KLHDC8B-Inhibitoren umfassen eine ausgewählte Gruppe von Chemikalien, die die Funktion des KLHDC8B-Proteins, eines Mitglieds der Kelch-Domäne-enthaltenden Familie, modulieren können. Diese Familie von Proteinen ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, insbesondere an den Interaktionen mit dem Ubiquitin-Proteasom-System. Inhibitoren, die auf KLHDC8B abzielen, können entweder direkt oder indirekt wirken, je nach ihrer Wirkungsweise und ihren primären Zielen innerhalb der Zelle. So hemmen beispielsweise Wirkstoffe wie MG-132, Bortezomib und Lactacystin in erster Linie den proteasomalen Abbaumechanismus. Indem sie die proteolytische Aktivität des Proteasoms verhindern, können diese Inhibitoren den Ubiquitinierungsstatus von Proteinen beeinflussen. KLHDC8B spielt eine Rolle bei der Ausrichtung spezifischer Proteine auf den Abbau; diese Proteasom-Inhibitoren würden dem wahrscheinlich entgegenwirken, indem sie den Abbau ubiquitinierter Substrate verhindern. Dies stellt eine indirekte Möglichkeit dar, die vermutete Funktion von KLHDC8B zu verändern.
Andererseits wirken Verbindungen wie MLN4924 (Pevonedistat), NEM, PR-619 und PYR-41 auf verschiedene Komponenten der Ubiquitinierungskaskade. MLN4924 zielt beispielsweise auf das NEDD8-aktivierende Enzym ab und kann so die Interaktionen von KLHDC8B mit Cullin-basierten E3-Ligasen stören. In ähnlicher Weise hemmen NEM und PR-619 deubiquitinierende Enzyme und modulieren möglicherweise die Funktion von KLHDC8B, indem sie das Ubiquitin-Gleichgewicht innerhalb der Zelle beeinflussen. PYR-41 hemmt den ersten Schritt der Ubiquitinierungskaskade, indem es auf das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1 wirkt. Durch die Verringerung der Verfügbarkeit von Ubiquitin kann die Wirksamkeit von Ubiquitin-übertragenden Funktionen, an denen KLHDC8B beteiligt sein könnte, verändert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 hemmt die proteolytische Aktivität des Proteasoms, wodurch die Menge an ubiquitinierten Proteinen erhöht werden könnte. Wenn KLHDC8B eine Rolle bei der gezielten Zerstörung bestimmter Proteine spielt, würde MG-132 dem entgegenwirken, indem es den Abbau solcher ubiquitinierter Substrate verhindert. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor. Durch die Hemmung des 26S-Proteasoms verhindert es den Abbau von ubiquitinierten Proteinen. Wenn KLHDC8B bestimmte Proteine für den ubiquitinvermittelten Abbau auswählt, würde Bortezomib diesen Effekt durch die Hemmung des proteasomalen Abbaus aufheben. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Lactacystin bindet irreversibel an die β-Untereinheiten des Proteasoms und hemmt dessen Aktivität. Wenn KLHDC8B den Proteinabbau erleichtert, würde die Wirkung von Lactacystin die Stabilität der ubiquitinierten Proteine erhöhen. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym und blockiert die Cullin-Neddylierung. Wenn KLHDC8B mit Cullin-basierten E3-Ligasen interagiert, würde MLN4924 diese Interaktion hemmen und möglicherweise die Funktion von KLHDC8B beim Ubiquitin-Transfer stören. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
NEM hemmt deubiquitinierende Enzyme (DUBs) und verhindert so die Entfernung von Ubiquitinketten von Substraten. Wenn die Funktion von KLHDC8B indirekt die Deubiquitinierung umfasst, würde NEM den Ubiquitinierungseffekt durch die Blockierung von DUBs verstärken. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619 ist ein Breitbandinhibitor von deubiquitinierenden Enzymen (DUBs). Wenn KLHDC8B mit DUBs zusammenarbeitet oder seine Funktion durch den Ubiquitinierungsstatus seiner Partner beeinflusst wird, könnte PR-619 indirekt die Funktion von KLHDC8B beeinflussen, indem es das Ubiquitin-Gleichgewicht beeinflusst. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 hemmt das Ubiquitin-aktivierende Enzym E1. Durch die Blockierung von E1 reduziert PYR-41 die Ubiquitinierung von Proteinen. Wenn KLHDC8B den Ubiquitin-Transfer erleichtert, würde die Verfügbarkeit von Ubiquitin verringert, was möglicherweise die Wirksamkeit von KLHDC8B verringern würde. | ||||||