LEDGF Inhibitoren
Gängige LEDGF Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Curcumin CAS 458-37-7 und Resveratrol CAS 501-36-0.
LEDGF-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Protein Lens Epithelium-Derived Growth Factor (LEDGF), auch bekannt als p75, abzielen. LEDGF ist ein Transkriptions-Koaktivator, der an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt ist, darunter die Genregulation und der Schutz von Zellen vor stressbedingten Schäden. Es ist insbesondere für seine Rolle bei der Bindung von Chromatin und der Interaktion mit einer Vielzahl von zellulären und viralen Proteinen bekannt. LEDGF interagiert über seine Integrase-Bindungsdomäne (IBD) mit Integrase, einem viralen Enzym, und fördert dessen Bindung an das Chromatin. Diese Interaktion ist für bestimmte biologische Prozesse von entscheidender Bedeutung, was LEDGF zu einem attraktiven Ziel für eine Hemmung macht, um bestimmte Signalwege im Zusammenhang mit der DNA-Interaktion und -Bindung zu unterbrechen. LEDGF-Inhibitoren wirken, indem sie diese Interaktion unterbrechen, in der Regel durch Bindung an die IBD, wodurch ihre Rolle bei Protein-Protein-Interaktionen blockiert wird. Chemisch gesehen können LEDGF-Inhibitoren verschiedene strukturelle Formen annehmen, darunter kleine Moleküle mit heterocyclischen Kernen, die in der Lage sind, starke Wasserstoffbrückenbindungen oder hydrophobe Wechselwirkungen mit der Integrase-Bindungsdomäne von LEDGF zu bilden. Diese Inhibitoren können funktionelle Gruppen wie Amine, Carboxyle oder aromatische Ringe enthalten, die ihre Affinität für LEDGF durch Wasserstoffbrückenbindungen oder π-π-Stapelwechselwirkungen verstärken. Einige Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die DNA-Bindungsfähigkeit von LEDGF durch Veränderung seiner Interaktion mit dem Chromatin stören. Durch die Unterbrechung dieser Interaktionen können LEDGF-Inhibitoren die Stabilität und Lokalisierung von Proteinen beeinflussen, die für die Chromatinassoziation auf LEDGF angewiesen sind. Forscher, die LEDGF-Inhibitoren untersuchen, erforschen häufig verschiedene chemische Bibliotheken, um die strukturellen Eigenschaften dieser Moleküle für spezifische molekulare Interaktionen mit LEDGF zu optimieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Diese Chemikalie könnte hypothetisch die LEDGF-Expression verringern, indem sie den Methylierungsgrad des PSIP1-Genpromotors reduziert, was zu einer veränderten Transkriptionsaktivität führt. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilid-Hydroxamsäure kann zur Acetylierung von Histonen führen, die mit dem PSIP1-Gen assoziiert sind, was möglicherweise zu einer Lockerung der Chromatinstruktur und einer anschließenden Verringerung der LEDGF-Synthese führt. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Durch die Demethylierung von CpG-Inseln innerhalb der PSIP1-Promotorregion könnte 5-Aza-2′-Desoxycytidin hypothetisch die LEDGF-Expression senken, indem es die Zugänglichkeit des Promotors für Transkriptionsrepressoren verbessert. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin könnte möglicherweise die LEDGF-Expression herunterregulieren, indem es die Aktivität spezifischer Transkriptionsfaktoren verändert, die für die Hochregulierung des PSIP1-Gens verantwortlich sind. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol könnte zu einer Herunterregulierung von LEDGF führen, indem es die Aktivität von Sirtuinen verändert und dadurch möglicherweise Histonmodifikationen induziert, die die PSIP1-Gentranskription unterdrücken. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Durch die Hemmung der Histon-Deacetylase-Aktivität könnte Trichostatin A zur Hyperacetylierung von Histonen in der Nähe des PSIP1-Gens beitragen und damit möglicherweise die LEDGF-Expression verringern. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram könnte indirekt zu einer Verringerung der LEDGF-Expression führen, indem es das Ubiquitin-Proteasom-System verändert und so möglicherweise den Abbau der Transkriptionsaktivatoren von PSIP1 verstärkt. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Quercetin könnte die LEDGF-Expression verringern, indem es die Phosphorylierungszustände von Transkriptionsfaktoren und Coaktivatoren, die an der Transkription des PSIP1-Gens beteiligt sind, behindert. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-Sulforaphan könnte die LEDGF-Expression verringern, indem es die NF-κB-vermittelte transkriptionelle Aktivierung des PSIP1-Gens durch die Unterdrückung von Entzündungssignalwegen abschwächt. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure könnte die LEDGF-Produktion herunterregulieren, indem sie die Transkriptionslandschaft verändert, einschließlich der Unterdrückung von Genen, die an Zellwachstum und -differenzierung beteiligt sind, wie z. B. PSIP1. | ||||||