LAPTM4B Inhibitoren
Gängige LAPTM4B Inhibitors sind unter underem Curcumin CAS 458-37-7, Resveratrol CAS 501-36-0, Quercetin CAS 117-39-5, 5-Azacytidine CAS 320-67-2 und Methotrexate CAS 59-05-2.
LAPTM4B-Inhibitoren beziehen sich auf eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf das lysosomal-assoziierte Transmembranprotein 4B (LAPTM4B) abzielen und dessen Aktivität modulieren. LAPTM4B ist ein Transmembranprotein, das sich hauptsächlich in lysosomalen Membranen befindet, wo es an der Regulierung des intrazellulären Proteintransports und der Aufrechterhaltung der lysosomalen Funktion beteiligt ist. Es hat eine einzigartige Struktur, die aus vier Transmembrandomänen besteht, und ist dafür bekannt, mit verschiedenen Signalwegen zu interagieren, die an der zellulären Homöostase beteiligt sind, wie z. B. der endosomalen Sortierung und der Autophagie. LAPTM4B spielt auch eine Rolle bei der Regulierung lysosomaler Abbauprozesse, einschließlich des Umsatzes von Rezeptorproteinen und anderen Makromolekülen. Inhibitoren, die auf LAPTM4B abzielen, sollen dessen Rolle in diesen zellulären Mechanismen stören und zu Veränderungen in Prozessen wie der Proteinsortierung, der lysosomalen Stabilität und der Dynamik der intrazellulären Signalübertragung führen. Die Entwicklung von LAPTM4B-Inhibitoren konzentriert sich in der Regel auf das Verständnis der Interaktion des Proteins mit seinen Bindungspartnern und der strukturellen Anforderungen, die für diese Interaktionen erforderlich sind. Diese Inhibitoren sind kleine Moleküle, die an LAPTM4B binden und dessen Fähigkeit zur Teilnahme am endosomalen und lysosomalen Transport stören. Oftmals sind chemische Modifikationen von Leitverbindungen erforderlich, um eine hohe Spezifität für LAPTM4B gegenüber anderen lysosomalen Transmembranproteinen zu erreichen und sicherzustellen, dass die Hemmung gezielt erfolgt. Das chemische Design von LAPTM4B-Inhibitoren umfasst häufig molekulare Gerüste, die mit Schlüsselresten in den Transmembrandomänen oder extrazellulären Schleifen von LAPTM4B interagieren und dessen Konformation oder Stabilität stören können. Da LAPTM4B an grundlegenden zellulären Prozessen beteiligt ist, liefert die Untersuchung seiner Inhibitoren Erkenntnisse über die Regulation lysosomaler Funktionen und deren Auswirkungen auf intrazelluläre Signalwege und die Proteinhomöostase.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin könnte die LAPTM4B-Expression herunterregulieren, indem es die Aktivierung des Transkriptionsfaktors NF-κB hemmt, von dem angenommen wird, dass er eine Rolle bei der Initiierung der LAPTM4B-Gentranskription spielt. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol könnte die LAPTM4B-Expression durch eine Steigerung der SIRT1-Aktivität verringern, was zur Deacetylierung von Histonen führt, die mit dem LAPTM4B-Gen assoziiert sind, wodurch die Chromatinstruktur gestrafft und die Gentranskription unterdrückt wird. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Es wird vermutet, dass Quercetin die LAPTM4B-Expression durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs verringert, der möglicherweise für die Förderung der Transkription von Genen verantwortlich ist, die am Überleben der Zelle beteiligt sind, einschließlich LAPTM4B. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin kann die LAPTM4B-Transkription unterdrücken, indem es eine Demethylierung der DNA innerhalb der LAPTM4B-Genpromotorregion verursacht, was zur Rekrutierung von Transkriptionsrepressoren und einer Abnahme der Genexpression führen kann. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat ist dafür bekannt, Dihydrofolatreduktase zu hemmen, was zu einer Verringerung der Thymidylatsynthese führen könnte, wodurch die DNA-Replikation und die Transkriptionsprozesse, die für die LAPTM4B-Genexpression erforderlich sind, behindert werden. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilid-Hydroxamsäure (Vorinostat) kann die LAPTM4B-Expression durch Hemmung von Histondeacetylasen reduzieren, was zu einer weniger kompakten Chromatinstruktur am LAPTM4B-Promotor führen würde, wodurch die Bindung von Transkriptionsrepressoren begünstigt würde. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram könnte LAPTM4B hemmen, indem es die Aktivität des Proteasoms verändert, was möglicherweise zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ubiquitinierten Proteinen führt, die Transkriptionsfaktoren binden, die für die LAPTM4B-Expression notwendig sind. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG könnte LAPTM4B hemmen, indem es die Aktivierung von NF-κB unterdrückt, einem Transkriptionsfaktor, der, wenn er aktiviert wird, die Transkription von Genen, die an der Zellproliferation beteiligt sind, einschließlich LAPTM4B, verstärken könnte. | ||||||
Phenethyl isothiocyanate | 2257-09-2 | sc-205801 sc-205801A | 5 g 10 g | $102.00 $179.00 | 2 | |
Phenethylisothiocyanat könnte LAPTM4B durch Aktivierung des Transkriptionsfaktors Nrf2 herunterregulieren, was die zellulären Transkriptionsmechanismen in Richtung der Expression von Entgiftungsgenen statt LAPTM4B verschieben könnte. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Parthenolid könnte die LAPTM4B-Expression durch direkte Hemmung des NF-κB-Signalwegs verringern, von dem angenommen wird, dass er zur Förderung der Transkription des LAPTM4B-Gens beiträgt. | ||||||