LDLRAD4 Inhibitoren
Gängige LDLRAD4 Inhibitors sind unter underem GW4869 CAS 6823-69-4, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Filipin III CAS 480-49-9 und Methyl-β-cyclodextrin CAS 128446-36-6.
Chemische Inhibitoren von LDLRAD4 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Funktion des Proteins zu stören, das an Prozessen wie der Endozytose und der Aufrechterhaltung der Integrität von Lipid Rafts beteiligt ist. GW4869 hemmt als neutraler Sphingomyelinase-Inhibitor die Produktion von Ceramid, einer Komponente, die für die strukturelle Aufrechterhaltung von Lipid Rafts entscheidend ist. Die Unterbrechung dieser Rafts durch GW4869 kann folglich die Aktivität von LDLRAD4 hemmen, die von intakten Lipid-Raft-Domänen abhängig ist. In ähnlicher Weise zielen Filipin III und Methyl-β-Cyclodextrin auf die cholesterinreichen Lipid Rafts ab, indem sie an Cholesterin binden bzw. es aus der Plasmamembran extrahieren. Ihre Wirkungen führen zu einer Beeinträchtigung der Raft-Integrität und können daher die Funktion von LDLRAD4, das mit diesen Mikrodomänen assoziiert ist, abschwächen. U18666A stört auch die Cholesterinverteilung und hemmt dadurch möglicherweise LDLRAD4, indem es die für seine Wirkung entscheidenden Lipidumgebungen beeinträchtigt.
Dynasore und Monodansylcadaverin konzentrieren sich auf die endozytische Maschinerie, indem sie Dynamin bzw. die Clathrin-vermittelte Endozytose hemmen. Die Hemmung der GTPase Dynamin durch Dynasore verhindert letztlich die Abspaltung von Clathrin-beschichteten Vesikeln von der Plasmamembran, was die Funktion von LDLRAD4 beim Vesikeltransport hemmen kann. Monodansylcadaverin hemmt in ähnlicher Weise die Clathrin-vermittelte Endozytose und beeinträchtigt damit die Rolle von LDLRAD4 in diesem zellulären Aufnahmeprozess. Pitstop 2 und Chlorpromazin wirken, indem sie die Bildung von Clathrin-beschichteten Pits blockieren, wobei Pitstop 2 direkt die Interaktion zwischen Clathrin und Adaptorproteinen hemmt und Chlorpromazin die Clathrin-Assemblierung verhindert, was beides die Funktion von LDLRAD4 innerhalb dieser Strukturen hemmen kann. Die Bindung von Nystatin an Cholesterin stört die Integrität der Membran, was, wie bei den anderen Lipid-Raft-Inhibitoren, die Aktivität von LDLRAD4 behindern kann. Schließlich kann die Hemmung von Tyrosinkinasen durch Genistein die Funktionalität von LDLRAD4 beeinträchtigen, indem sie den Phosphorylierungsstatus von Proteinen verändert, die seine Aktivität regulieren, und dadurch die Rolle von LDLRAD4 in zellulären Signalwegen hemmt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 ist ein Inhibitor der neutralen Sphingomyelinase (nSMase). LDLRAD4 ist an lipidraftvermittelten Internalisierungsprozessen beteiligt, und da die nSMase-Aktivität für die Aufrechterhaltung der Lipidraft-Integrität durch Regulierung der Ceramidproduktion von entscheidender Bedeutung ist, kann GW4869 die LDLRAD4-Funktion durch Störung der Lipidrafts hemmen. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore ist ein kleines Molekül, das Dynamin hemmt, eine GTPase, die an der Spaltung von Clathrin-beschichteten Vesikeln während der Endozytose beteiligt ist. Da angenommen wird, dass LDLRAD4 mit der rezeptorvermittelten Endozytose in Verbindung steht, kann die Hemmung von Dynamin durch Dynasore die Funktion von LDLRAD4 in den Endozytosewegen hemmen. | ||||||
Pitstop 2 | 1419093-54-1 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
Pitstop 2 ist ein Inhibitor der Clathrin-vermittelten Endozytose. Es wirkt, indem es die Interaktion zwischen Clathrin und Adapterproteinen blockiert. Die Funktion von LDLRAD4 hängt mit seiner Lokalisierung in Clathrin-beschichteten Pits zusammen; daher kann Pitstop 2 seine Funktion hemmen, indem es die korrekte Clathrin-Beschichtung verhindert. | ||||||
Filipin III | 480-49-9 | sc-205323 sc-205323A | 500 µg 1 mg | $116.00 $145.00 | 26 | |
Filipin III ist ein Polyen-Makrolid, das an Cholesterin bindet und Lipid-Rafts in der Plasmamembran zerstört. In Anbetracht der Beteiligung von LDLRAD4 an Lipid-Raft-vermittelten Prozessen kann die Zerstörung dieser Mikrodomänen durch Filipin III zu einer funktionellen Hemmung von LDLRAD4 führen. | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
Methyl-β-Cyclodextrin extrahiert Cholesterin aus der Plasmamembran und zerstört so Lipid-Rafts. Durch den Abbau von Cholesterin kann diese Chemikalie die Funktion von LDLRAD4 hemmen, indem sie die Lipidumgebung stört, die für seine Aktivität unerlässlich ist. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazin ist dafür bekannt, die Clathrin-vermittelte Endozytose zu hemmen, indem es die Bildung von Clathrin-beschichteten Gruben verhindert. Da LDLRAD4 innerhalb dieser Strukturen wirkt, kann seine Funktion durch Chlorpromazin durch die Unterbrechung der Clathrin-Schichtbildung gehemmt werden. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. Es hemmt die Phosphorylierung von Proteinen, die an verschiedenen Signalwegen beteiligt sind. Da LDLRAD4 durch Tyrosinphosphorylierung reguliert werden kann, kann die Hemmung dieser Kinasen durch Genistein zu einer funktionellen Hemmung von LDLRAD4 führen. | ||||||
Dansylcadaverine | 10121-91-2 | sc-214851 sc-214851A sc-214851B | 100 mg 250 mg 1 g | $51.00 $87.00 $235.00 | 4 | |
Monodansylcadaverin ist ein bekannter Inhibitor der Transglutaminase und soll auch die Clathrin-vermittelte Endozytose hemmen. Da LDLRAD4 an der Endozytose beteiligt ist, kann die Hemmung dieses Prozesses durch Monodansylcadaverin zu einer funktionellen Hemmung von LDLRAD4 führen. | ||||||
Nystatin | 1400-61-9 | sc-212431 sc-212431A sc-212431B sc-212431C | 5 MU 25 MU 250 MU 5000 MU | $50.00 $126.00 $246.00 $3500.00 | 7 | |
Nystatin ist ein antimykotisches Polyen-Antibiotikum, das an Ergosterol in Pilzzellmembranen und an Cholesterin in Säugetierzellmembranen bindet und so die Membranintegrität stört. In Säugetierzellen kann es Lipid-Rafts zerstören und so die Funktion von LDLRAD4 hemmen, das mit diesen Membrandomänen assoziiert ist. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid ist ein Diuretikum, das auch als Inhibitor des Na+/H+-Austauschers wirkt. Da der Ionenaustausch den zellulären pH-Wert und das Membranpotenzial beeinflussen kann, kann er indirekt LDLRAD4 hemmen, indem er die zellulären Bedingungen verändert, die für seine optimale Funktion erforderlich sind. | ||||||