L-type calcium channel α1C Inhibitoren

Gängige L-type calcium channel α1C Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Nifedipine CAS 21829-25-4, Amlodipine CAS 88150-42-9 und Isradipine CAS 75695-93-1.

Zu den chemischen Inhibitoren des L-Typ-Calciumkanals α1C gehören eine Reihe von Verbindungen, die direkt mit dem Kanal interagieren, um den Einstrom von Calciumionen in die Zellen zu verhindern, der für die Funktion des Kanals unerlässlich ist. Verapamil beispielsweise wirkt, indem es die Pore des Kanals verschließt; dadurch wird der Durchgang von Kalziumionen verhindert und somit die Aktivität des Kanals direkt gehemmt. In ähnlicher Weise wirkt Diltiazem auf den L-Typ-Calciumkanal α1C, indem es seine inaktive Konformation stabilisiert und den Fluss von Calciumionen in die Zellen verringert, was zu einer direkten Verringerung der Kanalaktivität führt. Nifedipin, Amlodipin und Isradipin haben einen gemeinsamen Mechanismus der selektiven Blockade des Kanals, wodurch die Einwärtsbewegung von Kalziumionen, ein für die Funktion des Kanals entscheidender Prozess, behindert wird. Durch diese Blockade wird die Funktion des Kanals direkt gestoppt, was zu einer Hemmung führt.

Nicardipin, Felodipin und Nimodipin binden ebenfalls an den L-Typ-Calciumkanal α1C und hemmen den Kanal jeweils, indem sie den Eintritt von Calciumionen blockieren, der für die elektrophysiologischen Prozesse, die der Kanal reguliert, von entscheidender Bedeutung ist. Lacidipin, Azelnidipin und Lercanidipin tragen zur Hemmung bei, indem sie direkt an den Kanal binden und so sicherstellen, dass Kalziumionen die Kanalpore nicht passieren können, und somit die Aktivität des Kanals direkt hemmen. Benidipin vervollständigt die Liste, indem es verhindert, dass Kalziumionen durch den Kanal eindringen, den L-Typ-Kalziumkanal α1C direkt hemmt und zu einer Beendigung seiner normalen Funktion führt. Jede dieser Chemikalien wirkt direkt auf den L-Typ-Calciumkanal α1C, ohne die Transkription oder die Gesamtexpression des Kanals zu beeinflussen, wodurch sichergestellt wird, dass ihre hemmenden Wirkungen auf die funktionellen Aspekte der Kanalaktivität ausgerichtet sind.