LOC81691 Aktivatoren

Gängige LOC81691 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, IBMX CAS 28822-58-4 und Insulin CAS 11061-68-0.

Forskolin, ein Diterpen, übt seine Wirkung durch direkte Stimulierung der Adenylylzyklase aus, wodurch die Produktion von cAMP, einem wichtigen Botenstoff in der Zelle, gesteigert wird. Dieser Anstieg von cAMP kann zu einer Reihe von Phosphorylierungsereignissen führen, wenn das betreffende Protein durch cAMP-abhängige Wege reguliert wird. IBMX, ein Methylxanthin-Derivat, hält erhöhte cAMP-Spiegel aufrecht, indem es Phosphodiesterasen hemmt und so dafür sorgt, dass alle cAMP-gesteuerten Prozesse verlängert werden. Dazu gehört die Aktivierung von Proteinen, die durch Phosphorylierung unter der Kontrolle des cAMP-Spiegels reguliert werden. Phorbolester, typischerweise PMA, bieten einen weiteren Weg zur Proteinaktivierung durch die Stimulierung der Proteinkinase C (PKC). Die PKC-Aktivierung kann Proteine, die für die Phosphorylierung durch Serin- und Threonin-Kinasen empfindlich sind, direkt beeinflussen. Ionomycin hingegen umgeht die Oberflächenrezeptoren und erhöht direkt den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch kalziumabhängige Proteine aktiviert werden.

Wachstumsfaktoren wie PDGF, NGF und EGF binden ihre jeweiligen Rezeptoren und lösen Kinasekaskaden aus, die zur Aktivierung von Proteinen führen können, die in diesen Bahnen positioniert sind. Verbindungen wie Dibutyryl-cAMP, ein zelldurchlässiges Analogon von cAMP, imitieren den zweiten Botenstoff und aktivieren so direkt Proteine, die durch cAMP-abhängige Signalwege reguliert werden. Umgekehrt können Calyculin A und Staurosporin, obwohl sie normalerweise als Inhibitoren von Proteinphosphatasen bzw. -kinasen bekannt sind, paradoxerweise zur Aktivierung bestimmter Proteine führen, indem sie das Gleichgewicht der Phosphorylierung innerhalb der Zelle modulieren.