KIR4.1 Aktivatoren

Gängige KIR4.1 Activators sind unter underem Barium CAS 7440-39-3, Diclofenac acid CAS 15307-86-5, Flufenamic acid CAS 530-78-9, PGE2 CAS 363-24-6 und Potassium CAS 7440-09-7.

KIR4.1-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von chemischen Verbindungen, die alle in der Lage sind, die Aktivität dieses einwärtsgerichteten Kaliumkanals zu modulieren. Im Bereich der direkten Aktivierung haben Verbindungen wie VU0134992 und VU041 spezifische Aktivierungseffekte auf KIR4.1 gezeigt, die den Kanalstrom erhöhen und den Kaliumfluss verstärken. Insbesondere die allgegenwärtigen Metallionen wie Ba2+ (Barium) und Mg2+ (Magnesium) interagieren ebenfalls mit KIR-Kanälen, wobei insbesondere Ba2+ die Aktivität von KIR4.1 verstärkt.

Ein weiterer interessanter Modulator ist PIP2 (Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat), das nicht direkt auf den Kanal einwirkt, sondern ihn indirekt durch seine Wechselwirkungen in der Zellmembran beeinflusst. Äußere Faktoren wie der pH-Wert spielen ebenfalls eine Rolle bei der Aktivität von KIR4.1; es ist bekannt, dass alkalische pH-Umgebungen diesen Kanal aktivieren. Außerdem können endogene Verbindungen wie Prostaglandin E2 und Anandamid KIR4.1 beeinflussen. Während Prostaglandin E2 KIR4.1 über Signalwege beeinflussen kann, erhöht Anandamid direkt die KIR4.1-Ströme. Die Empfindlichkeit des Kanals gegenüber seiner unmittelbaren Umgebung zeigt sich in seiner Reaktion auf extrazelluläres Kalium; erhöhte Werte verstärken bekanntermaßen die Aktivität des KIR4.1-Kanals. Sphingosin-1-phosphat (S1P), ein weiterer bioaktiver Lipidmediator, kann verschiedene KIR-Kanäle modulieren, was auf seine mögliche Rolle bei der KIR4.1-Funktion hindeutet.