LRRC14B Aktivatoren

Gängige LRRC14B Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Piceatannol CAS 10083-24-6, Sodium Fluoride CAS 7681-49-4 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren des Leucin-reichen Repeats, die 14B enthalten, können die Aktivität des Proteins durch verschiedene zelluläre Mechanismen beeinflussen. Forskolin, ein bekannter Aktivator der Adenylatzyklase, kann den intrazellulären Spiegel von zyklischem AMP (cAMP) erhöhen, das wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA kann dann eine Reihe zellulärer Proteine phosphorylieren, darunter auch das Leucin-reiche Repeat enthaltende 14B, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise verhindert IBMX durch Hemmung der Phosphodiesterasen den Abbau von cAMP, wodurch die PKA-Aktivität aufrechterhalten und dadurch möglicherweise die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von Leucin-reichem Repeat-haltigem 14B aufrechterhalten oder verstärkt wird. Piceatannol, das Syk-Kinasen hemmt, kann die Phosphorylierungslandschaft von Proteinen verändern, die an Signalkaskaden beteiligt sind, zu denen Leucine Rich Repeat Containing 14B gehört, was möglicherweise zu seiner Aktivierung führt. Anisomycin kann durch seine Aktivierung von stressaktivierten Proteinkinasen ebenfalls Phosphorylierungsvorgänge modulieren, die Leucin-reiches Repeat enthaltend 14B aktivieren.

Parallel dazu können Phosphataseinhibitoren wie Natriumfluorid, Okadainsäure und Cantharidin den Phosphorylierungszustand von Proteinen erhalten, indem sie ihre Dephosphorylierung verhindern. Diese Wirkung kann indirekt zur Aktivierung von Leucin-reichem Repeat-haltigem 14B führen, da ein anhaltend phosphorylierter Zustand oft mit einer Proteinaktivierung einhergeht. Der Kalziumionophor A23187 erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der möglicherweise kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die Leucin-reiches Repeat enthaltendes 14B phosphorylieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) stimuliert die Proteinkinase C (PKC), die das Leucin-reiche Repeat 14B phosphorylieren und potenziell aktivieren kann. Retinsäure moduliert verschiedene Genexpressions- und Zellsignalwege, zu denen auch die Aktivierung von Proteinen gehören kann, die denselben Weg wie Leucin-reiches Repeat enthaltendes 14B beschreiten. Schließlich dienen Metallionen wie Zinkchlorid und Mangan(II)-chlorid als Kofaktoren, die Enzymkonformationen stabilisieren oder Kinasen aktivieren, die Leucin-reiches Repeat enthaltendes 14B phosphorylieren und aktivieren könnten, was zu seiner funktionellen Aktivierung innerhalb zellulärer Signalnetzwerke beiträgt.