vie di segnalazione con un certo livello di intersezione con la rete di regolazione di LRRK1. Ad esempio, composti come SP600125, un inibitore della via di segnalazione JNK, e PD98059, che ha come bersaglio gli enzimi MEK, sono noti per interrompere specifiche vie di chinasi e questa interruzione potrebbe estendersi alla downregulation dell'espressione di LRRK1. Altri composti, come LY294002 e Wortmannin, inibiscono la via PI3K, determinando una riduzione dell'attività trascrizionale dei geni a valle di questa via, tra cui LRRK1. Inoltre, gli inibitori di mTOR, come la Rapamicina, potrebbero ridurre l'espressione di LRRK1 limitando la traduzione cap-dipendente, un processo critico per la sintesi proteica. È interessante notare che anche composti naturali come la curcumina e il resveratrolo sono considerati inibitori dell'espressione di LRRK1 grazie ai loro effetti rispettivamente sui fattori di trascrizione e sulla deacetilazione mediata dalla sirtuina. Ognuno di questi composti agisce su bersagli molecolari e vie diverse, ma potrebbero plausibilmente convergere sul risultato comune dell'inibizione dell'espressione di LRRK1, evidenziando la complessità della segnalazione cellulare e l'intricata regolazione dell'espressione proteica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK che potrebbe downregolare l'espressione di LRRK1 ostacolando l'attività dei fattori di trascrizione specificamente governati dalla via di segnalazione JNK, che potrebbe essere coinvolta nel controllo trascrizionale del gene LRRK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002, come inibitore di PI3K, può ridurre l'espressione di LRRK1 bloccando il percorso PI3K/AKT, portando così a una diminuzione dell'attività trascrizionale dei geni a valle di questo percorso, potenzialmente incluso LRRK1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina può sopprimere l'attività di PI3K, il che porterebbe probabilmente a una diminuzione dell'espressione di LRRK1 come conseguenza della riduzione della segnalazione del percorso PI3K/AKT/mTOR, un percorso spesso associato al controllo dei livelli di espressione genica. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina, inibendo mTOR, potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione di LRRK1 a causa di una riduzione della traduzione cap-dependent, che è essenziale per la sintesi di una serie di proteine, tra cui probabilmente LRRK1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 ha come bersaglio gli enzimi MEK, che potenzialmente possono portare a una riduzione dell'espressione di LRRK1, inibendo il percorso MAPK/ERK, un noto regolatore dell'espressione genica, e quindi ostacolando la trascrizione del gene LRRK1. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è in grado di inibire le chinasi RAF, il che potrebbe portare a una diminuzione dell'espressione di LRRK1, interrompendo la via di segnalazione RAF/MEK/ERK, un modulatore chiave dell'espressione genica e della risposta cellulare. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Il sunitinib, come inibitore della tirosin-chinasi recettoriale, potrebbe ridurre l'espressione di LRRK1 inibendo i processi di segnalazione avviati dai fattori di crescita che sono essenziali per la trascrizione di alcuni geni, tra cui potenzialmente LRRK1. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
GW 5074 è un inibitore della chinasi c-RAF che potrebbe sopprimere l'espressione di LRRK1 inibendo direttamente la via di segnalazione MAPK/ERK, riducendo così l'attivazione trascrizionale dei geni che rientrano nell'influenza di questa via. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina riduce l'espressione di vari geni interferendo con il legame e l'attività dei fattori di trascrizione. In teoria, potrebbe diminuire l'espressione di LRRK1 attraverso la sua azione inibitoria su questi fattori nucleari. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo potrebbe potenzialmente inibire l'espressione di LRRK1 ostacolando l'attività delle sirtuine che svolgono un ruolo nello stato di acetilazione degli istoni e dei fattori di trascrizione, alterando così il paesaggio trascrizionale delle cellule, compreso il gene LRRK1. | ||||||