L-type Ca++ CP γ5 Aktivatoren

Gängige L-type Ca++ CP γ5 Activators sind unter underem Nifedipine CAS 21829-25-4, Amlodipine CAS 88150-42-9, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, Isradipine CAS 75695-93-1 und Diltiazem CAS 42399-41-7.

Dihydropyridine wie Nifedipin, Amlodipin und ihre Analoga wie Isradipin, Nicardipin, Cilnidipin, Levamlodipin, Felodipin, Lacidipin und Manidipin zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an L-Typ-Kalziumkanäle zu binden. Diese Verbindungen wirken in der Regel als Antagonisten, können jedoch eine Doppelrolle spielen, indem sie die Kanäle in einer Konfiguration stabilisieren, die den Kalziumfluss fördert, wenn sie in Dosen unterhalb ihrer typischen Blockierungsschwelle verabreicht werden. Diese Stabilisierung kann zu einer Erhöhung der Kanalverfügbarkeit führen, wodurch die Reaktionsfähigkeit des Kanals auf elektrische Stimuli verbessert werden kann.

Bay K 8644 unterscheidet sich von den oben genannten Dihydropyridinen durch seine agonistischen Eigenschaften, da es den Kalziumstrom durch L-Typ-Kanäle aktiv erhöht und somit die Kanalaktivität direkt moduliert. Das Benzothiazepin Diltiazem und das Phenylalkylamin Verapamil werden zwar auch als Kalziumkanalblocker eingestuft, greifen aber auf andere Weise in die L-Typ-Kanäle ein. Sie haben einen besonderen Einfluss auf die Inaktivierungskinetik der Kanäle, was zu einer Gesamtregulierung der Kanalaktivität und der Kalziumleitfähigkeit führen kann.